Средства, влияющие на афферентную иннервацию 15.02.2026

Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования

«Крымский федеральный университет им. В. И. Вернадского» Ордена Трудового Красного Знамени

Медицинский институт им. С. И. Георгиевского

ФАРМАКОЛОГИЯ

Средства, влияющие на афферентную иннервацию

Учебное пособие для студентов, обучающихся по специальностям 30.05.01 Медицинская биохимия, 31.05.01 Лечебное дело, 31.05.02 Педиатрия, 31.05.03 Стоматология, 33.05.01 Фармация

Издание 1-е, электронная версия

Под редакцией профессора И. И. Фомочкиной и доцента А. Г. Беляковой

Симферополь, 2026

1

Фармакология. Средства, влияющие на афферентную иннервацию: учебное пособие для студентов, обучающихся по специальностям 30.05.01 Медицинская биохимия, 31.05.01 Лечебное дело,31.05.02 Педиатрия,31.05.03 Стоматология, 33.05.01 Фармация. / Мельникова В.М., Белякова А. Г., Фомочкина И. И.; под редакцией И. И. Фомочкиной и А. Г. Беляковой. – 1-е изд. – Симферополь, 2026. –Текст: электронный.

Учебное пособие издано кафедрой базисной и клинической фармакологии Ордена Трудового Красного Знамени Медицинского института им. С. И. Георгиевского. Составлено согласно рабочей программе по фармакологии, утвержденной цикловой комиссией по фармакологии и фармации, составленной в соответствиис СУОС ВО, утвержденным приказом ректора ФГАОУ ВО «КФУ им. В. И. Вернадского» №616 от 02.07.2021 г.

© Мельникова В.М., Белякова А. Г., Фомочкина И. И., 2026. Электронное издание.

2

Основные вопросы

1.Местная анестезия: понятие, виды

2.Требования, предъявляемые к местным анестетикам

3.Классификация местных анестетиков: по химической структуре,

продолжительности действия. Классификация местных анестетиков при различных видах анестезии

4.Фармакокинетика местных анестетиков

5.Фармакодинамика местных анестетиков: механизм действия и

фармакологические эффекты

6.Формы выпуска, концентрации местных анестетиков при различных

видах местной анестезии:

-эфиры парааминобензойной кислоты, их отличительные особенности

-особенности местных анестетиков из группы амидов

7.Побочные эффекты. Интоксикация местными анестетиками: симптомы

и меры неотложной помощи

8.Меры профилактики передозировки местными анестетиками

9.Вяжущие, обволакивающие, мягчительные и адсорбирующие средства

10.Раздражающие средства

Кафферентной иннервации относятся чувствительные нервные окончания, расположенные на поверхности органов, тканей, и воспринимающие различные внешние стимулы. Афферентные нервные окончания инициируют процессы чувствительности: болевой, тактильной, температурной, а также обоняние и вкус.

3

Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию, делятся на

2группы:

•угнетающие (местноанестезирующие средства, вяжущие, обволакивающие, мягчительные и адсорбирующие средства),

•стимулирующие (раздражающие) афферентную иннервацию.

Средства, угнетающие афферентную систему, могут оказывать свое действие, понижаячувствительностьокончанийнервныхволокон,и/илипредохраняяих от воздействия раздражающих факторов, и/или угнетая проведение возбуждения по афферентным нервным волокнам.

Лекарственные средства, возбуждающие окончания чувствительных нервных волокон и вызывающие рефлекторные, обезболивающие и местные эффекты (улучшение кровоснабжения, трофики тканей), широко используют в практической медицине. Кроме того, существуют средства, оказывающие избирательное стимулирующее действие на определенного рода рецепторы слизистых оболочек. К ним относят рвотные, отхаркивающие средства рефлекторного действия, горечи, возбуждающие вкусовые рецепторы и слабительные средства.

4

Местные анестетики

Историческая справка

Первый препарат из группы местных анестетиков – кокаин, был выделен в

1860 г. Альбертом Ньюманом из листьев южноамериканского кустарника Erythroxylon coca. Ньюман попробовал новое вещество на вкус и отметил онемение языка.

Профессор Военно-медицинской академии

Санкт-Петербурга Василий Константинович Анреп в 1879 г. подтвердил способность кокаина вызывать анестезию. В экспериментах на лягушках он обнаружил, чтококаинвлияет«парализующимобразом» на окончания чувствительных нервов. В.К. Анреп исследовал действие кокаина на себе: инъекция кокаина в дозе 1-5 мг под кожу сопровождалась полной анестезией – укол булавкой, прижигание тлеющей спичкой не вызывали боли.

Местная анестезия: понятие, виды

Местная анестезия (от греч. aesthesis -ощущение, боль, an -отрицание) – это метод обезболивания, при котором блокируется проведение нервных импульсов в определенной части тела, вызывая потерю чувствительности, в основном болевой, без потери сознания.

5

Виды местной анестезии:

•Поверхностная (аппликационная, терминальная) анестезия: анестетик наносится на кожу или слизистую оболочку, вызывая онемение в месте нанесения. При этом болевая чувствительность устраняется лишь в пределах слизистой оболочки, кожи.

•Инфильтрационная анестезия: анестетик вводится непосредственно в ткани в области планируемого вмешательства. В основе лежит пропитывание тканей в области операции раствором местного анестетика, который приходит таким образом в непосредственное соприкосновение с нервными окончаниями, блокируя проводимость нервных импульсов. Каждый последующий вкол иглы должен приходиться по периферии желвака, образованного раствором анестетика при предыдущем вколе. В дальнейшем анестезию производят послойно, техника ее имеет особенности в зависимости от типа операции.

•Регионарная анестезия: основана на введении местного анестетика в непосредственной близости к нервному стволу. Выделяют проводниковую, спинномозговую и эпидуральную анестезию

o Проводниковая анестезия: анестетик вводится вблизи нерва проксимально от операционной области, которую данный нерв иннервируют.

o Спинальная и эпидуральная анестезия (центральные региональные блокады): вводятся в спинномозговой канал, блокируя болевые импульсы на уровне спинного мозга. Эффекты центральной блокады:

-сенсорный блок (анальгезия соматических структур);

-моторный блок (миорелаксация);

6

- вегетативный блок (блокада проведения болевой чувствительности с висцеральных структур и симпатическая блокада).

• Внутрисосудистая анестезия: применяют при операциях на конечностях(хирургическаяобработкаран,вправлениевывиха,репозиция костных отломков, артротомия). В основе метода лежит локальное действиеместногоанестетикананервныеокончаниясегментаконечности, изолированного, например, с помощью наложенного кровоостанавливающего жгута, от общего кровотока. Конечность поднимают на 1-2 мин, затем выше предполагаемого места операции подкладывают эластичный бинт или кровоостанавливающий жгут для прекращения артериального кровотока. Путем венопункции или веносекции анестетик вводят в поверхностные вены конечности. По окончании операции жгуг снимают медленно, чтобы предупредить быстрое поступление раствора новокаина в общий кровоток.

o Разновидностью внутрисосудистой анестезии является внутрикостная анестезия: применяют при операциях на конечностях. Конечность изолируют от общего кровотока с помощью эластичного бинта или жгута. Анестезирующее вещество вводят на верхние конечности в мыщелки плеча, локтевой отросток, кости кисти, на нижней

– в мыщелки бедра, бугристость большеберцовой кости, пяточную кость. Над местом пункции кости осуществляют инфильтрационную анестезию кожи, глубжележащих тканей и надкостницы. Короткую толстую иглу с мандреном для пункции кости проводят через кожу, подкожную клетчатку и вращательным движениями вводят через кортикальную пластинку в губчатое вещество кости.

7

Местные анестетики

Местные анестетики (или местноанестезирующие средства) –

лекарственные средства, которые при прямом контакте с окончаниями и мембраной чувствительных (афферентных) нервных волокон, блокируют образование и проведение нервных импульсов.

Местные анестетики вызывают потерю чувствительности в ограниченной области. Данная группа препаратов уменьшает или полностью устраняет поток импульсов с места болезненных манипуляций / места повреждения в центральную нервную систему, при этом сохраняется сознание и контакт пациента с врачом.

Требования, предъявляемые к местным анестетикам

1.Высокая избирательность действия

2.Высокая анестетическая активность

3.Большая широта действия

4.Быстрое наступление эффекта

5.Достаточная продолжительность действия

6.Низкая токсичность

7.Отсутствие раздражающего действия на ткани организма человека

8.Отсутствие вазодилятирующего эффекта

Классификация местных анестетиков

Существует несколько принципов деления лекарственных средств, относящихся к группе местных анестетиков:

-по химической структуре,

-продолжительности действия,

-по виду местной анестезии.

Классификация местных анестетиков

по химическому строению и продолжительности действия

С точки зрения практического применения анестетики подразделяют на следующие группы:

8

•средства, применяемые для поверхностной анестезии: тетракаин,

бензокаин, оксибупрокаин

•средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии: прокаин, бупивакаин, прилокаин, артикаин

•средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин, тримекаин

Химическое строение местных анестетиков

Структура большинства анестетиков содержит три основных фрагмента:

•ароматическая структура (является липофильной)

•промежуточная цепочка (обычно представляет собой алифатическую цепочку, построенную по типу сложных эфиров или амидов)

•аминогруппа (является гидрофильной)

Бупивакаин и Ропивакаин различаются еще и как стереоизомеры, что определяет особенности их фармакодинамики. Стероизомеры имеют одинаковую химическую формулу, но различаются порядком расположения атомов вокруг основного атома углерода.

Физико-химические свойства местных анестетиков (которые, в свою очередь, зависят от химической структуры) во многом определяют их мощность, токсичность и клиническую эффективность.

Судя по структуре анестетиков, можно предположить, что в их взаимодействии с мембраной нервных волокон участвуют как полярные (аминогруппа),такинеполярныелипофильные(ароматические)группировки.

Особенности фармакокинетики

Жирорастворимость Анестетики, которые более растворимы в липидах

более эффективны, имеют более длительную продолжительность действия и требуют больше времени для достижения эффекта.

9