Средства, влияющие на функцию органов пищеварения

Методическая разработка практического занятия

по дисциплине «Фармакология»

(для студентов)

Распределение времени:

Лекарственные препараты применяемые при заболеваниях желудочно-кишечного тракта оказывают возбуждающий или угнетающий характер действия на основные функции желудочно-кишечного тракта: моторику, секрецию и регенераторные процессы обеспечивающие в конечном ито­ге важнейшую секреторную функцию слизистой ЖКТ (желудочно-кишечного тракта).

Механизмы регуляции физиологических функций ЖКТ.

1 .Ротовая полость и пищевод.

*** Акт жевания. Слюноотделение (гипосаливация и гиперсаливация) Охарактеризовать влияние слюноотделения на деятельность желудочных желез. Глотание (произвольная и рефлекторная фазы). Двигательная функция пищевода (сужение пищевода, спастические сокращения, атония, дивертикулез).

2. Секреторно-моторная функции желудка.

Секрет пищеварительных желез обладает высокой химической активно­стью и способен оказывать повреждающее влияние на слизистую оболочку. Однако имеющиеся защитные механизмы предупреждают ее от повреждения (см. рис.).

* Физиологическая регуляция процессов регенерации слизистой желудка. Типы желудочной секреции: (нормальный, возбудимый, астенический, инертный и тормозной).

Особенности пищеварения при гиперсекреции и повышении кислотности. Особенности пищеварения при гипосекреции и отсутствии свободной соля­ной кислоты.

*Роль слизи в функционировании желудка (см. рис.). Двигательная функция желудка. Закономерная связь секреторной и двигательной функций желудка. Механизм эвакуации пищевого комка из желудка в 12 перстную кишку.

** Функциональные особенности моторики и секреции у детей различных возрастных групп.

3. Пищеварение в кишечнике.

*Поступление желчи в кишечник. Особенности образования и выделения желчи. Действие желчных кислот на пищеварение и всасывание жира, жир­ных кислот, холестерина, жирорастворимых витаминов. Ферментообразовательная функция поджелудочной железы, влияние оказываемое на дуоде­нальное пищеварение. Пищеварение в тонком кишечнике (количество отде­ляемого сока, содержание ферментов в кишечном соке, пристеночное пи­щеварение).

**3начение расстройства секреции кишечника у детей различных возрастных групп.

Двигательная функция кишечника: ускорение перистальтики, замедление перистальтики - влияние на пищеварение и всасывание,

4. Физиологическая роль толстого кишечника в пищеварении, роль микро­флоры и ферментов, всасывательная способность толстого кишечника.

* 11. Основные заболевания ЖКТ, приводящие к нарушению моторно-секреторной функции,

1. Функционально-органические и инфекционные поражения желудка и ки­шечника с поражением секреции и моторики.

а) функциональные расстройства желудка

б) гастриты и гастродуодениты

в) язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

г) воспалительные заболевания толстой кишки (колиты)

2. Острые и хронические холециститы, заболевания печени с нарушением

желчеобразования и желчевыделения.

а) воспаление желчных путей

б) дискинезии желчных путей

в) паразитарные болезни желчных путей

г) хронический гепатит

д) циррозы печени

3. Заболевания поджелудочной железы с поражением экскреторной функции

а) хронический рецидивирующий панкреатит

б) хронический безрецидивный панкреатит

в) хронический холецистопанкреатит

г) хронический кистообразный панкреатит

* 111.Методы иссследования функции органов пищеварения, как критерий оценки эффективности применения препаратов.

*1. Оценка функциональной активности желудка проводимая путем исследо­вания кислотообразующей, ферментообразующей функции желудка, опреде­лении белка и органических кислот в желудочном содержимом, исследова­нии экскреторной и моторно-эвакуационной функции желудка.

*2. Функция кишечника оцениваемая с помощью определения активности ферментов в кишечном соке, всасывательной, выделительной, двигательной, эвакуаторной функций кишечника, а также копрологического исследования.

*3. Оценку функции печени и желчных путей проводят основываясь на ис­следовании пигментного обмена, желчевыделения, определения билирубина крови, мочи, стеркобилина в кале, уробилина в моче.

*4. Функциональное состояние поджелудочной железы оценивается по по­казателям ее ферментативной активности в секрете 12 перегной кишки и уровня ферментов в крови и моче.

*5.Исследование пигментного обмена и желчевыделительной функции

печени.

А. Классификация средств, влияющих на моторно-секреторную функцию желудочно-кишечного тракта.

Классификация средств влияющих на секреторную функцию ЖКТ.

1. Средства усиливающе секрецию.

1.1. Средства усиливающие аппетит.

Определение. Механизм стимулирующего влияния горечей на аппетит и желудочную секрецию. Показания и принципы к назначению.

Трава золототысячника Экстракт полыни густой

Настойка горькая Сбор для возбуждения аппетита.

Настойка полыни Сок подорожника

Плантаглюцид Экстракт одуванчика густой

Настой корневища аира

Биогенные стимуляторы.

Карнитина хлорид

1.2. Средства, применяемые при сниженной секреторной

функции желез желудка.

Определение. Механизм действия препаратов, применяемых:

1.2.1. С целью заместительной терапии и повышения

сниженной секреторной активности желез желудка.

Сок желудочный натуральный Пентагастрин

Пепсин Гистамин

Пепсидил Кислота соляная разведенная

Ацидин-пепсин

Абомин

1.2.2. Препараты для лечения секреторной недостаточности желез желудка и кишечника

Панзинорм Панкурмен

Фестал Мезим-форте

Дигестал Трифермент

Панкреатин Холензим

1.2.3. Препараты биологического происхождения

ораза

солизим

1.2.4. Углекислые минеральные воды

2. Понижающие секреторную функцию ЖКТ.

2.1. Средства понижающие аппетит (анорексигенные средства)

Фепранон Мазиндол

Дезопимон Фенфлурамин

Изолипан (дексфенфлурамин)

2.2. Средства понижающие секрецию желез желудка

Значение уровня секреторной функции желудка (величина рН).

Принципы действия веществ понижающих секреторную функцию желез желудка :

• Нейтрализующие HCl

• Снижающие продукцию HCl

• Защищающие слизистую от химического повреждения HCl

• Активирующие процессы регенерации слизистой оболочки.

Основные механизмы действия, развитие синдрома "отдачи" при назначении системных антацидов, продолжительность действия. Побочные эффекты сис­темных антацидов (некомпенсированный алкалоз, фосфатный нефролитиаз). Особенности фармакодинамики и фармакокинетики несистемных антацидных средств. Показания к применению. Побочные эффекты (поносы, запоры).

Классификация

2.2.1 Антацидные средства. Слабые основания, нейтрализующие соляную

кислоту.

Эти препараты связывают или нейтрализуют соляную кислоту в желудке. При­менение антацидов приводит к снижению кислотности желудочного сока, свя­зыванию соляной кислоты путем химической нейтрализации и абсорбции. При этом сохраняется активность пепсина. Антациды имеют вспомогательное зна­чение и используются как дополнительные средства в комплексном лечении язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, для профилактики побоч­ного действия некоторых лекарств, с целью снятия изжоги, гастралгии, отрыж­ки.

Различают всасывающиеся и не всасывающиеся антациды. К всасывающимся относятся :

ВСАСЫВАЮЩИЕСЯ (СИСТЕМНЫЕ) АНТАЦИДЫ

НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ (сода), ОКИСЬ или КАРБОНАТ МАГНИЯ и КАРБОНАТ КАЛЬЦИЯ либо их комбинация (например, жевательные таблет­ки РЕННИ).

Натрия гидрокарбонат и окись магния принимают в дозе 0,5-1 г через 1—2 часа после еды.

При длительном приеме антацидов, которые активно всасываются в желудоч-но-кишечном тракте, развивается системный метаболический алкалоз. Его кли-нические признаки - головная боль, гастралгия, тошнота, рвота. Отмечаются феномен вторичного увеличения желудочной секреции (феномен "кислотного рикошета"), метеоризм и отрыжка. Из-за серьезных побочных эффектов и не­продолжительности действия (около 5 минут) в настоящее время натрия гидро­карбонат, окись магния и другие всасывающиеся антациды, содержащие карбо­нат кальция и карбонат магния, мало используются в гастроэнтерологии.

Группа НЕ ВСАСЫВЮЩИХСЯ АНТАЦИДОВ включает большое количество препара­тов, которые образуют буферные соединения с соляной кислотой и обладают медленными нейтрализующими свойствами.

АЛЬМАГЕЛЬ И АЛЬМАГЕЛЬ А состоят из 0,3 г гидроокиси алюминия, 0,1 г гидроокиси магния, 0,8 г сорбитола; в последний добавлен 0,1 г анестезина. Обладают антацидными, абсорбирующими и обволакивающими свойствами, а сорбитол - слабым желчегонным эффектом,

Назначают по 1-2 чайные ложки 3-4 раза в день и перед сном. Не рекомендует­ся прием более 3-4 недель во избежание гипофосфатемии. ФОСФАЛЮГЕЛЬ представляет собой гель фосфата алюминия, пектин и агар-агар, упакованные в пакетики.

Назначают по 128-192 г в день (8-12 доз) при язвенной болезни желудка и две­надцатиперстной кишки.

ГЕЛУСИЛ и ГЕЛУСИЛ ЛАК в суспензии и таблетках содержат алюмомагния силикат в форме гидрата, в который добавлено 0,3 г обезжиренного молока. Назначают по 1-2 чайные ложки или таблетки через 1-2 часа после еды З-б раз в день,

МААЛОКС обладает наибольшей кислотосвязывающей активностью. Этот препарат представлен суспензией во флаконах и пакетиках, таблетками. В од­ной дозе (15 мл суспензии) содержится 523,5 мг А1(ОН)з и 598,5 мг М§(ОН);). Сбалансированное сочетание этих гидроокисей обеспечивает быстрое достиже­ние и оптимальную продолжительность кислотонейтрализующего и обезболи­вающего действия, не вызывая закрепление стула. Препарат обладает цитопро-текторным, обезболивающим и обволакивающим действием и высокой киело-тонейтрализующей активностью.

Таблетка Маалокса нейтрализует 18,5 мэкв соляной кислоты, 15 мл суспензии -40,5 мэкв Входящий в состав препарата алюминий стимулирует слизеобразо-вание и продукцию простагландина Е2.

Маалокс назначают по 1-2 таблетки или пакетику через 1-1,5 часа после еды 3-4 раза в день. Таблетки надо разжевать или держать во рту до полного рассасы­вания.

Прием некоторых антацидов может вызывать запоры. Комбинированные анта-циды влияют на моторно-эвакуаторную функцию кишечника в зависимости от соотношения А1/М§.

Препараты, содержащие относительно большие количества алюминия (Альма-гель), чаще способствуют развитию запоров, в то время как препараты с отно­сительно большим содержанием М§ (Маалокс) нормализуют моторику кишеч­ника, обладая умеренным послабляющим эффектом. Выраженность воздейст­вия на моторно-эвакуаторную функцию кишечника зависит от дозы препарата. Длительное применение очень высоких доз алюминий-содержащих препаратов чревато опасностью развития серьезных осложнений: остеопатии, энцефалопа-тии и нефропатии.

Аккумуляция алюминия в мембранах клубочков может усугубить почечную не­достаточность, поэтому антациды не рекомендуются страдающим почечной не­достаточностью. Назначать высокие дозы алюминий содержащих препаратов можно только на короткие сроки.

Выбор препаратов зависит от ведущего патогенетического механизма язвы, оп­ределяющегося прежде всего ее локализацией. При пилородуоденальной язве предпочтительны препараты, уменьшающие аг­рессивность желудочного сока. При медиогастральной, медикаментозной язвах препараты выбора - простагландины и другие средства, стимулирующие защитные свойства и рези-стентность слизистой оболочки.

Среди лекарственных средств, уменьшающих влияние кислотного фактора, не все достаточно эффективны. Для успешного лечения требуется препарат, обес­печивающий снижение кислотности не менее чем на 75%. Без этого не про­изойдет рубцевания пептической язвы.

Антацидные средства

Монокомпонентные препараты

АЛЬГЕЛЬДРАТ (АЛЮМИНИЯ ГИДРООКИСЬ) Алюминия гидроокись Ривофармтаб. 500 мг Rivo Pharm, Швейцария-Нидерланды

Рокжельсусп. 1 пак. 8,08 г Laboratories Rocques, Франция

АЛЮМИНИЯ МАГНИЯ ГИДРОКСИКАРБОНАТ Тисацид таб. 500 мг ICN Alkaloida, Венгрия

АЛЮМИНИЯ ФОСФАТ Альфогельгель 1 пак.1бг ICN Galenica, Югославия

Гастерингель 1 пак. 16г Slovakofarma, Словакия

Фосфалюгельгель 1 пак 16г Yamanouchi Europe, Нидерланды

КАЛЬЦИЯ КАР­БОНАТ Антацидные таблетки таб. 500мг Vitec Corporation, США

Гастривилтаб, 500 мг Maevska Pharmaceutical, США

КАРБАЛЬДРАТ Алюгастрин таб. 340 мг, сусп. в 5 мл 340 мг Polfa, Польша

Компенсан таб. 340 мг, сусп. в 5мл 340 мг Pfizer, США

МАГАЛЬДРАТ Магалфил 800таб. 800 мг Philopharm, Германия

Магальдрат сусп. 1 пак. 10 мл, флак 250мл Philopharm, Германия

МАГНИЯ ГИДРООКИСЬ Май-магнезия сусп. в 5 мл 400 мг Perrigo Со., USA, Upteka, США

Милк оф магнезия таб. 300 мг, сусп. в 5 мл 315 мг SmithKline Beecham, Велико­британия

СИМАЛДРАТ Гелусил лак таб. 500мг Hemofarm, Югославия

Гелусил-суспензия 1 пак.12мл Hemofarm, Югославия

Гелусил таб. 500 мг, сусп, 1 пак, 12 мл Parke-Davis/Gedecke, США

Комбинированные препараты

АЛЬГЕЛЬДРАТ + МАГНИЯ ГИДРООКИСЬ

Аламагсусп, фл. 355,2 мл K.C. Pharmacuticals, США

Алмагель 170,200 мл Pharmacium Holding

Алмафил 400габ. 200 мг + 200 мг Philopharm, Германия

Алюмаг таб. 200 мг + 200 мг Polfa, Польша

Алюмаг-Тева сусп. фл. 200 мл Teva, Израиль

АМГ сусп. фл, и пак. Philopharm, Германия

Анацид сусп. 1 пак. 5,10 мл Galena, Чехия

Жидкий антацид сусп.фл.335 мл Perrigo Co., USA Upteka, США

Коалгель б0 гель 1 пак, 60 мл Pharmacium Holding

Маалокс таб. 400 мг + 400 мг, сусп. фл. 250 мл, сусп.1 пак. 15 мл Rhone-Poulenc Rorer, Франция-США

Маалокс 70сусп. фл. 250 мл, сусп. 1 пак. 10 мл Rhone-Poulenc Rorer, Франция-США

Мэйлакс таб. 400 мг, сусп. фл. 250, 354 мл U.S. Quality Drag, США

Риволокс сусп, фл. 250 мл Rivopharm, Швейцария-Нидерланды

КАЛЬЦИЯ КАРБОНАТ + МАГНИЯ КАРБОНАТ

Рении таб, жеват. 720 мг Laboratories Roche-Nicholas SA, Франция

Тамс таб. 200 мг SmithKline Beecham, Великобритания

АЛЬГЕЛЬДРАТ + МАГНИЯ КАРБОНАТ + МАГНИЯ ГИДРООКИСЬ

Пее Хоогель сух., таб., сусп. Orion Pharma International, Финляндия

АЛЬГЕЛЬДРАТ + МАГНИЯ ГИДРОКАРБОНАТ + АЛЬГИНОВАЯ КИСЛОТА

Топалкан таб., сух. сусп. Pierre Fabre Medicament, Франция

АЛЬГЕЛЬДРАТ + МАГНИЯ КАРБОНАТ + АЛЮМИНИЯ ОКИСЬ + МАГ­НИЯ ОКИСЬ

Регла РХ таб., сусп, 5 мл UCB, Бельгия

Антациды в комбинации с местным анестетиком

АЛМАЗИЛАТ + ОКСЕТАКАИН

Мегалак сусп. фл, 250 мл, 1 пак. 10 мг Krewel Meuselbach, Германия

АЛЬГЕЛЬДРАТ + МАГНИЯ ГИДРООКИСЬ + БЕНЗОКАИН

Алмагель-Афл. 170, 200 мл Pharmachim Holding

АЛЬГЕЛЬДРАТ + МАГНИЯ ГИДРООКИСЬ + ОКСЕТАКАИН

Анацид композитум сусп. 1 пак. 5,10 мл Galena, Чехия

Антациды в комбинации с компонентом, уменьшающим газообразование в кишечнике.

АЛЬГЕЛЬДРАТ + МАГНИЯ ГИДРООКИСЬ + СИМЕТИКОН

Алпро гель таб., сусп. 10,170 мл Promed Exports, Индия

Проланга сусп. фл. 335 мл K.C. Pharmaceuticals, США

Черри насигел гель фл. 355 мл Maevska Pharmaceutical, США

АЛЬГЕЛЬДРАТ + МАГНИЯ ГИДРООКИСЬ + МАГНИЯ ТРИСИЛИКАТ + СИМЕТИКОН

Гестид таб. Ranbaxy, Индия

Антациды. содержащие натрия бикорбонат

НАТРИЯ БИКАРБОНАТ + МАГНИЯ СУЛЬФАТ + ЛИМОННАЯ КИСЛОТА

Эндрюс ливер солт пор. фл 5,113 г SmithKline Beecham, Великобритания

2.2.2. Вяжущие средства оказывающие защитное действие на слизистую ёоболочку желудка и 12-перстной кишки. (Гастропротекторы))

Механизм дей­ствия, показания к применению. Побочное действие.

Висмут нитрат основной

Висмута трикалия дицитрат Де-Нол

Висмута субсалицилат Десмол

Диосмектит Смекта

Сукралфат Вентер

Мизопростол

Викалин

Викаир

Аналог простагландина Е1

2.2.3. Блокаторы М-холинорецепторов

Механизм действия, показания к применению, побочное действие.

Атропин сульфат

Красавки экстракт (гиосциамин)

Гиосцин бутилбромид (Бускопан)