Последние медицинские исследования породили создание ряда соединений, известных своим избирательным воздействием на андрогенные рецепторы, и почти не оказывающих на организм эффектов, подобных эффектам дигидротестостерона. Эти соединения стали известны под названием «селективные модуляторы андрогенных рецепторов», или SARMs.
В исследованиях препарата МК-2866 Sarm (Ostarine) при ежедневной дозе 3 мг у 60 пожилых мужчин были получены следующие результаты:
- Увеличение мышечной массы на 1.4кг / 3.5 фунта (То есть улучшение сократительной функции мышц, а не только «веса») в течение 3 месяцев.
- Выходная мощность подъема на ступеньки увеличилась на 25% при 15% увеличении скорости
- Не было заметно никакого влияния на простату, кожу, или эндогенное производство тестостерона (в том числе на уровни лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов). 
SARMs продемонстрировали преимущества перед гормоном роста, который является очень дорогим и применяется только в виде инъекций.
Виктор Конте, основатель BALCO, заявил: «Я думаю, что SARMs имеют больший потенциал, чем гормон роста».
При более широком распространении SARMs в будущем мужчины с недостатком в уровне андрогенов, желающие сохранить мышечную массу и силу в пожилом возрасте, несомненно, будут применять SARMs, поскольку эти препараты помогают избежать ловушек, в которые зачастую попадают пользователи, проходящие заместительную терапию тестостероном.
Возможно, при широком использовании терапевтических SARMs старение само по себе может приобрести новое значение. То есть, если человечество получит возможность остановки физического износа человеческого тела в среднем возрасте, то с этих пор и до момента кончины тело человека будет оставаться практически неизменным. Остановка возрастных мышечных деформаций может также влиять на сохранение других функций организма человека (сильный человек может заниматься спортом, благодаря чему он может сохранять функционирование сердца и сосудов в гораздо большей степени, чем его слабые, прикованные к постели ровесники).
Похоже, что вещество в состоянии связываться именно с нужными рецепторами, что позволяет избежать многих проблем, связанных с обычной заместительной терапией. SARMs оказывают на организм анаболическое воздействие, повышают либидо и не влияют на выпадение волос (а в некоторых случаях даже способствуют их росту), не превращаются в эстрогены, не наносят ущерба печени, не влияют на кровяное давление или липиды, и их возможно применять перорально.
Для начала экспериментирования с использованием SARM в качестве дополнения или вместо тестостерон-заместительной терапии, приемлемой считается доза в 3 мг.
Более высокая доза в 12,5-15 мг показала намного больший отклик по сравнению с 3 мг тестостерона, без каких-либо негативных побочных эффектов. Анаболический эффект Ostarine хорошо подходит для набора мышечной массы.

SARMs - История и разработка

SARMs или селективные модуляторы андрогенных рецепторов, являются наиболее современными, находящимися в разработке, агонистами андрогенных рецепторов.
Было разработано, проанализировано и протестировано множество различных соединений, в их числе соединения на основе Бикалютамида, SARMs на основе Хинолинона и SARMs, производные от Гидантоина.
Коммерчески доступные в настоящее время SARMs – это S4 и Остарин, оба на основе Бикалютамида.

Идентификация SARMs

Идентификация SARMs в качестве электрофильных производных антиандрогенов Бикалутамида и Гидроксифлутамида впервые произошла в конце 1990-х годов.
В течение этого периода сообщалось, что аналоги антагонистов андрогенных рецепторов на основе Хинолона способны вызывать активацию андрогенных рецепторов. Аналоги Бикалутамида показали наибольшие перспективы в лабораторных условиях. Однако в естественных условиях (при испытании на живых организмах), воздействие аналогов Бикалютамида на активацию андрогенных рецепторов ограничивалось неблагоприятными фармакокинетическими реакциями. В естественных условиях аналоги бикалутамида, прежде чем они могли активировать рецепторы андрогенов, метаболизировались и восстанавливались в неактивные продукты обмена веществ. Кроме того, некоторые аналоги могли даже метаболизироваться до активных антагонистов андрогенных рецепторов, вследствие чего оказывали на андрогенные рецепторы противоположный активации эффект.
Основной метаболит был идентифицирован как серная связь на B-ароматическом кольце. В-кольцо служило в качестве вторичного метаболического участка. Серная связь может подвергаться последовательному окислению до сульфоксида, а затем до по большей части неактивного сульфона. B-ароматическое кольцо затем может окисляться до гидроксилированного метаболита. Соответствующие действия этих метаболитов могут противостоять метаболическому распаду. Чтобы оказывать минимальное влияние на способность к связыванию с рецепторами андрогенов, сульфитная связь была изменена на кислородную, что сделало данное соединение гораздо более устойчивым к окислению. Исследования затем сконцентрировались на устойчивых к распаду SARMs, производных от бикалютамида.
После исследования и анализа различных соединений было выяснено, что связывание рецепторов андрогенов усиливалось у:
-электрофильных или электроноакцепторных заместителей (циано, нитро, фтор, хлор) в В-кольце, в пара-положении (углерод 4).
-жирорастворимых групп, обычно CF3,-на-углерод 3 или на А-кольце.
Для того, чтобы соединение показало какую-либо активность, необходимо было наличие в А-кольце связанного с водородом акцептора.
-нитрогруппа в пара-положении на А-кольце, увеличивающая в лабораторных условиях сродство к связыванию;
-циано (CN) группа в пара-положении на А-кольце, также увеличивающая в лабораторных условиях сродство к связыванию.
Обе позиции А-кольца являются довольно распространенными, хотя цианогруппе сейчас отдается предпочтение.
В-кольцо также является важным участком для связывания, и замена молекул здесь может оказывать очень заметный эффект. В-кольцо в целом более благоприятно для взаимодействия с андрогенным рецептором, если в пара-положении присутствуют заместители циано-, ацетамидо- (-NHCOCH3), трифторацетамидо-, или хлорацетамидо-.
Сродство к связыванию может дополнительно увеличиваться, если имеется несколько электроноакцепторных замен B-кольца. Поэтому, если:
-Молярная масса каждой замены является низкой
-Когда имеются три электроноакцепторные группы, три группы в 2 -, 4 - и 5-положении на В-кольце
-Когда имеются две электроноакцепторные группы, и они в 3 - и 4-положении B-кольца
- акцептор Н-связи (азот или кислород) присутствует в 4 положении B-кольца
-фторо группа вместо хлоро группы включена в В-кольцо для соединений с более чем двумя заместителями на кольце (в связи со сложностями, связанными с молярной массой).
В результате следования приведенным выше пунктам были синтезированы следующие SARMs на основе Бикалютамида:

Остарин (Ostarine)

Из-за CN модификации А-кольца, 4-CN группа здесь может улучшать фармакокинетические свойства и проявлять большую активность в естественных условиях, несмотря на то, что 3F или 4Cl имеют лучшее сродство к связыванию.
S-4 и Остарин являются единственными SARMs, доступными для покупки в настоящее время. Если вы рассматриваете вопрос их использования, следует иметь в виду, что Остарин был разработан годы спустя после разработки S-4 теми же исследователями. Остарин является более селективным, чем S4 и отображает большие анаболические эффекты, связанные с 24-часовым периодом полураспада по сравнению с 4-часовым периодом полураспада S4. Ostarine также более благоприятно метаболизируется из- за циано замещения А-кольца (пара). Следовательно, Остарин является лучшим SARM на основе Бикалутамида, разработанным исследователями из GTx.

SARMs и восстановительная терапия

В последнее время для восстановления после цикла анаболических стероидов или прогормонов стало популярно использовать SARMs.
Чтобы понять причину этого, полезно знать, что происходит в организме человека после прекращения стероидного цикла.

Прекращение цикла

При принятии анаболических андрогенных компонентов, будь то стероиды или прогормоны, снижается собственное естественное производство гормонов организмом.
Организм обнаруживает обилие андрогенов, и посылает сигнал в гипоталамус для уменьшения выделения ГнРГ (гонадорелина). Это приводит к снижению производства гипофизом ЛГ (лютенизирующего гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона), что, в свою очередь, останавливает производство тестостерона в клетках Лейдига в яичках.
Эта отрицательная обратная связь является причиной того, почему во время цикла наблюдается атрофия или уменьшение размеров яичек.

Роль восстановительной терапии после стероидного цикла

Цель восстановительной терапии – быстро нормализовать естественное производство вышеуказанных гормонов организмом, и, следовательно, дать сигнал организму для возобновления производства тестостерона.
Наиболее распространенные и эффективные соединения, используемые для этой цели - SЕRMs (селективные модуляторы эстрогенных рецепторов) Nolva (тамоксифен цитрат) и Кломид (кломифен цитрат).
Nolva и Кломид используются сразу после цикла, чтобы как можно быстрее вернуть организм обратно в гомеостаз (состояние нормальных гормональных уровней).
Однако даже при использовании Nolva / Кломид, по-прежнему существует некий период задержки возвращения гормональных уровней в норму. Именно в этот период наблюдаются наибольшие потери мышечной массы и силы.

Использование Остарина при заместительной терапии

Вот область, где анаболические SARMs, такие как Остарин, имеют больше всего преимуществ. Так как Ostarine селективно связывается с рецепторами андрогенов в мышцах и костях, он продолжает активизировать рецептор андрогена, в то время как Nolva и Кломид приводят в норму естественную выработку тестостерона.
В результате этой продолженной активации в мышцах, потеря мышечной массы и силы в период восстановления сведена к минимуму, а большинство пользователей даже сообщают об увеличении силы по сравнению с результатами, полученными во время стероидного цикла.

Потребление пищи

Другим очень важным фактором во время восстановления являются калории. Как уже упоминалось ранее, эндокринная система после цикла не способна функционировать оптимально.
Организм стремится к гомеостазу, и после цикла довольно часто находится в состоянии повышенного, непривычного для него, количества массы.
Для того, чтобы удержать эту массу (особенно при отсутствии оптимальной гормональной среды), потребление калорий должно быть таким же или даже больше, чем во время цикла.
Даже зная это, некоторые пользователи не решаются потреблять калории в таких количествах при прекращении стероидного цикла из-за риска увеличить количество жира в организме.
Анаболический и метаболический эффект Остарина позволит пользователю сохранить уровень потребляемых калорий во время восстановительной терапии, не увеличивая при этом объемов жира.
Отдельные подтверждение этому можно найти, читая учетные записи пользователей в Интернете:
«Сейчас я на заместительной терапии и применяю 25 мг Остарина. Я ем на 500 калорий больше, чем во время цикла, однако вес в норме. Сила такая же, как и во время цикла, и даже больше!»
«Завершаю третью неделю терапии Остарина (с Кломидом и Nolva). Начал с 12,5 мг, затем в начале третьей недели увеличил дозу до 25 мг. В первые 2 недели вес не снижался, однако размеры по сравнению с размерами во время цикла немного уменьшились, на 3-й неделе сила увеличилась по сравнению с силой во время цикла и сохранилась большая часть мышечной массы. На 4 неделе собираюсь попробовать 37,5. Посмотрим, смогу ли я немного увеличить мышечную массу».
«Я могу съесть намного больше, чем во время цикла, и при этом не набираю жир. Замечаю увеличение в силе во время каждого занятия в зале даже на слабых подъемниках – я не напрягаюсь, как сумасшедший, как во время цикла, а всего лишь добавляю по 2 кг на скамейке и совершаю все подходы с ощущением безупречной формы и силы, полный удовлетворения».
Из этих отчетов можно сделать следующие выводы: 
Хотя трудно полностью сохранить и поддерживать набранный вес (после цикла всегда наблюдается некоторая потеря воды и гликогена), повышенное количество калорий даст организму дополнительное время, чтобы привыкнуть к новому объему мышц.
Сила сохраняется или даже увеличивается, то есть не происходит никаких потерь мышечной массы и заметно даже небольшое ее увеличение.