Препараты никотиновой кислоты

Никотиновая кислота угнетает триглицеридлипазу в жировой ткани и таким образом уменьшает образование жирных кислот из триглицеридов. В связи с этим снижается образование ТГ в печени, нарушается синтез ЛПОНП. Последнее ведет к снижению концентрации «дочерних» ЛПНП, ЛППП. Помимо этого, под действием препарата угнетается липолиз жира. Вследствие активации липопротеинлипазы никотиновая кислота повышает транспорт триглицеридов в жировую ткань. При длительном применении повышается уровень ЛПВП. Препарат активирует фибринолиз, оказывает вазодилатирующий эффект. В дозе 3-6 г/сутки препарат снижает уровень ЛПНП на 20-33%, триглицеридов на 20-40%.

Показания к назначению

1. Церебральный атеросклероз и энцефалопатия.

2. Атеросклероз артерий нижних конечностей.

3. Микроангиопатии.

4. Лицам с факторами риска в сочетании с гиперлипидемией.

Побочные эффекты

1. Покраснение кожи лица, рук.

2. Кожный зуд.

3. Сердечные аритмии.

4. Нарушение функции печени.

5. Снижение толерантности к глюкозе.

6. Гиперурикемия.

Эзетимиб

Блокирует в щеточной каемке тонкого кишечника белок-транспортер холестерина, в результате уменьшается его всасывание из кишечника в печень (в печени снижаются запасы ХС и увеличивается выведение его из крови). Эзетимиб не усиливает экскрецию желчных кислот (в отличии от препаратов, связывающих желчные кислоты), не ингибирует синтез ХС в печени (в отличии от статинов).

Показание к применению

1. Первичная гиперхолестеринемия – назначается в комбинации со статинами или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня ХС ЛПНП, ТГ, а также для повышения уровня ХС ЛПВП.

2. Семейная гиперхолестеринемия – в комбинации со статинами для снижения повышенного уровня ХС ЛПНП.

Противопоказания

1. Гиперчувствительность.

2. Активные заболевания печени.

3. Умеренная и тяжелая степень печеночной недостаточности.

4. Одновременно с фибратами (не установлена безопасность и эффективность данной комбинации).

Побочные эффекты

1. Инфекции верхних дыхательных путей.

2. Диарея.

3. Артралгия.

4. Синусит.

5. Миалгия.

6. Гепатит и др.

Омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты (Омега-3 пнжк)

Исследования последних лет подтверждают важную роль Омега-3 ПНЖК в обеспечении жизнедеятельности человеческого организма:

• Омега-3 ПНЖК участвуют в формировании мембран клеток всех органов и тканей (головного мозга, зрительного анализатора и др.)

• Из Омега-3 ПНЖК синтезируются тканевые гормоны, так называемые эйкозаноиды (простагландины, простациклины, тромбоксаны и лейкотриены), регулирующие местные клеточные и тканевые функции, включая воспалительные реакции, функционирование тромбоцитов, лейкоцитов и эритроцитов, сужение и расширение сосудов и т.д.

• Омега-3 ПНЖК формируют адекватную ответную реакцию клеток организма на действие внешних патогенных факторов, регулируют липидный обмен, предупреждают развитие воспаления, образование тромбов, нарушения сердечного ритма. Недостаточное поступление в организм человека Омега-3 ПНЖК, в частности, эйкозапентаеновой (ЭПК) и докозагексаеновой (ДГК), является одной из причин развития атеросклероза и связанных с ним заболеваний.

Лекарственные препараты Омега-3 ПНЖК производятся из натурального сырья, характеризуются физиологичностью действия, хорошей переносимостью и высокой безопасностью.

Согласно современным представлениям, препараты Омега-3 ПНЖК (ЭПК+ДГК) эффективны как у здоровых людей для своевременной профилактики ССЗ, так и для лечения атеросклероза и связанных с ним болезней.

Фармакология полиненасыщенных жирных кислот класса Омега-3 (Омега-3 ПНЖК)

Полиненасыщенные жирные кислоты (ПНЖК) подразделяют на 4 класса: Омега-3, Омега-6, Омега-7 и Омега-9. Такое деление на классы основано на положении первой двойной связи по отношению к углероду концевой метильной группы.

Основными функциями ПНЖК являются их участие в формировании фосфолипидов клеточных мембран и синтез эйкозаноидов (биологически активных веществ – тканевых гормонов): простациклинов (ПЦ), простагландинов (ПГ), лейкотриенов (ЛТ) и тромбоксанов (ТК). Эти вещества играют активную роль в регуляции функций всего организма, особенно сердечно-сосудистой системы. Для понимания механизма действия ПНЖК практический интерес представляют два класса полиненасыщенных жирных кислот – Омега-3 ПНЖК и Омега-6 ПНЖК.

Ключевым представителем жирных кислот класса Омега-6 является арахидоновая кислота (АК). АК входит в состав фосфолипидов клеточных мембран тромбоцитов и эндотелиальных клеток. Свободная АК быстро метаболизируется, превращаясь в простагландины и тромбоксаны. Существует два основных пути метаболизма АК - циклоксигеназный и липоксигеназный. Циклоксигеназный путь метаболизма АК приводит к образованию простагландинов и тромбоксана A2, липоксигеназный - к образованию лейкотриенов.

АК поступает в организм частично с пищей (растительными маслами), частично синтезируется организмом, что обеспечивает ее постоянное присутствие в организме человека. При недостаточном поступлении в организм Омега-3 ПНЖК, АК вступает в конкурентный синтез эйкозаноидов.

При поступлении в организм человека Омега-3 ПНЖК вытесняют АК и вступают в конкурентное замещение АК в фосфолипидах клеточных мембран.

Функциональные свойства эйкозаноидов, синтезируемых из Омега-6 (АК) и из Омега-3 ПНЖК, противоположны. Так, образующийся из Омега-3 ПНЖК простациклин 3 (ПЦ3) оказывает вазодилатирующий эффект и снижает артериальное давление. Простациклин 2 (ПЦ2), синтезируемый из Омега-6, напротив, вызывает вазоконстрикцию.

Различные эффекты были установлены и в отношении тромбоксанов. Показано, что из Омега-3 ПНЖК синтезируется тромбоксан 3 (ТК3), который оказывает выраженный антиагрегационный эффект. Синтезируемый из Омега-6 тромбоксан 2 (ТК2), наоборот, активирует агрегацию тромбоцитов.

Подобные различия выявлены и в синтезе лейкотриенов (ЛТ). Лейкотриен 5 серии (ЛТ5), синтезируемые из Омега-3 ПНЖК, оказывает выраженный противовоспалительный эффект, в то время как лейкотриен 4 серии (ЛТ4), синтезируемый из Омега-6, потенцирует развитие воспалительных реакций.

Таким образом, эйкозаноиды, синтезируемые из Омега-3 ПНЖК, обладают противовоспалительным и антитромботическим действием, способностью регулировать тонус сосудов (в противоположность метаболитам из Омега-6 ПНЖК).