Примечание:

Холиноблокаторы

Классификация

М-холиноблокаторы

1. Третичные (природные)

Атропин

Скополамин

Гоматропин

Платифиллин

Гиосциамин

2. Четвертичные (синтетические)

Метацин

Атровент

Тровентал

Пирензепин

Н-холиноблокаторы

Миорелаксанты

Ганглиоблокаторы

Третичные

Пахикарпин

Пирилен

Четвертичные

Пентамин

Гигроний

Бензогексоний

Имехин

Серосодержащие

Арфонад

Недеполяризующего типа действия

d-тубокурарин

Панкуроний

Пипекуроний

Анатруксоний

Меликтин

Деполяризующего типа действия

Дитилин

Механизм действия

Блокируют М₁ и М₃ х/р, при этом снижается активность фосфолипазы С, уменьшается концентрация ИТФ и ДАГ, и следовательно падает уровень внутриклеточного Са²⁺

При блокаде М₂ х/р повышается активность аденилатциклазы, что ведет к накоплению в клетке ц-АМФ и повышению уровня внутриклеточного Са²⁺

Являются конкурентными антагонистами АХ за мышечный подтип Н х/р и своей большой молекулой «экранируют» рецептор, делая его недоступным для медиатора.

Взаимодействуя с рецеп-тором, дитилин (состоит из 2-х молекул АХ) вызывает деполяризацию, которая, в отличие от обычной, более длительна и распро-страняется за пределы кон-цевой пластинки. Визуально это проявляется фасцикуляц-иями, что может приводить к микротравмам мышц. В дальнейшем, препарат отсоединяется от рецепторов, но АХ не может их активировать, т.к. развивается феномен десенситизации (снижение чувствительности рецепторов).

Блокируют нейрональный подтип Н х/р в сим-патических и парасим-патических ганглиях и в мозговом веществе над-почечников, что ведет к инактивации в ЦПМ клеток Na-каналов и гиперпо-ляризации мембран.

Эффекты

Глаз: мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.

ССС: тахикардия, усиление проведения импульсов по AV- соединению.

ДС: бронходилатация, снижение выработки слизи бокаловидными клетками.

ЖКТ: гипосаливация, снижение продукции HCl, снижение перистальтики, спазм сфинктеров.

МПС: снижение тонуса мочевого пузыря и матки.

Третичные дополнительно: влияют на ЦНС – возбуждение, вплоть, до появлений бреда и галлюцинаций (атропин, гомотропин, скополамин) либо угнетают, вызывая седативный эффект (платифиллин и гиосциамин).

Миорелаксация (расслабление скелетных мышц). Действуют 60 – 90 минут

Миорелаксация (расслабление скелетных мышц). Действует 6 – 8 минут.

Вследствие блокады парасимпатических ганглиев вызывают эффекты аналогичные М-холино-блокаторам, но в отличие от них повышают сократимость миометрия.

Вследствие блокады симпатических ганглиев:

Снижение АД - результат блокады Н х/р симпатических ганглиев, расширения сосудов и уменьшения ОПСС, а также блокады Н х/р мозгового вещества надпочечников и снижения выброса в кровь адреналина. Кроме того, расширение сосудов почек ведет к повышению клу-бочковой фильтрации и усилению диуреза, что приводит к снижению ОЦК и снижению АД.

Улучшение микроцир-куляции за счет расширения артериол и прекапилляров.

Третичные дополнительно влияют на ЦНС: седативный эффект, тремор, хореоидные движения, психические отклонения.

Применение

Исследование глазного дна.

Профилактика приступов брон-хиальной астмы (атровент и травентол).

Брадиаритмия, AV-блокада.

Остановка сердца (внутривенно).

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит (пирензепин).

Почечные и печеночные колики

Гиперсаливация.

Для премедикации в анестезиологии.

R-исследование ЖКТ.

Передозировка антихо-линэстеразных средств.

Иммобилизация глаза при травмах.

Кинетозы.

Купирование спазма мочевого пузыря после урологических операций.

Оперативные вмешательства (полостные операции, операции на конечностях).

Спастические параличи и парезы.

Опистотонус при столбняке.

Вправление вывихов

Репозиция костных отломков при переломах.

Кодирование от алкогольной зависимости.

Гипертоническая болезнь (при кризах под язык или внутривенно).

Отек легких, мозга.

Облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей.

Создание «сухого» опе-рационного поля.

Бронхиальная астма.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Почечные и печеночные колики.

Осложнения

Паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, светобоязнь.

Тахикардия и аритмии.

Атония кишечника и ксеростомия.

Атония мочевого пузыря.

Снижение потоотделения (гипер-термия).

Гипотония, тахикардия (результат слабой ганглиоблокирующей активности).

Бронхоспазм (d-тубокурарин способствует выделению гистамина из тканевых депо).

Кумуляция при повторном введении.

Боли в послеоперационном периоде из-за микронадрывов мышц.

Мышечная слабость и сердечные аритмии вследствие гиперкалиемии.

Кумуляция при повторном введении.

См. М-холиноблокаторы. +

Ортостатическая гипотония.

Противопо-казания

Гиперчувствительность.

Глаукома.

Тахиаритмия.

Запор.

Кишечная непроходимость.

Аденома предстательной железы.

Гиперчувствительность.

Миастения.

Гиперчувствительность.

Миастения.

Гиперчувствительность.

Инфаркт миокарда

Артериальная гипотензия, шок.

Тромбозы.

Глаукома.

Феохромацетома.

Передозировка

Симптомы: ксеростомия, мидриаз, горячая и гиперемированная кожа, ажитация и делирий длительностью до 7 дней. (Пословица: сухой, как кость, слепой, как летучая мышь, красный, как свекла).

Лечение: введение антихолинэстеразных средств, симптоматическая терапия.

Лечение: введение антихолинэстеразных средств, симптоматическая терапия.

Лечение: вводят свежеприготовленную плазму, в которой содержится ложная холинэстераза, ускоряющая разрушение дитилина.

Лечение: симптоматическая терапия.