Занятие 2 Анальгетические средства

Цель занятия: Изучить механизмы и особенности дейст­вия, фармакокинетику, применение, побоч­ные эффекты, противопоказания к применению опиоидных (наркотических) анальгетиков, ненаркотических анальгетиков, анальгетиков смешанного действия. На­учиться выписывать лекарственные средст­ва в рецептах.

Актуальность темы

Анальгетики – группа лекарственных средств, обладающих специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли. Анальгетическое действие оказывают не только собственно анальгетики, но и средства из других фармакологических групп (средства для наркоза, местные анестетики, вяжущие и обволакивающие средства, спазмолитические, холиномиметические и др.). Собственно группа анальгетиков обладает доминирующим анальгетическим эффектом, однако, анальгезия не сопровождается в терапевтических дозах выключением сознания и нарушением двигательных функций. По химической природе, характеру и механизмам фармакологического действия современные анальгетики делятся на две группы: 1) наркотические, включающие морфин и близкие к нему соединения, обладающие опиатоподобным действием; 2) ненаркотические анальгетики – синтетические производные салициловой кислоты, пиразолона и др. соединений.

Для наркотических анальгетиков характерны: 1) сильная анальгезирующая активность, позволяющая снимать боли, угрожающие развитием шока; 2) особое влияние на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфории и появлении при повторном применении синдромов психической и физической зависимости (наркомании), что ограничивает возможность их длительного использования; 3) развитие болезненного состояния (абстинентного синдрома) у лиц с синдромом физической зависимости при лишении их анальгетического препарата.

Ненаркотические анальгетики имеют широкое применение в повседневной медицинской практике. Ими пользуются при локализованных болях (головная, зубная, невралгиях, миозитах и т.д.). Так как они не только снимают боль, но и снижают температуру тела, их часто называют анальгетиками–антипиретиками.

Для усвоения материала темы необходимо знать: из курса нормальной физиологии – механизмы формирования болевой (ноцицептивной) рецепции; из курса патологической физиологии – понятие о болевом шоке, медиаторы воспаления и формирования воспалительных реакций; из общей фармакологии – понятие о лекарственной зависимости.

Блок заданий для внеаудиторной работы

А. Вопросы для самоподготовки к занятию:

Механизмы ноцицептивной чувствительности. Антиноцицептивная система (опиоидная, каннабиоидная, серотониновая, ГАМК-ергическая).

Опиоидные рецепторы (μ, κ, δ): лиганды, локализация, механизмы сопряжения возбуждения с функцией клеток, функциональное зна­чение.

Опий: происхождение, химический состав.

Опиоидные анальгетики: нейрофизиологические и психофизиоло­гические механизмы обезболивающего действия.

Классификация опиоидных анальгетиков по влиянию на опиоид­ные рецепторы и химическому строению (обратите внимание на обезболивающую активность по сравнению с действием морфина):

а) полные агонисты

• производные фенантрена – морфин, метилморфин (кодеин), этилморфин (дионин);

• производные пиперидина – тримеперидин (промедол), пиритрамид (дипидолор), просидол, фентанил, ремифентанил (ултива);

• производные циклогексанола – трамадол (трамал);

б) агонисты с комбинированным действием

• производные фенантрена – бупренорфин (норфин), буторфанол (морадол), нальбуфин (нубаин);

• производные бензоморфана – пентазоцин (лексир).

6. Влияние опиоидных анальгетиков на психическую сферу, сон, вегетативные и эндокринные функции гипоталамуса, средний мозг, центры продолговатого мозга, рефлексы спинного мозга, сердечно-сосудис­тую систему и органы с гладкой мускулатурой. Фармакокинетика.

7. Применение опиоидных анальгетиков: выбор при различных боле­вых синдромах, для нейролептаналгезии, атаралгезии. Побочные эффекты и противопоказания к применению.

8. Острое отравление морфином: патогенез, симптомы, антагонисты (приложение 2). Особенности действия и применения налоксона (нарканти), налтрексона.

9. Хроническое отравление опиоидными анальгетиками: механизмы зависимости и привыкания, меры профилактики наркомании.

10. Характеристика ненаркотических анальгетиков, отличия от опиоидных анальгетиков.

11. Классификация ненаркотических анальгетиков по хими­ческому строению:

• салицилаты – ацетилсалициловая кислота (аспирин);

• производные пиразола – метамизол натрия (анальгин), фенилбутазон (бутадион);

• производные n-аминофенола – парацетамол (ацетаминофен, панадол, эффералган), парацетамол / трамадол (залдиар);

• производные фенилалкановых кислот – ибупрофен (бруфен, нурофен).

12. Механизмы и особенности обезболивающего и жаропонижающего действия ненаркотических анальгетиков, применение при болевых синдромах и лихорадке.

13. Фармакокинетика ненаркотических анальгетиков.

14. Характеристика ненаркотических анальгетиков центрального действия.

Дополнительные вопросы для студентов педиатрического факультета

12. Выбор опиоидных анальгетиков в педиатрической практике.

13. Причины высокой чувствительности детского организма к токси­ческому действию опиоидных анальгетиков.

14. Применение ненаркотических анальгетиков при лихорадке у детей.

15. Отравление салицилатами и парацетамолом у детей.

Дополнительные вопросы для студентов стоматологического факультета

12. Особенности применения анальгетиков в стоматологии.

13. Использование салицилатов и производных пиразолонов в стоматологии.