Норэпинефрин.
Сердечно-сосудистая система.
Сужение сосудов: Норэпинефрин вызывает сильное сужение сосудов (α1) и, поэтому, повышает периферическое сопротивление, а также систолическое и диастолическое давление крови.
Рефлекс с барорецепторов: В изолированном сердце норэпинефрин стимулирует сократимость сердца, однако в условиях организма стимуляция сердца не проявляется. Механизм: норэпинефрин рефлекторно повышает активность блуждающего нерва, через активацию барорецепторов. Частота сердечных сокращений снижается
11
Рис.3.6.
Эффекты предварительного введения атропина: Если атропин (который блокирует эффекты блуждающего нерва) назначается до норэпинефрина, последний стимулирует сердце и вызывает тахикардию.
Применение: Шок, однако допамин лучше, поскольку, в отличие от норэпиненфрина не снижает тока крови в почках.
Непрямые -,- адреномиметические средства.
Амфетамин.Усиливает выброс норэпинефрина в синапсис (см. рис.3.3.)
Обладает выраженным стимулирующим действием. Значительно повышает давление крови через - агонистическое действие на сосуды и 1- стимулирующее действие на сердце.
Тирамин. Промежуточный продукт метаболизма тирозина в организме. В высоких концентрациях содержится в ферментированных пищевых продуктах типа сыра. Быстро метаболизируется МАО и не активен при пероральном применении из-за быстрого метаболизма в печени. При парентеральном введении тирамин оказывает непрямой симпатомиметический эффект, вызванный высвобождением катехоламинов из депо. Таким образом, спектр его действия похож на таковой у норэпинефрина. У больных, принимающих ингибиторы МАО, действие тирамина может значительно усилиться, приводя к выраженному повышению АД.
-,- Адренергические агонисты смешанного действия. (См. рис.3.3.)
Эфедрин.
Растительный алкалоид. Синтезирован химическим путем. Не только высвобождает запасенный норэпинефрин из нервных окончаний, но также прямо стимулирует и рецепторы. Менее сильнодействующий, чем эпинефрин. Эфедрин не является катехоламином и он плохой субстрат КОМТ и МАО. Поэтому имеет большую продолжительность действия. Эфедрин превосходно всасывается при приеме через рот и проникает в ЦНС.
Д
12
Сердечно-сосудистая система: Эфедрин повышает систолическое и диастолическое давление крови, обусловленные сужением сосудов и стимуляцией сердца.
Легкие. Эфедрин расширяет бронхи,но он менее сильнодействующий, чем эпинефрин или изопреналин. Его действие развиается медленнее. Поэтому используется преимущественно для профилактики бронхиальной астмы.
Скелетные мышцы: Эфедрин повышает сократимость и улучшает двигательную функцию при миастении гравис, особенно, когда используется вместе с ингибиторами холинэстеразы.
ЦНС. вызывает стимуляцию ЦНС. Развивается тревожное состояние, бессонница, снижается утомляемость. Повышает достижения в спорте.
Применение: Бронхиальная астма, насморк (местное сужение сосудов); гипотония.
Метараминол – адренергический агонист смешанного типа с действием, напоминающим норэпинефрин. Применяют при шоке (когда вливание норэпинефрина или допамина противопоказано) и остром снижении давления крови. Вводят парентерально в виде однократной инъекции. Повышает сократимость сердца, суживает сосуды.
Дофаминомиметические средства (дофаминэргические агонисты): препараты и их применение.