Показания к назначению: 1. Аналогично цититону.

Н-холиномиметики используются для борьбы с курением, т.к. они близки по структуре к никотину. Воспроизводя все его эффекты, уменьшают явления абстиненции, и человеку легче перенести ее и преодолеть стремление к курению. Цититон и лобелин используются в виде таблеток «Табекс» и «Лобесил». Анабазин — используется в виде таблеток, пленок и жевательной резинки «Гамибазин». Препараты никотина (никотинелл, никоретте) в виде накожного пластыря с постепенно убывающей дозой никотина используется для облегчения отвыкания от курения.

Уникотина различают проявление острой и хронической токсичности.

1.Острая токсичность может проявляться при небрежной работе с многими инсектицидами (в них часто входит никотин) и у детей (при пассивном или активном курении). Летальная доза никотина для человека около 40 мг. Из острых токсических эффектов наиболее опасны:

центральное стимулирующее действие, которое ведет к провокации судорог, коме, остановке дыхания;

гипертензия и сердечные аритмии.

Лечение острого отравления никотином симптоматическое. Используют диазепам (противосудорожное действие), искусственное дыхание.

Поскольку никотин метаболизируется и выводится быстро, то пациенты, пережившие первые 4 часа острого отравления, полностью выздоравливают (если не было гипоксии и повреждения мозга).

2. Хроническая токсичность никотина имеет значение для здоровья курильщиков. Социальная, экономическая и медицинская значимость табакокурения очень велики, поскольку это вредная привычка является важнейшей и единственной причиной болезни и преждевременной смерти, которую можно предотвратить.

Н-холиноблокаторы

Относят вещества, которые понижают возбудимость Н - холинорецепторов. Выделяютгруппуганглиоблокирующихсредствигруппумиорелаксантов.

Ганглиоблокаторы (Нн-холиноблокаторы)

Эти вещества блокируют Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и затрудняют передачу импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные, т.е. ограничивают влияние ЦНС на вегетативные органы.

Классификация

По структуре делятся:

а) третичные амины — пирилен (пемпидин), пахикарпин (хорошо всасываются в ЖКТ и проникают в ЦНС);

49

б) четвертичные аммониевые соединения — арфонад, гигроний, пентамин (азаметоний), бензогексоний (гексаметоний), димеколин (плохо всасываются в ЖКТ, не проникают в ЦНС.).

По длительности действия различают:

а) короткого (5–10 мин) действия — гигроний, арфонад, имехин; б) средней продолжительности действия (3–4 часа) — бензогексоний,

пентамин, пахикарпин, димеколин; в) длительного действия (около 8 часов) — пирилен.

Механизм действия: Ганглиоблокаторы связываются с Н-холинорецеп- торами канального типа (вегетативные ганглии, мозговой слой надпочечников, синокаротидная зона), мешая медиатору ацетилхолину связываться с этими рецепторами. В результате не происходит возбуждение рецепторов, не возникает деполяризация мембраны и не образуется ПД. Передача возбуждения с преганглионарного волокна на постганглионарное затрудняется или блокируется полностью.

Фармакологические эффекты

Блок передачи импульсов через симпатические ганглии приводит к:

расширению артериол и венул;

снижению общего периферического сопротивления;

снижению артериального давления;

уменьшению венозного возврата крови к сердцу;

некоторому повышению частоты сердечных сокращений.

Блок передачи импульсов через парасимпатические ганглии приводит:

к понижению тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов (расширение бронхов; снижение тонуса, моторики, секреции ЖКТ; снижение тонуса и затруднение опорожнения мочевого пузыря);

тонус матки и ее сократительная активность во время родов увеличивается.

Показания к назначению: 1. Гипертонический криз.

2. Отек головного мозга и легких.

3. Блок висцеро-висцеральных рефлексов и снижения кровотечения из сосудов операционного поля при операциях;

4. Эндартериит — для снижение тонуса периферических сосудов (эндартериит — это воспаление эндотелия сосудов, сопровождающееся уменьшением их просвета и снижением по этой причине кровоснабжения тканей. Чаще всего поражаются сосуды нижних конечностей).

Побочные эффекты:

1. Ортостатическая гипотония (снижение АД при переходе из горизонтального положения в вертикальное, при этом возможен обморок, потеря сознания). Данное состояние развивается в результате снижения кровоснабжения мозга. После введения ганглиоблокаторов необходимо лежать в течение 2 часов.

50