Анандамид

Анандамид-этаноламид арахидоновой кислоты; АЕА) — эндогенное канабиноидное, биологически активное лекарственно-подобное вещество, вырабатываемое в организме (эндоканабиноид, эндоканабиноидный нейротрансмиттер). Данное вещество содержится во многих органах человека. Его название ананда (ananda) переводится как «блаженность» или «идеальное счастие», а слово амид обозначает его химическую сущность. Эндогенный канабиноид — анандамид, связывается в мозгу с теми же рецепторами с которыми также связывается психотомиметически активный (-)-транс-А9-тетрагидроканнабинол который содержится в конопле (Cannabis sativa; гашиш, марихуана).

Анандамид (эндогенный лиганд) является нейротрансмиттером и нейрорегулятором, который играет роль в механизмах происхождения боли, депрессии, аппетита, головокружение, сонливость, рассеянность и расстройство мыслительной деятельности, памяти, репродуктивной функции и повышает устойчивость сердца к аритмогенному действию коронароокклюзии и реперфузии через активацию СВ2-рецепторов.

Каннабиноидные рецепторы- класс клеточных рецепторов, принадлежащих G-протеинсвязанных мембранных рецепторов и связывающихся с эндоканнабиноидными лигандами (анандамидом и 2-арахидонилглицериком) и экзогенными лигандрмй (собственно каннабиноидами и их синтетическими аналогами).

Впервые выявлены в 1988 г. группой исследователей из St.Louis University Medical School, США с использованием меченого тритием синтетического каннабиноида в головном мозгу крыс.

В настоящее время известны две разновидности каннабиноидных рецепторов: СВ1 (в центральной и периферической нервной системе) и СВ2 (преимущественно в иммунокомпетентных и гемопоэтических клетках). Концентрация рецепторов СВ1 наблюдается в ЦНС (кора головного мозга, гиппокамп, мозжечок, хвостатое ядро полосатого тела, ретикулярная часть substantia nigra). СВ1-рецепторы в значительно меньших концентрациях присутствуют также и в периферической нервной системе, в т.ч. и периферических ганглиях, гипофизе, надпочечниках, сердце. . В естественном состоянии данные рецепторы активируются анандамидами и способствуют торможению гиперактивности, вызванной избытком дофамина. Введение в организм экзогенных каннабиноидов (например, тетрагидроканнабинола) воздействует на СВ 1 аналогичным образом, но значительно более интенсивно.

Рецепторы СВ2 были впервые обнаружены в селезенке, затем в других железистых тканях (поджелудочной железе, яичниках и т. д.). В отличие от СВ1, они хорошо связывают экзогенные каннабиноиды, но демонстрируют низкое сродство с анандамидами.

Тетрагидроканнабинол (ТГК ,ТНС)-

(дельта-9-тетрагидроканнабинол, дронабинол (мед.)), один из основных каннабиноидов, является ароматическим терпеноидом. Содержится в соцветиях и листьях конопли, частично в виде изомера дельта-8-ТГК, частично в виде бутилового и пропилового аналогов и тетрогидроканнабинолевой кислоты. Содержание ТГК в марихуане колеблется от 0,01 до 24 %, в гашише — от 10 до 50 %

ТГК был выделен в 1964 году. ТГК плохо растворим в воде, но хорошо растворяется в большинстве органических растворителей, таких как чистый метанол, этанол, гексан. Каннабиноиды — жирорастворимые вещества. При попадании в организм они накапливаются в тканях, богатых липидами (мозге, легких, внутренних половых органах) и постепенно высвобождаются в систему кровообращения. Опьяняющий эффект препаратов конопли (марихуаны, гашиша и т. д.) есть результат комплексного действия всех каннабиноидов.

Каннабиноид обладает сильным психотропным действием и является главным психоделическим агентом препаратов конопли. В чистом виде он может вызывать ряд неприятных побочных эффектов (головокружение, онейроидные галлюцинации, беспричинную тревогу и страх). В натуральных препаратах негативные эффекты ТГК блокируются другими каннабиноидами, в связи с чем их приём часто доставляет больному удовольствие и рождает эйфорию. С точки зрения современной медицины, это крайне нежелательно, поскольку может послужить причиной для злоупотребления препаратом.

В России производство, продажа, импорт и хранение Тетрагидроканнабинола (включая его синтетические лекарственные формы) запрещены законом, а само вещество