Гормональные препараты / Гормональные препараты - регуляция углеводного обмена

ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Регуляция углеводного обмена

Классификация

Гипогликемические средства

Гипергликемические средства

Инсулины

Per os

Глюкагон (вырабатывается ά-клетками поджелудочной железы)

ГК

Катехоламины (адреналин)

1. По способу получения

• Бычий инсулин (поджелудочная железа крупного рогатого скота)

• Свиные инсулины

• Человеческий (методом генной инженерии)

2. По длительности действия

• Короткого действия эффект после 20-30 мин. действует 4-6 ч.

• Длительного действия эффект после нескольких час. действует до 18 ч.

• Сверхдлительного действия эффект после 8 ч. действует до 28 ч.

Производные сульфанилмочевины

Глипезид

Глибенкломид

?

?

Производные бигуанидов

Метформин

Фенформин

Блокаторы фермента ά-глюкозидазы

А-карбоза

Механизм действия

К инсулину имеются специальные рецепторы, расположенные на поверхности ЦПМ клеток органов мишеней (скелетные мышцы, жировая ткань, печень). При взаимодействии инсулина с рецептором образуется комплекс  активируется протеинкиназа  фосфорилирование ферментов с изменением их активности   проницаемость ЦПМ для глюкозы и АМК.

Инсулиновый рецептор состоит из 2-х субъединиц:

1. надмембранная (отвечает за связь с препоратом)

2. интрамембранная (имеет в своём строении протеинкиназу)

1 и 2 субединицы соеденены цепочками гидрофобных кислот.

Способствует выделению инсулина β-клетками поджелудочной железы, а также  количества и чувствительности инсулиновых рецепторов.

 количество и чувствительность инсулиновых рецепторов, при длительном использовании ↓ массы тела

Блокируют фермент ά-глюкозидазу, которая расщепляет углеводы  ↓ всасывания ГЛЮ в ЖКТ.

Мд: Взаимодействие с собственными рецепторами на поверхности клеток органов мишеней  активация гликогенолиза, глюконеогенеза  тормозится гликогенез  гипергликемия.

Эффект

Влияние на обмены:

1. Гипогликемический: реализуется за счёт  реализации ГЛЮ клетками, активации гликогенеза, и  гликогена в печени и мышцах, торможение процессов гликогенолиза и глюконеогенеза.

2. Анаболический (на белковый обмен):  синтеза белка обусловлен  всасывания АМК из ЖКТ ↓ выделение АМК из организма с мочой  утилизация АМК клеткой

3. Действует на жировой обмен: способствует накоплению жиров в клетке, за счёт торможения процессов липолиза.

Гипогликемический.

Ангиопротекторный:  устойчивость эндотелия сосудов микроциркуляционного русла к повреждающему действию гипергликемии.

Гипогликемический.

1. Гипогликемический: развивается за счёт активации процессов глюкогенеза и глюконеогенеза.

2. "+" инотропный эффект (  силы сердечного сокращения).

3. Спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, особенно ЖКТ.

Применение

СД I типа.

СД II т. в фазе декомпенсации

СД II т. у беременных

Анорексия

Гипергликемическая кома

Ожоговая болезнь

Последствия обширных травм и оперативных вмешательств

СД I т. в случае неэффективности монодиэтотеропия в течении 6 мес.

СД I т. в комплексном лечении.

СД II т. в случае неэффективности монодиэтотеропия в течении 6 мес.

Комплексное лечение СД I т.

Гипогликемическая кома

Передозировка β-адреноблокаторами

Рентгеновское исследование органов брюшной полости

Осложнение

1. Гипогликемия: купируется пероральным введение ГЛЮ.

2. Гипогликемическая кома: купируется в/в введением ГЛЮ, глюкагона, адреналина.

3. Инсулиновые отёки: при длительной гипергликемии, вода поступает из тканей (клеток)  в сосуды. При назначении инсулина ГЛЮ  поступает в клетку, увлекая за собой воду.

4. Инсулинорезистентность: возникает при использовании ↓ (плохо) очищенных инсулинов, на которые в организме вырабатывается АТ.

5. Нарушение зрения: при длительной гипергликемии в хрусталике накапливается сорбид и вода. Инсулин вымывает сорбид и зрение изменяется

6. Феномен Самоджи: при назначении  инсулина на ночь в организме развивается гипогликемия и начинает вырабатываться контринсулярный гормон, и на утро гипергликемия.

7. Липодистрофия: полное исчезновение или разростание подкожно-жировой клетчатки в местах инъекций. Для профилактики инъекции производят в разные участки.

Гипогликемия

Головная боль, головокружение

Нарушение зрения

Диспепсия

Анемия, лейкопения

Аллергические реакции.

Лактатный ацидоз: накопление молочной кислоты  гипотония, брадикардия. Нарушение сознания вплоть до комы.

ЦНС: головная боль, головокружение.

ПНС: полиомиелит, полинейропатия, парезы, парестезии.

Кровь: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Аллергические реакции

Диарея

Кратковременная гипергликемия

Противопоказания

Гипогликемия

Аллергические реакции

Заболевание печени и почек

Гиперчувствительность

Заболевания крови

Тяжёлое нарушение функции печени и почек.

Гиперчувствительность

СН

Артериальная гипотензия

Заболевания крови

Тяжёлое нарушение функции печени и почек.