Биохимия. Лекция 12. Эндокринная система. Часть 1. 29.04.2015

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ГОРМОНОВ

Рецепторы – соединения белковой природы, избирательно связывающие сигнальные молекулы (гормоны) на мембранах или внутри клеток.

По локализации рецептора различают два механизма действия гормонов:

мембранный– рецептор расположен на мембране;

цитозольный– рецептор расположен в цитозоле.

МЕМБРАННЫЙ МЕХАНИЗМ

В зависимости от способа передачи гормонального сигнала в клетку выделяют три класса мембраносвязанных рецепторов:

рецепторы, обладающие каталитической активностью;

каналообразующие рецепторы;

рецепторы, связанные с G-белками.

РЕЦЕПТОРЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ КАТАЛИТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

При взаимодействии лиганда с рецептором активируется внутриклеточная часть (домен) рецептора, имеющий̆ тирозинкиназную или тирозинфосфатазную, или гуанилатциклазную активность.

По этому механизму действуют соматотропин, инсулин, пролактин, интерлейкины, ростовые факторы, интерфероны α, β, γ.

КАНАЛООБРАЗУЮЩИЕ РЕЦЕПТОРЫ

Присоединение лиганда к рецептору вызывает открытие ионного канала на мембране.

Таким образом действуют нейромедиаторы (ацетилхолин, глицин, ГАМК, серотонин, гистамин, глутамат).

РЕЦЕПТОРЫ, СВЯЗАННЫЕ С G-БЕЛКАМИ

Передача сигнала от гормона происходит при посредстве G- белка. G-белок, в свою очередь, влияет на ферменты, образующие вторичные мессенджеры, посредники передающие сигнал на внутриклеточные белки (цАМФ, цГМФ, инозитолтрифосфат, диацилглицерин, Са2+).

К данному типу относятся

аденилатциклазныйи кальцийфосфолипидный

механизмы.

ОБЩАЯ СХЕМА ПЕРЕДАЧИ СИГНАЛА ПО МЕХАНИЗМУ,

СВЯЗАННОМУ С G-БЕЛКАМИ

АДЕНИЛАТЦИКЛАЗНЫЙ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ГОРМОНОВ

Взаимодействие лиганда с рецептором приводит к изменению конформации последнего. Это изменение передается на G-белок, от которого отщепляются β- и γ-субъединицы и одновременно ГДФ заменяется на ГТФ.

АДЕНИЛАТЦИКЛАЗНЫЙ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ГОРМОНОВ

Активируемая α- субъединица G-белка стимулирует аденилатциклазу, которая начинает синтез вторичного мессенджера цАМФ.