Материалы для подготовки к зачету по хтс ЛД, ПД

Азитромицин (таблетки, капсулы)	15чл полусинт. азалид	Табл 250 Капс 250	1\1
Амикацин (флаконы)	Аминогликозид 3 поколения	Флаконы 250	в\м в 3 мл р-ля 2р
Амоксициллин+клавулановая кислота (таблетки)	Полусинт пенициллин+ингибитор бета лактамазы	250+125	1\3
Амоксициллин (таблетки)	Полусинт пенициллин	250	1\3
Бензилпенициллин (флаконы)	Природный пенициллин	500000 ЕД	1 фл в\м в 5 мл физа каждые 6 часов
Гентамицин (флаконы)	Аминогликозид 2 поколения	0,3% во фл по 5 мл	1 каплч в оба глаза 3 р
Доксициклин (капсулы, ампулы)	Тетрациклин полусинт	Табл 100 Фл 100	В 1 день по 2 табл каждые 12ч, далее 1\1 Сод-е 1 фл в 200 физа капельно 1р
Изониазид (таблетки, ампулы)	Противотуб ГИНК	Таб 100 Р-р 100мг\мл в амп 5 мл	1\1 5 мл в\м 1р
Канамицин (флаконы)	Аминогликозид ТУБ	Фл 500	в\м в 2 мл физа 1р
Кларитромицин (таблетки)	Полусинт 14чл макролид	Табл 250	1\1
Ко-тримоксазол (таблетки)	Сульфаниламид комб	Табл 400+80	1\2
Левофлоксацин (таблетки, флаконы, глазные капли)	Фторхинолон 3 пок	Таб 250 5 мг\мл во флак 100мл 0,5% во флак 5мл	1\2 100 мл в\в кап 1р 1 кап в оба глаза 3р\д
Моксифлоксацин (таблетки, флаконы, глазные капли)	Фторхинолон 4 пок	Таб 400 1,6 мг\мл во флак 100мл 0,5% по 5 мл	1\1 100 в\в кап 1р 1 кап в оба глаза 3р\д
Сульфацетамид (глазные капли)	Сульфаниламид местный	20% во фл 5мл	1 капля в оба глаза 3 р\д
Фуразолидон (таблетки)	Нитрофуран	Табл 50	1\4
Нифуроксазид (капсулы)	Нитрофуран	Капсулы 200	1\4
Хлорамфеникол (таблетки, глазные капли)	Амфеникол	Таб 250 Р-р 0,25% во фл по 10	1\3 1 кап в оба глаза 3р
Рифампицин (капсулы)	Разн групп ТУБ	Капс 150	1\1
Цефиксим (таблетки, капсулы)	Цефалоспорин 3 пок п\о	Табл(капс) 400	1\1
Цефепим (флаконы)	Цефалоспорин 4 пок	Фл 500	в\м в 2 мл физа 2 р
Цефтриаксон (флаконы)	Цефалоспорин 3	Фл 250	в\м в 4мл физа 1р
Ципрофлоксацин	Фторхинолон 3 пок	Таб 250 Р-р 2мг\мл во фл 100мл Р-р 0.3% во фл 5 мл	1\2 100 в\в кап 1р По 1 кап в оба глаза каждые 4ч

Уметь выбрать и выписать в рецептах:

1. Препарат для лечения конъюнктивита – ципрофлоксацин

2. Препарат, активный в отношении синегнойной палочки – ципрофлоксацин

3. Препарат для лечения кишечных инфекций – левофлоксацин

4. Антибиотик для лечения нейроинфекции – цефтриаксон

5. Антибиотик для лечения туберкулёза - изониазид

6. Комбинированный полусинтетический пенициллин,

устойчивый к бета-лактамазам – амоксициллин+клавулановая кислота

1. Нитрофураны. Препараты. Механизм, тип действия. Нифуроксазид. Фуразолидон. Особенности фармакокинетики. Показания к применению. Побочные эффекты.

Тип действия – в зависимости от концентрации

Механизм

1. Токсичные метаболиты повреждают ДНК, рибосомальные белки, ферменты

2. Являются акцепторами О2 – нарушают процесс клеточного дыхания

Нифуроксазид – не абсорбируемый из ЖКТ, применяется при острых бактериальных кишечных инфекциях, спектр – возбудители кишечных инфекций.

Фуразолидон – системный. Спектр – гр «-», лямблии, трихомонады. Препарат резерва при лямблиозе.

Хорошо всасываются в ЖКТ, быстро выводится, создает высокие концентрации в моче и кишечнике – применяются при инфекциях МВП и кишечных. Практически не развивается резистентность.

Побочки – диспепсия, аллергия, гепато-, гемато-, нейротоксичность, тетурапомодобный эффект.

2. Фторхинолоны. Классификация. Механизм и тип действия. Особенности спектров противомикробного действия.

Классификация

1. 1 поколения – пипемидовая кислота

2. 2 поколения – ципро-, пефло-, нор-, офлоксацин

3. 3 поколения – левофлоксацин

4. 4 поколения – моксифлоксацин

Тип действия – бактерицидный

Механизм – ингибируют ДНК-гидразу, топоизомеразу – нарушается структура ДНК

Спектр

1. Гр «-»

2. Гр «-», стафилококки, атипичные (хламидии, легионеллы и др.), синегнойка, туберкулез

3. Гр «-» и «+», в т.ч. пневмо- и энтерококки, стрептококки, атипичные, синегнойка, туберкулез

4. Гр «-» и «+», атипичные, анаэробы

3. Ципрофлоксацин. Механизм, тип и спектр противомикробного действия. Особенности фармакокинетики. Показания к применению. Побочные эффекты.

Ципрофлоксацин – фторхинолон 2 поколения.

Особенности спектра – высокая активность в отношении Гр «-», в т.ч. синегнойка.

Высокая биодоступность и объем распределения, проникает через ГЭБ.

Показания – инфекции МВП (т.к. создают высокую С), ЗППП, инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов, дыхательных путей, менингит, кишечные инфекции, туберкулез, у больных с иммуннодефицитом, проказа, эндокардит, офтальмология и др.

Побочки – диспепсия, кандидод, аллергия, нейро-, гепато-, гемато- (проникают в Эр и снижают эластичность мембран), кардиотоксичность (удлиннение Q-T), артралгия, миалгия, тендовагинит (снижают синтез коллагена)

4. Сульфадимидин, сульфадиметоксин, фталилсульфатиазол. Механизм, тип, спектр действия. Отличия по фармакокинетике и показаниям к использованию. Побочные эффекты.

Тип действия – бактериостатический

Механизм – ингибируют дигидроптероатсинтазу – ингибируют синтез фолатов (т.к. напоминают ПАБК и конкурируют за связь с ДГП) – нарушается синтез НК

Спектр – Гр «-» и Гр «+», в т.ч. актиномицеты, нокардии, хламидии, пневмоцисты, простейшие

Сульфадимидин – системный короткого действия

Сульфадиметоксин – системный длительного действия.

Хорошо всасываются в ЖКТ и распределяются, метаболизм в печени, выводятся с мочой и желчью.

Пневмоцистная пневмония при СПИДе, нокардиоз!, МВП(резерв), токсоплазма, бруцеллез, устойчивая малярия

Фталилсульфатиазол – не абсорбируемый в ЖКТ

Колиэнтерит, колит.

Побочки – аллергии, гематотоксичность (ингибируют Г-6-Ф-ДГ, гемолитическая анемия у людей с дефицитом, лейкопения, агранулоцитоз), гепатотоксичность, диспепсия. Нарушения ф-й ЦНС (т.к. билирубинемия), нефротоксичность (т.к. кристаллурия), гипогликемия, тератогенность

5. Ко-тримоксазол. Состав, механизм, тип и спектр противомикробного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Комби. Сульфаниламид, вместе с триметопримом который ингибирует фолатредуктазу, в итоге бактерицидный тип.

6. Классификация препаратов пенициллинов. Отличия препаратов по спектру и фармакокинетике. Механизм и тип действия.

Тип действия – бактерицидный

Механизм – связываются с ПСБ, блокирует муреинпептидазу – нет синтеза муреина – нарушение образования пептидных мочтиков

Повышение активности аутолизинов, расщепляющих клеточную стенку при делении. В итоге разрушение клеточной стенки

Нарушают синтез адгезинов – нарушается прикрепление

Классификация

1. Природные (Гр «+» кокки: стафилококки, стрептококки, пневмококки, энтерококки Гр «-» кокки: менингококки и гонококки Гр «+» палочки: клостридии газовой гангрены, столбняка (анаэробы), п. сибирской язвы и дифтерии Спирохеты: боррелии и трепонемы)

1. Кислотонеустойчивые – бензилпенициллин

2. Относительно кислотоустойчивые – феноксиметилпенициллин

2. Полусинтетические (Гр «-» палочки: кишечная, сальмонелла, шигелла, протей, гемофильная (кроме ОКСАЦИЛЛИНА) Гр «+» бактерии – более активны в отношении энтерококков , однако менее активны в отношении стрептококков, пенициллиночувствительных стафилококков, а также спирохет и анаэробов. Карбокси- и уреидопеницилины активны в отношении синегнойной палочки.)

1. Антистафилококковые – оксациллин, метициллин

2. Аминопенициллины – ампициллин, амоксициллин

3. Карбоксипенициллины – карбеницллин, тикарциллин

4. Уреидопенициллины – азлоциллин, пиперациллин

7. Биосинтетические пенициллины. Механизм, тип и спектр действия. Особенности фармакокинетики. Показания к применению. Побочные эффекты.

Особенности фармакокинетики

1. Сохраняют активность в очаге воспаления

2. Плохо проходят ч\з ГЭБ в отсутствие воспаления

3. Некоторые кислотонеустойчивы – только парентерально

4. Хорошо распределяются, создают высокие концентрации

5. Практически не метаболизируются

Показания

1. ЛОР-инфекции

2. НДП

3. Кожи и мягких тканей

4. Менингит, дифтерия, столбняк, сиб.язва

5. Гонорея, сифилис

6. Стрептококковая инфекция, профилактика ревматизма

Побочки

1. Аллергия

2. Дисбактериоз

3. Бактериолиз

4. Нейротоксичность

8. Ампициллин, амоксициллин, амоксициллин + клавулановая кислота. Механизм, тип и спектр действия. Отличия по фармакокинетике и устойчивости к действию β-лактамаз. Показания к применению. Побочные эффекты.

Клавулаовая кислота ингибирует бета лактамазы.

Показания

1. ЛОР

2. НДП

3. Почки, МВП

4. Кишечные инфекции

5. Хирургические послеоперационные инфекции

6. Гонорея, сифилис

9. Цефалоспорины. Классификация по спектру антимикробного действия и путям введения. Механизм и тип антимикробного действия.

Тип и спектр – как у пенициллинов

Классификация

1. 1 поколение – Гр «+» преимущественно (стафило-, стрепто-, пневмококки)

1. Пероральные – цефалексим

2. Парентеральные – цефазолин

2. 2 поколение – гоно- и менингококки, гемофильная палочка, энтеробактерии аэрогенес, гонококков, менингококков, серрации марцесценс.

1. Пероральные – цефуроксим

2. Парентеральные – цефуроксим, цефокситин

3. 3 поколение – Гр «-», стрептококки, пневмококки, гемофильная палочка

1. Цефиксим

2. Цефтазидин, цефтриаксон, цефопиразон

4. 4 поколение – стафилококки, анаэробы, Гр «-»

1. Парентеральные – цефпиром, цефепим

5. 5 поколение - листерии, энтерококки

1. Парентеральные – цефатролина фосфамид

В целом от 1 к 5 повышается активность в отношении Гр «-» и пневмококкам

От 1 к 3 падает активность в отношении Гр «+»

Неэффективны в отношении энтерококков, малоактивны в отношенни анаэробов

10. Цефтриаксон. Механизм, тип и спектр противомикробного действия. Фармакокинетика. Показания к применению. Побочные эффекты.

Фармакокинетика

1. Легко проникают в ткани, создают высокую концентрацию

2. 3 и 4 проникают ч\з ГЭБ

3. Практически не метаболизируются

4. Большинство выводятся почками

Показания

1. Кишечные

2. МВП

3. ДП

4. Кожа

5. Хирургические

6. Гинекологические

7. Гонорея, сифилис

8. Менингит

Побочки

1. Нефротоксичность (1)

2. Лейкопения

3. Дисбактериоз

4. Аллергии (1,2)

5. Гемолитическая анемия (цефтриаксон)

6. Тетурамоподобный эффект (цефоперазон)

7. Местнораздражающее

11. Антибиотики группы макролидов и азалидов. Классификация, механизм и тип действия. Эритромицин. Особенности фармакокинетики. Показания к применению. Побочные эффекты.

Тип действия – бактериостатический

Механизм – обратимо связываются с 50с вблизи пептидилтрансферазного центра и препятствуют добавлению АМК пептидилтрансферазой к растущему пептиду 4

Общая характеристика

1. Узкий спектр, в основном Гр «+»

2. Низкая токсичность

3. Нет перекрестной аллергии с бета-лактамами

4. Высокая концентрация в очаге и внутриклеточно

5. Плохо проходят ч\з ГЭБ

6. Выводятся преимущественно желчью

7. В основном для перорального применения

Классификация

1. Природные

1. 14-чл – эритромицин ( Гр «+», моракселла, гонококки, немного Гр «-»)

2. 16-чл – спиралицин, джозалицин

2. Полусинтетические

1. 14-чл – кларитромицин, рокситромицин (Гр «+», гемофильная палочка, моракселла, гонококки, ++ Гр «-», хеликобактер)

2. 15-чл – азитромицин (Гр «+», Гр «-», гемофильная, моракселла, гонококки, хеликобактер)

3. 16-чл – мидекамицина ацетат

Показания

1. ВДП и НДП

2. Коклюш

3. Дифтерия

4. Кожи и мягких тканей

5. ИППП

6. Полости рта

7. Тяжелая угревая сыпь

8. Эрадикация хеликобактер

Побочки

1. Диспепсия

2. Головные боли

3. Гепатотоксичность

4. Кардиотоксичность

5. Ототоксичность

6. Аллергии

7. Тромбофлебит

8. Индукторы микросомальных ферментов

12. Азитромицин. Механизм, тип и спектр действия. Особенности фармакокинетики. Показания к применению. Побочные эффекты.

См ранее

13. Клиндамицин. Механизм, тип и спектр действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Клиндамицин – линкозамид

Тип действия – бактериостатический

Механизм – связывается с 50с, ингибирует синтез белка

Спектр – стафилококк, стрептококк, пневмококк, хламидии, неспорообразующие анаэробы

Применение – резерв! При стафилококковых и анаэробных инфекциях ЛОР, костей, зубов, суставов, сепсис, перитонит

Побочки – колит, дисбактериоз, аллергия, гепатотоксичность

14. Доксициклин. Механизм, тип и спектр противомикробного действия. Особенности фармакокинетики. Показания к применению. Побочные эффекты.

Тетрациклин полусинтетический

Тип – бактериостатический

Механизм – соединяется с 30с, препятствует трансляции, уменьшает синтез белка

Образует хелатные связи с Са и Мg ферментов бактерий, снижает их активность

Спектр

1. Гр «+» - стрептококки, стафилококки, пневмококки, листерии, сиб.язва, дифтерия, бореллиоз

2. Гр «-» - гонококки, кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, холера, чума, туляремия, бруцеллез, иерсинии, гемофильная палочка, клебсиеллы, спирохеты

3. Клостридии

4. Рикктесии, хламидии, микоплазмы

5. Амебы, плазмодии

Показания

1. НДП из-за хламидий и микоплазм

2. Резерв при аллергии на пенициллины и непереносимости аминогликозидов

3. Риккетсиозы, бореллиоз, сальмонеллез

4. Чума, холера

5. Остеомиелит

6. Амебная дизентерия

Побочки – диспепсия, дисбактериоз, гепатотоксичость, лейко- и тромбоцитопении, тератогенность, тетрациклиновые зубы, аллергии

15. Хлорамфеникол. Механизм, тип и спектр противомикробного действия. Особенности фармакокинетики. Показания к применению. Побочные и токсические эффекты.

Тип – бактериостатический

Механизм – блокирует 50с, ингибирует пептидилТФ, транспептидацию

Спектр – аналогичен тетрациклинам +менингококк, слабо на синегнойную

Фармакокинетика – хорошо всасывается из ЖКТ и распределяется, проходит ч\з ГЭБ, выводится ч\з почки и кишечник

Показания – менингит, абсцесс ГМ, интраабдоминальные и тазовые инфекции, сальмонеллез, шигеллез, иерсиниоз, МВП, риккетсиозы, хламидиоз, трахома, инфекции кожи и глаз

Побочки – гемато-, гепато-, нейротоксичность, синдром серого ребенка, дисбактериоз

16. Аминогликозиды. Классификация. Отличия препаратов по спектру, развитию устойчивости микробной флоры. Механизм и тип действия.

Классификация

1. 1 поколения – стрептомицин, канамацин, мономицин, неомицин

2. 2 поколения – гентамицин

3. 3 поколения – амикацин, тобрамицин

4. 4 поколения – изепамицин

Тип – бактерицидный

Механизм – ингибируют сборку рибосомы – синтез чужеродных белков

Нарушение структуры и функций мембраны

Спектр

1. Гр «-» - эшерихии, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, иерсинии, энтеробактерии, гемофильная палочка, гонококк

2. Гр «+» - стрептококк, стафилококк, энтерококк

3. Туляремия, чума, бруцеллез

4. Туберкулез (стрептомицин. Канамацин, амикацин)

5. Амебы, трихомонады, лейшмании (мономицн)

6. 2 и 3 поколения – синегнойка, протей

17. Амикацин. Механизм, тип и спектр действия. Особенности фармакокинетики. Показания к применению. Побочные эффекты.

Фармакоконетика – не всасываются из ЖКТ, не проходят ч\з ГЭБ, плохо проникают в очаги, выводятся с мочой в неизменном виде

Показания

1. Местное применение – инфицированные раны, пиодермии, конъюктивиты, риниты, синуситы, стерилизация кишечника перед операцией

2. Системное – туберкулез, туляремия, бруцеллез, сепсис, синегнойные инфекции

Побочки – ототоксичность ! (необратимая!!!), нефро- и нейротоксичность, дисбактериоз, аллергия, развитие устойчивости

18. Классификация противотуберкулёзных средств. Рифампицин. Механизм, тип и спектр противомикробного действия. Особенности фармакокинетики. Показания к использованию. Побочные эффекты.

Классификация по происхождению

1. Антибиотики

1. Аминогликозиды – стрептомицин, канамацин, амикацин

2. Разных групп – рифампицин, рифебутин, капреомицин

2. Синтетические ХТС

1. Гидрозид изоникотиновой кислоты – изониазид

2. Производные ГИНК – фтивазид

3. Производные аминосалициловой к-ты – натрия парааминосалицилат

4. Производные тиоамида изоникотиновой кислоты – этионамид, протионамид

5. Производные разных хим.групп – этамбутол, пиразинамид, фторхинолоны

Классификация по эффективности

1. Группа А – изониазид и производные, рифампицин

2. Группа В – стрептомицин, канамицин, циклосерин, этамбутол, этионамид пиразинамид. Фторхинолоны, пиразинамид

3. Группа С – ПАСК, тиоацетазон

Классификация клиническая

1. Основные – изониазид. Рифампицин, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин, фторхинолоны

2. Резервные

Рифампицин

Тип – бактерицидный

Механизм – блок ДНК-зависимой РНК-полимеразы, нарушается синтез РНК

Спектр – туберкулез, лепра, Гр «+» и «-» флора, синегнойка

Побочки – гепатотоксичность, нарушения кроветворения, диспепсия, аллергия, «кровавые» слезы и слюна

19. Изониазид. Механизм, тип и спектр действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Тип – бактерицидный

Механизм – повышается проницаемость оболочки – в клетке превращается в изоникотиновую кислоту, конкурирует с никотинамидом – образуется изонад

Спектр – только микобактерии

Побочки – головокружение, тошнота, рвота, периферический неврит (т.к. нарушение образования активной формы вит. В6), нарушения зрения, головная боль, эйфория, психоз, нарушения сна, равновесия, судороги, эпилепсия (все нарушения со стороны ЦНС т.к. нарушается синтез ГАМК), лекарственный гепатит

20. Антисептики группы галогенов. Механизм действия, эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

Механизм – свободный йод\хлор связывают АМК, нарушают структуру микробной клетки.

Хлор также образует кислоты.

Эффекты – антисептический, дубящий, прижигающий.

Показания

Спиртовой раствор йода – обработка краев раны, операционного поля

Бетадин – обработка кожи, слизистых, ран, операционного поля

Хлоргексидин – кожа, слизистые, раны, руки хирурга, полоскание

Хлорамин Б – обработка помещений и инструментов

Побочки – раздражение кожи и слизистых, химические ожоги, отбеливающее действие, аллергии.

21. Антисептики групп окислителей. Механизм действия, эффекты. Показания к применению.

К группе окислителей относятся перекись водорода (H2O2) и калия перманганат (калий марганцовокислый; KMnO4). Они обладают антисептическим и дезодорирующим эффектами. Принцип действия обоих препаратов заключается в высвобождении кислорода.

Перекись водорода. При контакте с тканями организма перекись разрушает молекулы кислорода под влиянием фермента каталазы, содержащейся во всех органических соединениях. Полученный кислород воздействует на микробную клетку, в результате чего образуется пена. Она очищает ткани от различных микробов, гноя. Противомикробное действие перекиси водорода значительно выражено при полоскании горла у больных ангиной и другими заболеваниями глотки.

Показания:

• воспалительные заболевания слизистых оболочек;

• гнойные раны;

• капиллярное кровотечение из поверхностных ран;

• носовые кровотечения;

• для дезинфекции и дезодорирования: стоматит, ангина, тонзиллит, гинекологические заболевания.

Калия перманганат в присутствии органических веществ отщепляет атомарный кислород.

Антисептическое действие атомарного кислорода выражено в большей степени, чем молекулярного. Он обеспечивает противомикробный и дезодорирующий эффекты, а образующаяся марганца окись (MnO2) - вяжущий. В больших концентрациях калия перманганат оказывает раздражающее и прижигающее действие.

Применяют препарат в растворах для полосканий, спринцеваний, орошения ран, обработки ожоговых поверхностей, промывания желудка в случае отравления морфином, фосфором и др.