Препаратов, которые студент должен уметь выписать в виде рецепта с указанием показаний к применению.

Холиномиметики

Классификация

М-холиномиметики

Пилокарпин

Ацеклидин

М,Н-холиномиметики

1. Прямого типа действия

• АХ и его эфиры (карбохолин)

2. Непрямого типа действия (антихолинестеразные средства)

1 группа (обратимого типа действия)

Прозерин

Физостигмин

Галантамин

Оксазил

2 группа (необратимого типа действия)

Армин

Фосфакол

Экотиафат

Н-холиномиметики

(аналептики рефлекторного типа действия)

Лобелин

Цититон

Механизм действия

Неизбирательно активируют все подтипы М-х/р; при возбуждении М₁ и М₃ х/р активируется фермент фос-фолипаза С посредством G-белка, и как следствие в клетке накапливаются ДАГ и ИTФ, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного Ca²⁺

При возбуждении М₂ х/р снижается активность аденилатциклазы через Gi-белок и как следствие падает содержание ц-АМФ, а следо-вательно, и концентрация внутриклеточного Ca²⁺

Обратимо или необратимо блокируют фермент холинэстеразу, что ведет к накоплению в синап-тической щели АХ и возбуждению им М-х/р и мышечного подтипа Н-х/р

Активируют нейрональный подтип Н-х/р, расположенный в симпатических и парасимпатических ганглиях, в сино-каротидной зоне и мозговом слое надпочечников, что приводит к открытию в ЦПМ клетки каналов для токов ионов Na⁺ и К⁺, и последующей деполяризации мембраны

Эффекты

Глаз: сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления.

ССС: брадикардия, вазодилатация, гипотония (возбуждение внеси-наптических М₃ х/р приводит к выделению NO – эндогенного релаксирующего фактора).

ДС: бронхоспазм, бронхоррея.

ЖКТ: гиперсаливация, повышение кислотности желудочного сока, усиление перистальтики, расслабление сфинктеров.

МПС: повышение тонуса мочевого пузыря и матки.

Кожа: увеличение потоотделения.

См. М-холиномиметики.

+ Улучшение нервно-мышечной проводимости (возбуждение мышечного подтипа Н х/р)

Аналептический (оживляющий) за счет возбуждения дыхательного центра продолговатого мозга посредством активации Н х/р в синокаротидной зоне.

ССС: воздействие на Н х/р в симпатических ганглиях и мозговом веществе надпочечников (повышение выброса адреналина в кровь), что приводит к сужению сосудов и повышению АД. Следует учитывать, что сразу после введения эти препараты снижают АД за счет рефлекторного возбуждения n. vagus (не используются при шоковых и коллаптоидных состояниях).

Применение

Глаукома.

Атония кишечника и мочевого пузыря.

Ксеростомия.

См. М-холиномиметики +

Лечение передозировки М-холиноблокаторов.

Лечение передозировки миорелаксантов неде-поляризующего типа действия.

Слабость родовой деятельности.

Параличи, парезы.

Миастения.

Остаточные явления нейроинфекции.

Рефлекторная остановка дыхания (утопление, удушение, электротравма, спортивные травмы).

Для облегчения отвыкания от курения (лобелин в составе таблеток «Лобесил», а цититон – «Табекс»).

Осложнения

Спазм аккомодации, слезотечение.

Бронхоспазм, бронхоррея.

Брадикардия, гипотония.

Гиперсаливация.

Повышение кислотности желудочного сока.

Позывы на мочеиспускание.

Повышенная потливость.

См. М-холиномиметики +

Судороги.

Обусловлены возбуждением n. vagus (см. М-холиномиметики) +

Судороги.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Брадикардия.

Бронхиальная астма.

Механическая кишечная непроходимость.

Беременность.

Гиперчувствительность.

Брадикардия, стенокардия.

Артериальная гипотензия.

Бронхиальная астма.

Механическая кишечная непроходимость.

Беременность.

Эпилепсия

Болезнь Паркинсона.

Тиреотоксикоз.

Гиперчувствительность.

Артериальная гипертензия.

Атеросклероз.

Кровотечения из крупных сосудов.

Отек легкого.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Лечение передози-ровки

1. Использование М-холиноблокаторов (атропин), но они не купируют судороги.

2. Использование реактиваторов холинэстеразы (изонитрозин, ПАЛЬДОМ).