Пенициллины – в основе строения 6-аминопенициллановая кислота.
м.д: связан с блокадой полимеразы пептидогликана и транспептидазы, что препятствует образованию пептидных связей и нарушаются поздние этапы синтеза клеточной стенки.
1 поколение (узкий спектр) – короткого д-ия (бензилпенициллина натриевая и калиевая соль), пролонгированные - бензилпенициллина новокаиновая соль, бицилин 1, бицилин 3,5 для энтерального введения (кислотоустойчивые) - феноксиметилпенициллин
2 поколение (узкий спектр) –Устойчивые к действию пенициллазы (продуцируется стафилакокками)- оксациллин, нафицилин, диклосоцилин, клоксоцилин
3 поколение (широкий спектр) – аминопенициллины - ампициллин, амоксициллин (д-ет на НВ пилори); карбоксипенициллины – карбенециллин, карфециллин, тикарциллин;
4 поколение: широкий грам – уроидопенициллины – азлоциллин, пиперациллин. мезлоциллин
комбинированные препараты: ампиокс – ампициллин + оксоциллин;
ингибиторно-защищённые пенициллины – аугментин (амоксиклав); уназин (ампициллин + сульбактам) – преимущества: пенициллиназо устойчивы, широкий спектр, можно принимать внутрь.
спектр действия:
1 и 2 поколение: преимущественно грам+: кокки (стафило – гнойные заболевания кожи; стрепто – ревматизм; пневмо – пневмония), палочки, анаэробы и аэробы (столбняк, гангрена, сибирская язва); Гр- менингококк, гонококк, спирохеты.
3 и 4 поколение: широкий.
Аминопенициллины – грам + и гр- (сальмонеллы, шигеллы, кишечная палочка, протей, гемофильная палочка. Не действуют на синегнойную палочку и пенициллиназообразующие стафилакокки.
Прим: острые бактериальные инфекции ВДП, бактериальный менингит, кишечная инфекция, инфекция ЖВП и МВП.
ампициллин – всасывается неполно (30-40%). В плазме связывается с белками. Плохо проникает через ГЭБ. Выводится с мочой и желчью, где создаются высокие концентрации препарата.
Амоксициллин – хорошо всасывается из ЖКТ и создает высокие концентрации в плазме крови.
карбокси- и уреидопенициллины – активны в отношении синегнойной палочки, протея, кишечной палочки (сепсис, раневые инфекции, пневмонии)
карбенициллин – разрушается в ЖКТ → вводится в/м и в/в. Через ГЭБ не проникает. Выводится почками.
карфециллин – кислотоустойчив, принимается внутрь.
прим:
1 поколение – сифилис, менингококковая инфекция, стрептококковые заболевания.
2 поколение: стафилакокковая инфекция (раневая)
3 поколение: инфекции ВДП, МПС, ЖКТ, гнойные хирургические инфекции, инфекция мягких тканей и кожи
4 поколение: внутрибольничные инфекции.
осл: антибактериальные – суперинфекция, дисбактериоз; гиповитаминоз; аллергические реакции – крапивница, сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок.
При приеме внутрь – тошнота, рвота, глоссит, стоматит,
при парентеральном введении – болезненность и развитие инфильтратов, при в/в – флебиты и тромбофлебиты.
Нейротоксическое д-ие
прот: гиперчувствительность, тяжелые заболевания ЦНС, поражения печени и почек.
цефалоспарины – в основе 7 аминоцефалоспорановая кислота
м.д: связан с блокадой полимеразы пептидогликана и транспептидазы, что препятствует образованию пептидных связей и нарушаются поздние этапы синтеза клеточной стенки.
1 поколение (узкий) - цефазолин, цефалотин, цефалексин
2 поколение (широкий спектр) – цефуроксим, цефаклор
3 поколение (широкий) – цефотаксим (клафоран), цефтриаксон, цефтазидим, цефаперазон
4 поколение( широкий) – цефепим, цефпером
1 поколение: преимущественно влияют на грам+ флору. Высокая антистафилакокковая активность, также против β-лактамазообразующих штаммов. На грам – (кишечная палочка и клебсиелла) Не действует на синегнойную палочку.
Прим: тонзиллофарингит, инфекция кожи и мягких тканей, проф-ка послеоперационных осложнений.
Цефазолин (кефзол) хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо – через ГЭБ. Создаёт высокие концентрации в плазме. Выделяется почками в неизмененном виде
2 поколение: более высокая активность в отношении грам- (кишечная палочка, протей, сальмонеллы, шигеллы). Более устойчивы к действию β-лактамаз грам-. Не действуют на синегнойную палочку.
прим: бактериальная инфекция ВДП и нижних ДП, инфекции МВП, инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
цефураксим – проникает во многие органы и ткани, через ГЭБ. Выводится почками.
цефаклор – хорошо всасывается из ЖКТ, проникает во многие органы и ткани, через ГЭБ не проходит.
3 поколение: высокая активность в отношении грам-. Действует на синегнойную палочку. Устойчивы к действию β- лактамаз грам- бактерий.
прим: инфекции ВДП и нижних ДП, МВП, кожи, мягких тканей, кишечные инфекции, сепсис, гонорея, менингит.
цефотаксим (клафоран) – проникает в различные ткани и проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется через почки.
4 поколение: более активны в отношении грам+ кокков. Более высокая усточчивость к действию β-лактамаз
Прим: тяжелые инфекции, вызванных полирезистентной флорой, лечение больных и ИМ
Осложнения: аллергия, нарушение функции почек, лейкопения, диспепсия, при в/м – инфильтраты, в/в – флебиты.
КАРБОПЕНЕМЫ – имипенем, тиенам, меропенем (бактерицидное д-ие)
м.д: связан с блокадой полимеразы пептидогликана и транспептидазы, что препятствует образованию пептидных связей и нарушаются поздние этапы синтеза клеточной стенки.
эффективен в отношении аэробов и анаэробов.
МОНОБАКТАМЫ – азтреонам
высокая активность против грам- (кишечная и синегнойная палочка, протей, клебсиелла) не действует на грам+.
прим: тяжелые инфекции МВП, брюшной полости, малого таза, менингит, сепсис.
Осл: диспепсия, кожные реакции, головная боль.
Макролиды, азалиды
основа макроциклическое лактонное кольцо, связанное с сахарами
Эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, кларитромицин.
Азалиды: азитромицин.
М.Д: ингибирует пептидотранслоказы → нарушает пептидные связи между ам.к. В зависимости от дозы – бактериостатическое д-ие. В больших дозах – бактерицидное на пневмококков, возбудителей дифтерии и коклюша.
Спектр д-ия: широкий (стафилакокки, стрептококки, коринобактерии дифтерии, менингококки, гонококки, хеликобактерии, хламидии, микоплазмы, спирохеты.
ПРИМ: стрептококковый тонзилофарингит, пневмония, коклюш, дифтерия, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей, хламидиоз, инфекция полости рта, проф-ка ревматизма.
Эритромицин – медленно всасывается из ЖКТ, частично разрушается в кислой среде желудка (вводится в капсулах, драже). Проникает в различные органы и ткани, через плаценту. Накапливается в фагоцитах. Через ГЭБ проникает плохо. Выводится почками и желчью.
Осл: аллергия, диспепсия.
Кларитромицин, Рокситромицин – эффективнее эритромицина в отношении стрептококков и стафилакокков. Хорошо всасываются из ЖКТ. Создают высокие концентрации в тканях. Действуют длительнее.
Прим: инфекции вызванные микобактериями и Н.Р.
Азитромицин (сумамед) – менее активен в отношении стафилакокков и стрептококков. Более активен в отношении гр- кокков. Через ГЭБ не проходит.
ПРИМ: фарингит, тонзиллит, бронхит, пневмония, заболевания ЛОР-органов, МПС, кожи
Осл: тошнота, понос, снижение слуха.
Полимексины (Полимексин м сульфат)
спектр узкий ( грам-) – синегнойная палочка, кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, бруцеллы,
М.Д: связан с повреждающим влиянием на ЦПМ; способствует выведению многих компонентов цитоплазмы в окружающую среду → лизис м.о. → бактерицидный эффект
Всасывается плохо
ПРИМ: энтероколиты, санация киш-ка перед операциями. Местно – лечение гнойных процессов.
ОСЛ: диспепсия, суперинфекция, нефротоксичен.
П\П: заболевания почек,
Тетрациклины (Тетрациклин, Окситетрациклин, Метациклин, Доксициклин, Моноциклин)
М.Д: ингибиторы связывания рибосомально - матричного комплекса с аминоацильным участком т-РНК → нарушение вкл. Ам.к. в пептидную цепочку → нарушение синтеза белка → бактериостатическое д-ие
Спектр д-ия: широкий – возбудители дизентерии, брюшного тифа, спирохеты, возбудители чумы, туляремии, бруцеллеза, холеры, риккетсии, хламидии, простейшие, микоплазмы.
Всасываются из желудка и тонкой кишки. всасываются с белками крови → преодолевают биологические барьеры и накапливаются в тканях. Выводятся с мочой и желчью.
ПРИМ: риккетсиозы, сыпной тиф, пневмонии, хламидиозы, гонорея, сифилис, возвратный тиф, бруцеллез, туляремия, холера, дизентерия, лептоспироз.
ОСЛ: аллергия, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм,
при В\В введении – тромбофлебиты; гепатотоксическое д-ие;
депонируются в костные ткани → образование труднорастворимых комплексов с Са2+ → нарушение образования скелета → повреждение зубов;
дисбактериоз, суперинфекция;
угнетают синтез белка→ ↑ выведения из организма Na+, Н2О, ам.к., витаминов.
ПРОТ: беременность, кормление грудью, патология печени, почек, дети до 12 лет