Билет 5

1. Антацидные средства. Механизмы действия и побочные эффекты натрия гидрокарбоната, кальция карбоната, магния окиси, алюминия гидроокиси.

Нередко для снижения избыточной кислотности желудочного сока прибегают к антацидным1 средствам. Они представляют собой основания, которые вступают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой желудочного сока и нейтрализуют ее. К антацидным средствам относятся натрия гидрокарбонат, магния окись, магния трисиликат, алюминия гидроокись и кальция карбонат.

Приведенные препараты различаются рядом свойств: скоростью развития действия, эффективностью, всасываемостью из кишечника и способностью оказывать резорбтивное действие, образованием в желудке СО2.

К быстродействующим антацидным средствам относится натрия гидрокарбонат (NaHCO3). Однако он вызывает образование в желудке СО2 .

NaHCO3 + HCl ↔ NaCl + CO2 + H2O.

Это приводит к растяжению желудка и, кроме того, может быть причиной вторичного повышения отделения хлористоводородной кислоты. Действует препарат кратковременно.

Натрия гидрокарбонат хорошо растворим в воде, легко абсорбируется и может быть причиной системного алкалоза.

К препаратам магния относятся магния окись (MgO) и магния трисиликат [2MgO3SiO2(H2O)n]. Действие их развивается медленнее, чем натрия гидрокарбоната. Магния окись в 3-4 раза активнее натрия гидрокарбоната2. СО2 при применении препаратов магния не образуется.

MgO + 2HC1 ↔ MgCl2 + H2O.

Соединения магния плохо растворимы. Лишь очень небольшая их часть всасывается из кишечника. Системного действия они обычно не оказывают. Однако при патологии почек возможна гипермагниемия. При приеме в больших количествах соединения магния вызывают послабляющее действие. Магния трисиликат обладает также адсорбирующими свойствами. Алюминия гидроокись [A1(OH)3] является антацидным и адсорбирующим средством1. При взаимодействии с хлористоводородной кислотой желудка СО2 не образуется.

A1(OH)3 + 3HC1 ↔ A1C13 + 3H2O.

Системного алкалоза при ее применении не возникает. Может вызывать запор.

Антацидной активностью обладает также кальция карбонат осажденный (СаСО3, мел осажденный). Взаимодействие его с хлористоводородной кислотой желудочного сока приводит к образованию углекислоты.

CaCO3 + 2HC1 ↔ CaC12 + CO2 + H2O.

Действие развивается быстро. Из пищеварительного тракта кальция карбонат всасывается незначительно и поэтому обычно системного действия не оказывает. Однако в больших дозах может вызывать гиперкальциемию и системный алкалоз.

2. Стимуляторы дыхания. Классификация. Механизм действия. Показания к примене­нию. Побочные эффекты.

По основной направленности действия стимуляторы дыхания подразделяются на следующие группы:

1. Средства, непосредственно активирующие центр дыхания, - бемегрид, кофеин, этимизол.

2. Средства, стимулирующие дыхание рефлекторно, - цититон, лобелина гидрохлорид.

3. Средства смешанного типа действия (1+2) - кордиамин, углекислота.

К средствам, оказывающим прямое возбуждающее влияние на центр дыхания, относятся психостимулирующее средство и аналептик кофеин (см. главу 11; 11.6), аналептик бемегрид (см. главу 12) и препарат этимизол1. Последний занимает особое положение среди центрально действующих стимуляторов дыхания. Он активирует подкорковые образования головного мозга и центры продолговатого мозга. Однако от типичных аналептиков этимизол отличается угнетающим влиянием на кору головного мозга, поэтому в практической медицине его используют не только как стимулятор дыхания, но также в психиатрии в качестве успокаивающего средства при состояниях тревоги. Вводят препарат внутрь и парентерально.

Рефлекторно действующими стимуляторами дыхания являются н-холиномиметики цититон и лобелина гидрохлорид (см. главу 3; 3.4). Механизм их действия заключается в том, что они возбуждают н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, и повышают активность дыхательного центра. Указанные н-холиномиметики действуют кратковременно (в течение нескольких минут). Вводить их следует только внутривенно.

У средств смешанного типа действия центральный эффект дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка. К таким препаратам относятся аналептик кордиамин (см. главу 12) и углекислота. Как известно, последняя является физиологическим стимулятором дыхания.

В медицинской практике применяют сочетание 5-7% СО2 и 93-95% О2. Такая смесь получила название карбоген. При ингаляции карбогена здоровым человеком объем дыхания увеличивается в 5-8 раз. Возбуждение дыхания происходит главным образом благодаря снижению в центре дыхания уровня рН и накоплению ионов Н+.

Считают, что ионы водорода стимулируют клетки дыхательного центра не непосредственно, а через специальные хеморецепторные образования, расположенные в продолговатом мозге вблизи центра дыхания. Определенное значение в действии СО2 на дыхание имеют и рефлексы с синокаротидной зоны. Стимулирующее действие СО2 на дыхание развивается в течение первых 5-6 мин. При этом улучшается и общее кровообращение. Имеются данные о том, что СО2 увеличивает мозговой кровоток.

Применяют стимуляторы дыхания при легких отравлениях опиоидными анальгетиками, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции в посленаркозном периоде и т.д. В целом стимуляторы дыхания используют редко. При гипоксических состояниях обычно предпочитают прибегать к вспомогательному или искусственному дыханию.