- •М-, Н-холиномиметики прямого действия
- •Армин: Arminum
- •Армин
- •Н-холиномиметики
- •Никотин
- •Цититон: Cititonum
- •Фармакологические эффекты цититона:
- •Повышение артериального давления вследствие:
- •Показания к назначению:
- •ампулы 1% раствор по 1 мл.
- •Н-холиноблокаторы
- •Ганглиоблокаторы (Нн-холиноблокаторы)
- •Показания к назначению:
- •Отек головного мозга и легких.
- •Гигроний (Hygronium)
- •Формы выпуска:
- •ампулы 5% раствора — 5 мл.
- •Показания к назначению:
- •Гипертонический криз.
- •Гигроний
- •Бензогексоний (гексаметоний)
- •Benzohexonium (Hexamethonium)
- •Pipecuronii bromidum (Arduan)
- •Mellictinum
- •Suxamethonii iodidum
- •(Dithylinum)
Никотин (курение) приводит кболезням сердечно-сосудистой системы и желудка, к развитию психической лекарственной зависимости (стимулирует рецепторы ЦНС, вызывая улучшение настроения, прилив сил).
Цититон: Cititonum
H
NH
N
H
O (цитизин)
Формы выпуска:ампулы по 1 мл.
Представляет собой 0,15% раствор цитизина (алкалоид ракитника). Механизм действия: цититон связывается с Н-холинорецепторами
синокаротидной зоны, хромафинной ткани надпочечников и вегетативных ганглиев и активирует их (рис. 21).
Н-холинорецепторы — это рецепторы канального типа. Их стимуляция приводит к открытию натриевых каналов и возникновению деполяризации мембраны. В итоге генерируется потенциал действия, который по аксону ганглионарного нейрона проводится к синапсам эффекторных клеток.
Рис. 21. Механизм действия Н-холиномиметиков
Фармакологические эффекты цититона:
1. Увеличение частоты и глубины дыхания, что является результатом рефлекторного возбуждения дыхательного центра (Н-холинорецепторы синокаротидной зоны → дыхательный центр → дыхательная мускулатура).
47
2. Повышение артериального давления вследствие:
рефлекторного возбуждения сосудодвигательного центра (Н-холиноре- цепторысинокаротиднойзоны→сосудодвигательныйцентр→сосуды);
повышения уровня катехоламинов (стимуляция Н-холиноре- цепторов хромафинной ткани надпочечников → выброс катехоламинов → изменение тонуса сосудов);
стимуляцииН-холинорецепторовнейроновсимпатеческихганглиев. Показания к назначению:
1. Рефлекторная остановка дыхания (отравление окисью углерода; ос-
тановка дыхания, обусловленная травмой). При отравлении средствами для наркоза, снотворными и т.п. цититон неэффективен, т.к. угнетена возбудимость нейронов дыхательного центра.
2.Профилактика послеоперационных пневмоний (при недостаточной вентиляции легких).
3.Асфиксия новорожденных (0,1 мл в пупочную вену).
4.Для определения скорости кровотока. С этой целью вводят раствор внутривенно и регистрируют время первого глубокого вдоха.
V = St , где S — путь, который проходит препарат:
локтевая вена → подключичная вена → верхняя полая вена → правые отделы сердца → малый круг кровообращения → левое сердце → Н-холиноре- цепторы синокаротидной зоны;
t — время, за которое препарат совершает свой путь. Чем больше это время, тем медленнее кровоток.
Противопоказания:
1.Атеросклероз.
2.Артериальная гипертензия.
3.Кровотечения.
4.Отек легких.
Лобелина гидрохлорид: Lobelini hydrochloridum
O |
|
OH |
|
C |
CH2 |
CH2 CH |
HCl |
|
|
N |
|
H3C
Формы выпуска:
ампулы 1% раствор по 1 мл.
По механизму и фармакологическим эффектам сходен с цититоном. Отличие: повышению АД предшествует кратковременное его снижение из-за стимуляции центра n.vagus (механизм связан с рефлекторным возбуждением Н-холинорецепторов синокаротидной зоны).
N.vagus — парасимпатический нерв, его стимуляция приводит к торможению работы сердца, снижению МОК и падению АД.
48