§ 55. Дипразин

Дипразин(пипольфен, прометазин, протазин и др.) — белый кристаллическийпорошок, легкорастворимый вводе(1 : 0,6) и этиловом епирте (1 : 9),хлороформе(1:2), почти не растворим вдиэтиловом эфире.

Дипразинэкстрагируется органическимирастворителямииз щелочной среды.

Применение. Действие на организм. Дипразинимеет выраженную противогистаминнуюактивность. Он обладает седативным действием, усиливает действие наркотических, снотворных и анальгезирующих средств.Дипразинприменяется для лечения аллергических заболеваний, зудящих дерматозов, хореи, энцефалита и др.

Метаболизм.Главнымметаболитомдипразинаявляетсясульфоксидэтого препарата. Частьдипразинав неизмененном виде выделяется е мочой. Кроме этого, с мочой выделяется исульфоксиддипразина, который можно обнаружить в моче даже через 14 сут после приема указанного препарата.

Выделение дипразина из биологического материала. Дипразинвыделяют из биологического материала так, как иаминазин.

Обнаружение дипразина

Реакция с концентрированной серной кислотой. Дипразинс концентрированнойсерной кислотойдаетпурпурно-красную окраску.

Реакция с концентрированной азотной кислотой. При взаимодействиидипразинас концентрированнойазотной кислотойпоявляется бледная пурпурно-красная окраска, переходящая в желтую.

Реакция с концентрированной соляной кислотой. Дипразинс концентрированнойсоляной кислотойдаетрозовато-фиолетовую окраску, переходящую в пурпурно-фиолетовую.

Реакция Витали — Морена. Дипразиндаетреакцию Витали — Морена (см. гл. V, § 42).

Реакция с реактивом Марки. Дипразинс реактивом Маркидаетпурпурную окраску.

Реакция с реактивом Манделина.Реактив Манделина сдипразиномдаетзеленую окраску, переходящую в пурпурную.

Обнаружение дипразинаметодомхроматографии.Дипразинможно обнаружить методомхроматографии, как указано выше (см. гл. V, § 54).

Обнаружение дипразина по УФ- и ИК-спектрам.Дипразин, растворенный в смесиводыиэтилового спирта(1:1), имеет максимумы поглощения при длинах волн, равных 252 и 301 нм; в 0,01 н.растворесоляной кислотыимеет максимум поглощения при 249 и около 300 нм; в ИК-области спектрадипразин(диск с бромидом калия) имеет основные пики при 1459, 1222 и 757 см^-1.

§ 56. Тизерцин

Тизерцин (левомепромазин. левопромазин, метотримепразин и др.) — белый кристаллический порошок, слаборастворимый вводе, хорошо растворяется вэтиловом спирте,диэтиловом эфиреихлороформе.

Тизерцин экстрагируется органическими растворителямииз щелочныхрастворов.

Применение. Действие на организм.Тизерцин обладает адренолитической и противогистаминнойактивностью, проявляет анальгезирующее действие. Под влиянием тизерцина быстро наступает седативный эффект. Поэтому он применяется при острых психозах. Этот препарат применяется при психомоторном возбуждении различной этиологии (в том числе и при алкогольных психозах), бессоннице, зудящих дерматозах и ряде других заболеваний.

Метаболизм.Часть принятойдозытизерцина выделяется изорганизмас мочой в неизмененном виде. Около 10 % тизерцина выделяется с мочой в видесульфоксидаили глюкуронида. Некоторое количество тизерцина выделяется с калом в неизмененном виде.

Выделение тизерцина из биологического материала. Тизерцин выделяется из биологического материала так, как и аминазин.

Обнаружение тизерцина

Реакции с реактивами Марки и Фреде. Тизерцин с реактивами Марки и Фреде даетсиневато-красную окраску.

Реакция с реактивом Манделина. К 1 мл исследуемого раствораприбавляют 0,1 мл реактива Манделина.Жидкостьвзбалтывают и охлаждают в ледянойводе. Кжидкостиприбавляют 5 мл концентрированнойсерной кислоты. При наличии тизерцинарастворприобретает красно-фиолетовую окраску.

Обнаружение тизерцина методом хроматографии. На хроматографическую пластинку наносят каплю исследуемогораствора. Нанесенное пятно подсушивают навоздухе. Затем пластинку вносят в камеру для хроматографирования, насыщеннуюпарамисистемырастворителей(смесьраствора аммиакаиэтилового спирта(1 : 1),этилацетатаиацетона(4:90:45). После хроматографирования пятна тизерцина на пластинках проявляют 50 %-мрастворомсерной кислотывэтиловом спирте. Затем пластинку на 3—5 мин помещают в сушильный шкаф, нагретый до 100 °С.

Приготовление хроматографических пластинок (см. Приложение 2, способ 9).

Обнаружение тизерцина по УФ- и ИК-спектрам. Раствортизерцина вэтиловом спиртеимеет максимумы поглощения при 255 и 310 нм; тизерцин в 0,1 н.растворесоляной кислотыимеет максимумы поглощения при 251 и 302 нм. В ИК-области спектра основание тизерцина (диск с бромидом калия) имеет основные пики при 1587, 1460, 1269 и 1446 см^-1.