Эмульсии для внутреннего применения. Emulsa ad usum internum, emulsiones ad usum internum

Эмульсиями называют дисперсные системы, состоящие из двух жидкостей, не растворимых или мало растворимых друг в друге. Жидкость, являющаяся дисперсной фазой, распределена в другой в форме мельчайших капель. Диаметр капель в раз личных эмульсиях может колебаться в широких пределах (от 0,1 до 50 µ).

В фармацевтической практике эмульсией для внутреннего применения называют двухфазную систему, в которой в каче­стве дисперсионной (непрерывной) среды служит вода или реже — водные вытяжки лекарственных растений (настои, отва­ры, ароматные воды), а в качестве дисперсной (мелкораздроб­ленной) фазы — нерастворимая в воде жидкость (жирные мас­ла, бальзамы и другие не смешивающиеся с водой жидкости).

По внешнему виду эмульсии напоминают молоко.

Применение лекарственных веществ в виде эмульсий дает возможность совмещать в одной лекарственной форме несмешивающиеся жидкости, маскировать неприятный вкус масел, смягчать раздражающее действие на слизистую оболочку неко­торых медикаментов, вводить нерастворимые лекарственные ве­щества.

К отрицательным сторонам эмульсий относятся их малая стойкость и некоторая сложность изготовления.

Типы эмульсий

В зависимости от того, какая из жидкостей является дис­персной фазой, различают два типа эмульсий: 1) эмульсии мас­ла в воде, где дисперсной фазой является масло, а дисперсион­ной средой — вода (кратко обозначается м/в); 2) эмульсии воды в масле, где, наборот, вода является дисперсной фазой, а мас­ло— дисперсионной средой (кратко обозначается в/м)¹. Эти два типа эмульсий существенно отличаются как по условиям обра­зования, так и по их свойствам. Эмульсии типа м/в смешиваются

а б

Рис. 1. Типы эмульсий. а — масло в воде (м/в); б — вода в масле (в/м).

с водой и не смешиваются с маслом; эмульсии типа в/м, наоборот, не смешиваются с водой и смешиваются с маслом.

При рассматривании под микроскопом капли эмульсии, под­крашенной растворимой в масле краской (например, алканином), в зависимости от типа эмульсии масляная фаза имеет вид окрашенных капелек или сплошной жидкости (рис. 1а,б).

Как уже указывалось выше, эмульсиями в фармацевтиче­ской практике называют не все дисперсии из двух несмешивающихся жидкостей, а определенные жидкие лекарственные смеси, являющиеся эмульсиями типа масла в воде, назначаемые для внутреннего применения. Вместе с тем, с физико-химической точки зрения, к эмульсиям относятся и многие другие лекар­ственные формы (например, некоторые мази, дезинфицирующие жидкости, суппозитории и т. п.).

Механизм эмульгирования

Эмульсии получают путем механического диспергирования жидкостей; следовательно, образование эмульсий сопровождает­ся поглощением энергии. Образующаяся в результате диспергирования вещества новая поверхность становится носителем поверхностной энергии, причем эта энергия возрастает с увели­чением дисперсности. Наоборот, слияние капель диспергирован­ных частиц (коалесценция) приводит к уменьшению поверх­ностной энергии и разрушению эмульсии.

Процесс образования эмульсии можно определить как рас­пределение одной жидкости в другой в виде более или менее устойчивых капелек. Согласно исследованиям академика П. А. Ребиндера и его сотрудников, первой стадией механиче­ского диспергирования является растягивание капель дисперги­руемой фазы, причем они принимают более или менее близкую к цилиндру форму. Вторая стадия состоит в том, что жидкий цилиндр, когда длина его становится равной длине окружности, оказывается неустойчивым и распадается на ряд капель нерав­ных размеров. Деформации капель способствует и происходя­щее при диспергировании сжатие капель. В третьей стадии происходит коалесценция и одновременно с ней диспергирование в результате растягивания более крупных капель в неустойчи­вые цилиндры критической длины. Когда скорости коалесцен-ции и образования новых капель становятся равными, устанав­ливается определенная, далее не изменяющаяся степень дис­персности эмульсии.

Эмульсии, вследствие наличия избыточного запаса свободной поверхностной энергии на границе раздела составляющих их фаз, представляют собой неустойчивые системы. Концентриро­ванные эмульсии из двух чистых жидкостей (где количество дисперсной фазы превышает 2%) из-за происходящей коалесценции расслаиваются вскоре после прекращения взбалтывания. Поэтому для получения стойкой концентрированной эмульсии необходимо добавлять специальный стабилизатор (эмульгатор), который препятствовал бы слиянию отдельных частиц дисперги­рованной жидкости. Разбавленные эмульсии характеризуются несколько большей устойчивостью; добавление эмульгатора при их получении требуется не во всех случаях и в меньшем коли­честве, чем для получения концентрированных эмульсий.