Министерство образования и науки Российской Федерации

Московский государственный университет тонких химических

технологий им. М. В. Ломоносова

Кафедра Химии и технологии

биологически активных соединений

им. Н. А. Преображенского

Реферат

по дисциплине: «»

на тему: «Технология готовой лекарственной формы. Аэрозоли»

Выполнил студент гр. БМ- 57

Евстафьева Анна

Преподаватель: Ларкина Е. А.

Москва 2015г

1. Аэрозоли (AEROSOLA)

Аэрозоли представляют собой аэродисперсные си­стемы с газообразной дисперсионной средой и свобод­ными твердыми или жидкими частицами дисперсной фазы. Классическими примерами аэрозолей служат туман, дым, пыль.

Термин «аэрозоль» относится ко всем аэродисперс­ным системам вне зависимости от размера частиц дисперсной фазы. В медицинской практике находят применение не только высокодисперсные аэрозоли (0,1—0,5 мкм), но и низко (25—100 мкм) и грубо-дисперсные (250—400 мкм). С фармацевтической точки зрения аэрозоль представляет собой форму выпуска готового лекарствен­ного средства, когда одно или несколько лекарственных веществ в растворенном, суспендированном или эмульгированном состоянии содержится в выталкивающем газе в специальном баллоне, закрытом клапанно-распылительным устройством.

Лекарственные средства в аэрозольной упаковке удобны в применении, портативны, компактны. Упаков­ка предохраняет лекарственное вещество от разру­шающего действия влаги, света и кислорода воздуха, исключает загрязнение препарата и механическое раздражение при нанесении на пораженный участок кожи, позволяет длительно хранить его. Промышленное производство аэрозолей начато после второй мировой войны в США, в нашей стране организовано в 1960 г. на опытном заводе ХНИХФИ выпуском «Ингалипта». В настоящее время аэродис­персные системы с лекарственными веществами широко применяют не только для лечения органов дыхания, но и для нанесения лечебного состава на кожу, слизистые оболочки, раны, ожоги.

2. Вещества, необходимые для производства аэрозолей.

При создании аэрозольных упаковок медицинского назначения используют большой набор разнообразных веществ, подразделяя их на 4 основные группы: активные вещества, растворители, вспомогательные вещества, пропелленты (эвакуирующие газы).

Активные, или лекарственные, вещества являются основной частью аэрозольной рецептуры, обеспечивающей лечебный эффект. Лекарственные препараты всех фармакологических групп могут быть использованы в качестве активных веществ.

Растворителями, применяемыми в производстве аэрозольных упаковок, являются органические растворители и вода, которые служат для получения раствора активных веществ, совмещающихся с пропеллентами.

Вспомогательные вещества предназначены для обеспечения лучшей формы выдачи лекарственного вещества. С помощью вспомогательных веществ аэрозольные препараты могут быть получены в виде раствора, мази, эмульсии, линимента, пластической пленки, пасты, пены. В качестве вспомогательных веществ используются поверхностно активные вещества всех трех классов: анионоактивные, катионоактивные и неионогенные. Первичные алифатические   амины,  различные  производные   ланолина,сульфированные минеральные и растительные масла, оксиэтилированные спирты, амиды, амины, твины, спаны, эфиры на базе глицерина, этилолеат, кремофор, кремолан, триэфиры пентаэритрита, микрокристаллическая целлюлоза лаураты и миристаты триэтаноламина и многие другие.

К четвертой группе основных веществ, входящих в состав аэрозольной упаковки, относятся пропелленты (эвакуирующие газы). Пропелленты — газообразующие компоненты аэро­золя, на потенциальной энергии которых основан принцип вытеснения содержимого баллона и его диспергирования. К пропеллентам предъявляют ряд требований: при избыточном давлении легко превра­щаться в жидкости; давление насыщенного пара при температуре 20 °С должно находиться в пределах 2—8 атм; быть химически стойкими и не подвергаться гидролизу; обладать химической совместимостью с лекарственными веществами, не оказывать раздра­жающего действия на кожу и слизистые оболочки, быть безвредными.

Пропелленты классифицируют по химической природе и агрегатному состоянию при температуре 20 °С и атмосферном давлении. По агрегатному состоянию пропелленты делят на три группы: сжиженные газы, сжатые газы, легколетучие органические раствори­тели.

Сжиженные газы. К ним относятся фторхлорорганические соединения (фторхлоруглеводороды — фреоны или хладоны), углеводороды парафинового ряда (пропан, бутан, изобутан и др.) и хлорированные углеводороды (винилхлорид, метилхлорид и др.)

Основной группой пропеллентов до недавнего вре­мени являлись фреоны (хладоны), которые при не­большом избыточном давлении и невысокой темпера­туре окражующей среды из газообразного состояния переходят в жидкое. Хладоны — фторпроизводные метана, этана, пропана — химически инертны, совме­стимы со многими органическими растворителями, биологически безвредны. Применение хладонов в ка­честве пропиллентов удобно тем, что внутреннее давле­ние в баллоне остается постоянным до тех пор, пока в нем находится хотя бы капля сжиженного газа. Наиболее распространенным является дифтордихлорметан (хладон 12), на его долю приходится 60 % мирового производства хладонов. В связи с вредным влиянием фторуглеводородных пропеллентов на окру­жающую среду (озоноразрушающее действие) воз­можно полное запрещение их использования, вслед­ствие чего ведутся научные исследования по разработ­ке принципиально новых пропеллентов.

Насыщенные углеводороды парафинового ряда (пропан, н-бутан, изобутан) значительно дешевле хла­донов, неполярны, растворяются в спиртах, хлорофор­ме, не гидролизуются в воде, легче ее, малотоксичны, но горючи и огнеопасны. Хлорзамещенные углеводоро­ды (этилхлорид, метилхлорид, метиленхлорид, винил-хлорид) применяют для получения аэрозольных со­ставов как растворителя, так и сорастворителя, так как они имеют низкое давление паров.

Сжатые газы. В качестве пропеллентов применяют сжатый азот, азота закись, углерода диоксид, аргон. Сжатые газы нетоксичны, химически инертны, дешевы. Давление, оказываемое ими на содержимое в баллоне, почти не меняется под действием температуры, но постепенно уменьшается по мере расходования, что приводит к неполному использованию содержимого баллона. В связи с малой растворимостью газов в воде они долгое время применялись ограниченно. При использовании в качестве пропеллента азота требуется специальное распылительное устройство, с помощью которого осуществляется механическое дробление струи распыляемой жидкости, так как азот не взаимодействует с растворителями и водой. Коли­чество сжатого газа, необходимое для выдачи содер­жимого упаковки, незначительно. Поэтому упаковка очень чувствительна к утечке пропеллента, вызванной либо недостаточной герметичностью, либо неосторож­ным обращением.

Азота закись — известна как анестезирующее средство, хорошо растворяется в газообразном состоя­нии в жидкостях, применяется как пропеллент в косме­тических, парфюмерных и пищевых продуктах.

Углерода диоксид — хорошо растворяется в воде, не токсичный и не раздражающий дыхатель­ные пути газ, используется как пропеллент для косме­тических, фармацевтических и пищевых продуктов.

Легколетучие органические растворители. В каче­стве пропеллентов используют в сжиженном виде простые эфиры — диметиловый, метилэтиловый и диэтиловый. Их отрицательные свойства — огнеопас­ность, взрывоопасность, наркотическое и раздража­ющее действия на дыхательные пути.

В последнее время предлагаются разнообразные конструкции аэрозольных упаковок, не содержащих пропеллента. Диспергирование содержимого упаковки осуществляется сжатым воздухом с помощью микро­насоса (механическим пульверизатором), навинчива­ющегося на горловину баллона, что исключает взры­воопасность и позволяет более эффективно использо­вать внутренний объем баллона.