Цефалоспорины іі поколения

Препараты этой группы в отличие от препаратов І поколения обладают более широким спектром действия:

-грамположительные кокки: по активности уступает цефалоспоринам І поколения;

-грамотрицательные кокки: менингококки, гонококки;

-грамотрицательные палочки: кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, клебсиеллы, протеи;

-ряд анаэробов: клостридии, бактероиды;

Синегнойная палочка не чувствительна к ним.

Хорошо проникают в органы и ткани, за исключением ГЭБ.

Цефуроксим (Cefuroxim)

Синонимы: Аксетин, Зинацеф.

Устойчив к действию большинства лактамаз. По эффективности в отношении стафилококков превосходит другие цефалоспорины. Проникает через ГЭБ (при воспалении оболочек мозга). Вводят 3-4 раза в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменном виде.

За рубежом выпускается производное цефуроксима Цефуроксим аксетил (Cefuroxime axetil)-препарат (пролекарство), предназначенный для приема внутрь. Замена карбоксигруппы более сложным эфирным радикалом позволила получить кислотоустойчивое соединение и разлагающееся в кишечнике с высвобождением активного цефуроксима. Применяют 1-2 раза в сутки.

Цефаклор (Cеfaclor)

Синоним: Цеклор.

Отличается тем, что не действует на анаэробы, большинство энтерококков, листерии. Устойчив в отношении ß- лактамаз. Назначают 3 раза в сутки.

Цефалоспорины ііі поколения

Препараты этой группы характеризуются более широким спектром действия, чем препараты І и ІІ поколений:

-грамположительные кокки (по активности уступают препаратам І и ІІ поколений);

-грамотрицательные бактерии (активность высокая), а некоторые влияют и на синегнойную палочку;

-антианаэробная активность низкая;

-не действуют на энтерококки.

Хорошо проникают в органы и ткани, в т.ч. через ГЭБ.

Цефотаксим (Cefotaxim)

Синонимы: Клафоран.

Фармакокинетика:

Хорошо проникает в различные ткани, проходит через ГЭБ. Не вытесняет билирубин из соединения с альбуминами плазмы, поэтому предпочтителен у новорожденных.

Метаболизируется в печени, причем метаболит (дезацетилцефотаксим) обладает

антимикробной активностью. Выделяется почками. Т½- около 1ч., метаболита - около 1,5ч.

Цефтриаксон (Ceftriaxon)

Синонимы: Роцефин, Цефтриабол.

Отличительной особенностью препарата является:

-медленное выведение из организма, что позволяет вводить препарат 1 раз в сутки, в тяжелых случаях 2 раза (высокая степень связывания с белками плазмы);

-широкий спектр действия (назначают при устойчивости микроорганизмов к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам).

Не разрушается ß-лактамазами (плазмидными и большинством хромосомных). Выводится преимущественно почками в неизменном виде. Нельзя смешивать с другими антибиотиками.

Цефоперазон (Cefоperazone)

Синоним: Цефобид.

Активен в отношении синегнойной палочки. Разрушается ß- лактамазами. Практически не проникает через ГЭБ; выделяется преимущественно желчью в неизменном виде. Вводят 2-3 раза в сутки. При употреблении алкоголя в период лечения возможна тетурамподобная реакция. Растворы цефоперазона несовместимы с растворами аминогликозидов.

Цефтазидим (Ceftazidime)

Синонимы: Фортум, Цефтидин.

Высоко активен в отношении синегнойной палочки, часто превосходит аминогликозиды и ципрофлоксацин. Также действует на ряд анаэробов (пептококки, пептострептококки). Менее активен в отношении грамположительных кокков (стафилококков, пневмококков). Вводят 2-3 раза в день. Не метаболизируется, выделяется в основном почками (80-90%).