2. Фармакология противомалярийных средств.
Классификация |
Гематошизотропные средства |
Гистошизотропные средства |
Гамонтотропные средства |
Препараты |
Хингамин (хлорохин, делагил)* Хинин* Мефлохин* Хлоридин** Акрихин*** Сульфадиметоксин Сульфоны Тетрациклин |
Преэритроцитарные формы: Хлоридин** Бигумаль**** Параэритроцитарные формы: Примахин*****
|
Гамонтоцидное действие: Примахин***** Гамонтостатическое и споронтоцидное действие: Хлоридин** Бигумаль**** |
* - 4-х замещенные хинолины
** - производные пиримидина
*** - производные акридина
**** - производные бигуанида
***** - 8-замещенные аминохинолины.
Фармакодина-мика. Особенности применения. |
Производные хинолина и акридина нарушают синтез нуклеиновых кислот, как в микробной клетке, так и в клетке хозяина. Эти противомалярийные средства с сильным шизонтоцидным действием. Хингамин используется также при коллагенозах и аритмиях. Нарушают синтез нуклеиновых кислот за счет конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислоты (ПАБК) – препятствуют превращению ПАБК в фолиевую кислоту (СА и сульфоны) или блокируют дигидрофолатредуктазу и снижают образование тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой кислоты (бигумаль и хлоридин). Эти препараты обладают медленно развивающимся шизонтоцидным действием. Для устранения клинических проявлений малярии применяют препараты, действующие на эритроцитарные формы плазмодиев (хингамин, мефлохин). Для профилактики рецидивов 3- и 4-дневной малярии используют препараты, действующие на параэритроцитарные формы плазмодиев (примахин). Для индивидуальной химиопрофилактики назначают препараты, действующие на преэритроцитарные и эритроцитарные формы плазмодиев (хлоридин, хингамин, мефлохин). Для общественной химиопрофилактики – половые формы плазмодиев (примахин). |
Отрицательные эффекты |
Хинин – аллергические реакции, диспепсия, аритмия, угнетение ЦНС, нарушение слуха и зрения, поражение печени и почек, гипотермия, иммунодепрессивное действие, гематологические нарушения (гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения), повышение сократимости матки и селезенки. Хингамин – дерматит, диспепсия, гепатотоксичность, снижение аппетита и массы тела, нарушение зрения, снижение устойчивости к бактериальным и вирусным инфекциям (иммунодепрессивное действие), гематологические нарушения (агранулоцитоз, анемия). Акрихин – окрашивание кожи и слизистых оболочек в желтый цвет, «акрихиновое опьянение и психоз». Бигумаль – диспепсические явления, изъязвления слизистой оболочки полости рта, угнетение желудочной секреции. Хлоридин – гепатотоксичность, боли в области сердца, анемия, лейкопения, тератогенное действие. Примахин – диспепсия, анемия, метгемоглобинемия, лейкопения, агранулоцитоз, энзимопатия глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. |
3
II Самостоятельная работа студентов
Задания для контроля результатов усвоения.
Средства, применяемые для профилактики и лечения малярии:
1. хингамин 2. хинин 3. метронидазол 4. хлоридин 5. доксициклин 6. фуразолидон
2. Противоамебные средства:
1. метронидазол 2. тетрациклины 3. мономицин 4. хингамин 5. хиниофон 6. эметина гидрохлорид
3. Средства, эффективные при лямблиозе:
1. метронидазол 2. фуразолидон 3. тетрациклины 4. тинидазол 5. хинин
4. Средства, применяемые при трихомонозе:
1. фуразолидон 2. метронидазол 3. тинидазол 4. хингамин 5. мефлохин
5. Средство, применяемое при висцеральном лейшманиозе:
1. акрихин 2. мономицин 3. тетрациклины 4. солюсурьмин 5. фуразолидон
III Рекомендуемая литература
1. Харкевич, Д.А. Фармакология: учебник для вузов / Д.А, Харкевич. (8-е, 9-е, 10-е изд.) 10-е изд – М., 2008. С. 640 – 653; 659 – 666 .
2. Харкевич, Д.А. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии (3-е изд.) – М. 1988. С. 241 – 247; 266 – 269.
3. Машковский, М.Д. Лекарственные средства (пособие для врачей) (15-е изд.) Т. 1. М., 2005. С. 897 – 912; 927 – 935.
4. Курбат, Н.М., Станкевич, П.Б. Фармакорецептурный справочник врача. – Минск, 2003 (2-е изд. испр. и доп). С. 448 – 463.
5. Станкевич, П.Б., Козловский, В.И., Коршак, Т.А. и др. Фармакология в вопросах и от-ветах: пособие для студентов лечебного, педиатрического, медико-психологического фа-культетов и МДФ (факультета медицинских сестер с высшим образованием). Часть II. – Гродно: ГрГМУ, 2008. С. 169 – 179.