3. Виды аэрозолей медицинского назначения

В медицинской практике применяют две группы аэрозолей — ингаляционные (Aerosola interna) и аэро­золи для наружного применения (Aerosola externa).

Для введения лекарственных веществ ингаляцион­ным путем в носоглотку и дыхательные пути размер частиц при распылении должен составлять от 0,5 до 5—10 мкм. В зависимости от величины частиц лекар­ственное вещество может проникать и всасываться в различных отделах органов дыхания. Частицы крупнее 10—15 мкм полностью осаждаются в полости носа, а при вдыхании через рот не проникают дальше бронхов. Осаждение аэрозольных частиц приобретает важное значение в средних и мелких бронхах, где скорость воздушного потока мала. Частицы меньше 5 мкм осаждаются в бронхиолах и только очень небольшая доля их проникает в альвеолы, где задерживаются частицы размером от 0,5 до 4 мкм. Макси­мальное осаждение частиц размером 0,8—1,6 мкм происходит в тонких бронхиолах и альвеолах. Наличие большого количества частиц размером 0,2—0,5 мкм нецелесообразно, так как около 80 % выдыхается. Лекарственное вещество в тонко диспергированном состоянии имеет очень большую суммарную удельную поверхность и обеспечивает быстрое терапевтическое действие, которое может быть приравнено по скорости наступления к внутривенному введению. Воздействуя на большие поверхности слизистой оболочки дыхательных путей и альвеол легких (1 мл раствора при распылении дает приблизительно 15 млн капель с суммарной поверхностью 12 000 см²), ингаляционные аэрозоли могут заменять прием лекарственных препа­ратов внутрь при значительно меньших дозах.

Необходимый размер частиц дисперсной фазы ин­галяционных аэрозолей обеспечивается соответствую­щим выбором клапанно-распылительной системы и количественным содержанием в баллоне концентрата (не более 20 %) и жидкого пропеллента (80 %). Примерами ингаляционных аэрозолей могут слу­жить «Ингалипт», «Каметон» и «Пропосол».

В медицинской практике аэрозоли для наружного применения широко используются в дерматологии, гинекологии, акушерстве, проктологии, хирургии. Ле­чебные составы из аэрозольной упаковки наносятся на кожу, слизистые оболочки, раневые и ожоговые поверхности в виде мазей, линиментов, пен, эластич­ных пленок. Вязко пластичные массы с тонкодиспергированными лекарственными веществами оказывают противовоспалительное, анестезирующее, ранозаживляющее, контрацептивное, защитное действие, а быст­рое испарение пропеллента из них вызывает охлажде­ние кожи, снижение болевого эффекта. В качестве лекарственных веществ используют антисептики, гор­моны, антибиотики, витамины, йодофоры, противо­грибковые, местноанестезирующие, противовоспали­тельные, противозачаточные и другие средства. Среди аэрозолей для наружного применения различают душирующие, пенные и пленкообразующие.

Душирующие аэрозоли перспективны в форме мази и линимента, где лекарственные и вспомогательные вещества составляют 30—60 %, жидкий пропеллент — 70—40 %. Размер распыляемых частиц 100—200 мкм. Технология мази-концентрата заключается в растворе­нии мазевой основы (ВМС, высокомолекулярные жирные кислоты и др.), вспомогательных (эмульгаторы, масла растительные, силиконы) и ле­карственных веществ в пропелленте. Важное значение душирующие аэрозоли приобрели в практике лечения ожогов и лучевых поражений кожи. Аэрозольные пре­параты обеспечивают быстроту, равномерность, без­болезненность нанесения, возможность оказания по­мощи в минимально короткие сроки. Примером может служить противоожоговый линимент состава: линетола (смесь этиловых эфиров ненасыщенных жирных кислот масла льняного) 31 часть, левомицетина 0,5 части, этанола 3,5 части, хладона-12,15 частей. Линетол и левомицетин хорошо растворимы в этаноле. Раствор лекарственных веществ разливают в баллоны и заполняют хладоном.

Пенные аэрозоли получены в 1950 г .Пены пред­ставляют собой сравнительно грубые высококонцент­рированные дисперсии газа в жидкости (размер пузырьков газа 1—8 мм). Пенные аэрозоли являются разновидностью душирующих. Пены широко применяют в дерматологии при раз­личных заболеваниях кожи; в гинекологии при вос­палении матки и как противозачаточные средства; в проктологии при поражениях прямой кишки. Они хорошо проникают в складки слизистых оболочек, создают охлаждающий эффект. Лекарственные ве­щества используются без потерь. В аэрозольной упаковке для получения пен должно содержаться 90—70 % лекарственного вещества, раствор ПАВ и только 10—30% эвакуирующего газа — испаряюще­гося пропеллента. Пузырьки разделены тонкими жидкостными прослойками, которые образуют диспер­сионную среду.

В состав концентратов для пен входят различные лекарственные вещества (фунгициды, стероиды, со­судосуживающие, кровоостанавливающие, седативные и др.) и вспомогательные (ПАВ, солюбилизаторы, сорастворители, стабилизаторы). Широко применяют эмульгаторы № 1, Т-2, твин-80, эмульсионные воски, пентол, ОС-20 — полиэтиленгликолевые эфиры дистил­лированных спиртов жира кашалотового со степенью полимеризации 20, ГСКЖ — гидрированные спирты кашалотового жира, а также оксистероны — сплавы различных соотношений ГСКЖ и ОС-20. В зависи­мости от состава пены могут быть водные (непрерыв­ная фаза—вода), неводные (дисперсионной средой являются масла, гликоли) и водно-этанольные, состоя­щие из смеси воды, этанола, ПАВ и пропеллента во взаиморастворимых соотношениях.

В качестве пропеллентов водных пен применяют хладоны-12 и хладоны-114, их смеси, пропан, бутан, азот, азота оксид, метиленхлорид. Примерами водных пен могут быть аэрозольные препараты «Нитазол» и «Оксициклозоль».

Водно-этанольные пены — гомогенные системы, содержание этанола в них может доходить до 50 %. Пены могут быть устойчивыми или быстроразрушающимйся в зависимости от концентрации ПАВ и соот­ношения количества: вода — этанол — пропеллент.

В неводных пенах непрерывная фаза обычно пред­ставлена гликолями, маслами растительным или мине­ральным. По внешнему виду пены напоминают кремы, однородны по диаметру пузырьков воздуха, мелко­дисперсны и малостабильны. Свойства неводных пен во многом определяются типом масла и его вязкостью.

Пленкообразующие аэрозоли (хирургические клеи) при распылении на кожу образуют быстро высыха­ющую и плотно прилегающую пленку, непроницаемую для микроорганизмов и пыли. В аэрозольном баллоне в смеси с пропеллентом находятся раствор или суспен­зия смолы натуральной или синтетической в раствори­теле, пластификатор для создания эластичной и гибкой пленки, а также лекарственные вещества. Толщина образующейся защитной пленки от 10 до 200 мкм, скорость ее высыхания зависит от напыляемого на кожу состава. Пленкообразующие составы применяют при первичной, обработке небольших повреждений в быту и на предприятиях, при стационарном и амбу­латорном лечении больных, в гинекологической практике (защита операционных швов, обработка операционного поля). Примером пленкообразующих аэрозолей может слу­жить лифузоль (Lifuso-lurn).