Средства, влияющие на афферентную иннервацию 15.02.2026

Механизм действия жировой эмульсии в качестве антагониста местного анестетика

Краткая характеристика отдельных препаратов

Прокаин (Procaine, Novocain)

Первый синтетический местный анестетик, внедрен в клиническую практику в 1905 г. Малотоксичен. По активности (силе) уступает другим анестетикам. Действует непродолжительно, т.к. подвергается быстрому гидролизу псевдохолинэстеразой крови и эстеразами печени. В процессе гидролиза образуется парааминобензойная кислота, которая ослабляет действие сульфаниламидных средств, поэтому прокаин не рекомендуется применять у пациентов, которые проходят лечение сульфаниламидными средствами.

Прокаин лишен поверхностной местноанестезирующей активности, т.к. очень плохо проникает в толщу кожи и слизистых. Оказывает слабое М- холиноблокирующее, ганглиоблокирующее и Н1-гистаминоблокирующее действие.

Показания к применению и режимы дозирования:

-в анестезиологической практике для выполнения местной анестезии: инфильтрационной (0,25-0,5% растворы), проводниковой (1-2% растворы), эпидуральной (2% раствор).

-при лечении ожогов ЖКТ, вызванных коррозивными ядами, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки с тяжелым болевым синдромом 0,25- 0,5% растворы по 30-40 мл внутрь.

-лечение анальных трещин, симптоматическая помощь при геморрое – по 1 свече 2-3 раза в день.

-как растворитель некоторых антибиотиков для уменьшения болезненности в процессе инъекции (0,25-0,5% растворы).

Максимальная безопасная доза прокаина при инъекционном введении составляет 700-750 мг.

21

Тетракаин (Tetracaine, Dicain)

Можно рассматривать как N-бутилзамещенный прокаин. Введение заместителя сопровождается повышением липофильности и активности молекулы (более чем в 10 раз). Однако, одновременно возрастает и токсичность тетракаина. Метаболизм тетракаина протекает подобно прокаину, однако, скорость его значительно ниже, поэтому действие тетракаина более длительное.

Применение и режим дозирования - ввиду высокой токсичности, тетракаин применяют для терминальной

анестезии. В настоящее время используется в ЛОР-практике в комбинации с хлоргексидином.

Бензокаин (Benzocaine, Anesthezin)

Является дездиэтиламино-прокаином. Устранение диэтиламиновой части молекулы не позволяет бензокаину образовывать хлористоводородные соли, поэтому он практически не растворим и применяется, как правило, наружно. При нанесении на кожу и слизистые бензокаин не всасывается и обеспечивает длительную терминальную анестезию, расположенных в ней окончаний.

Показания для применения и режимы дозирования:

-лечение зудящих дерматозов, терминальная анестезия при язвах, анальных трещинах, эрозиях – используют мази на основе бензокаина, аэрозоли, суппозитории.

-купирование болевого синдрома при гастродуоденитах, язвенной болезни ЖКТ в комбинации с другими препаратами Низкая системная абсорбция предполагает и низкую токсичность бензокаина.

Однако, в медицинской литературе имеются сообщения о развитии метгемоглобинемии у пациентов, получающих чрезмерно высокие дозы бензокаина. Может вызвать перекрестную сенсибилизацию к другим анестетикам эфирной структуры.

Лидокаин (Lidocaine, Xylocaine)

Был первым анестетиком амидной структуры, внедренным в 1948 г в клиническую практику. Отличается быстрым началом действия и достаточно длительным сохранением эффекта. Он значительно превосходит прокаин по активности, но лишь незначительно токсичнее его.

Особенности метаболизма: в отличие от анестетиков эфирной структуры лидокаиннеподвергаетсядействиюэстераз.Основнымиметаболизирующими егоферментамиявляютсямикросомальныепеченочныеоксидазы.Активность данных ферментов в отношении лидокаина столь высока, что практически 100% леакарственных средств разрушается при первом прохождении через печень. В процессе метаболизма из лидокаина образуется моноэтилглицинксиламид и глицинксиламид. Эти соединения обладают некоторой местноанестезирующей активностью.

22

Для лидокаина характерна не только местноанестезирующая активность, но и четко выраженное противоаритмическое действие, которое связано с его влиянием на Na+-каналы миокарда желудочков. Способность лидокаина блокировать Na+-каналы миокарда проявляется только при высокой частоте сердечных сокращений, когда частота поступления импульсов совпадает с частотой блокирования-деблокирования канала лидокаином. При нормальной частоте сердечных сокращений противоаритмическое действие лидокаина практически не проявляется.

Показания для применения и режим дозирования:

-в анестезиологической практике растворы лидокаина применяют для инфильтрационной (0,25-0,5%), проводниковой анестезии (0,5-2,0%), спинальной (2,0-5,0%). Для терминальной анестезии при выполнении фибробронхоскопии, фиброгастродуоденоскопии, хирургических манипуляций на орофарингеальной зоне применяют 5% растворы и 10% аэрозоли. Максимальная безопасная доза лидокаина составляет 500 мг.

-в кардиологической практике 10% растворы применяют для лечения желудочковых тахиаритмий путем внутривенного и внутримышечного введения.

Лидокаин редко вызывает реакции гиперчувствительности, не обладает перекрестнойсенсибилизациейсместнымианестетикамиэфирнойструктуры. Однако, для лидокаина характерно нейротоксическое резорбтивное действие, которое обусловлено, в значительной мере, метаболитами лидокаина.

Бупивакаин (Bupivacaine, Anekain, Marcaine)

Превосходит по своей активности лидокаин. Отличается длительным действием, что обусловлено наличием анестезирующей активности не только у бупивакаина, но и у его метаболитов.

В отличие от других анестетиков, бупивакаин в меньшей степени вызывает моторную блокаду, по сравнению с блоком проведения по афферентным нервам.

Бупивакаин характеризуется выраженной кардиотоксичностью. В отличие от лидокаина, он способен блокировать Na+-каналы миокарда и нарушать проведение импульсов не только при тахиаритмиях, но и при нормальной частоте сердечных сокращений. Это связано с тем, что бупивакаин крайне медленно диссоциирует из связи с каналом и блокада сохраняется к моменту поступления очередного импульса. Бупивакаиновые аритмии очень устойчивы и с трудом поддаются лечению.

Показания к применению и режимы дозирования:

- в анестезиологической практике бупивакаин применяют для проведения инфильтрационной (0,25% раствор), проводниковой (0,25-0,5% растворы), эпидуральной (0,5-0,75% растворы) анестезии.

Максимальная безопасная доза бупивакаина составляет 150 мг (при условии совместного применения с сосудосуживающими средствами).

23

Артикаин (Articaine, Ultracain, Citocartin, Ubistesin)

По своим характеристикам занимает промежуточное положение между лидокаином и бупивакаином. Отмечается высокой активностью, длительным действием и низкой токсичностью. Артикаин плохо проникает через гистогематическиебарьеры,чтосвязаносеговысокойконстантойионизиации (при рН организма он ионизирован на 90%).

Применение в медицинской практике и режим дозирования. Артикаин в медицинской практике в виде 0,25-0,5% растворов применяют для инфильтрационной и проводниковой анестезии при выполнении стоматологических и акушерских вмешательств. Иногда его используют для спинальной анестезии. Максимальная безопасная доза артикаина составляет

500 мг.

Вяжущие средства

Вяжущие средства вызывают частичную денатурацию белков слизи или раневого экссудата с образованием различных альбуминатов, снижают болевые ощущения, ограничивают секрецию или выделение экссудата и приводят к уменьшению воспалительной реакции. Такое действие оказывают:

•биоактивные вещества, содержащиеся в растениях (зверобое, дубе,

череде, чернике, черемухе и др.),

•слабые растворы солей некоторых металлов (серебра, висмута, алюминия, свинца и др.).

Вбольших концентрациях вяжущие средстваповреждаютживыеклетки. Этот вид действия называют прижигающим. Растворы солей этих же металлов высокой концентрации могут оказывать раздражающее и/или прижигающее действие. В качестве вяжущих средств широко используют галлодубильную кислоту, известную как танин, и средства растительного происхождения, содержащие комплекс дубильных веществ – черники и черемухи плоды, дуба кору, ольхи соплодия, череды траву, бадана корневища, лапчатки и змеевика корневища, кровохлебки корни и корневища, шалфея листья. Вяжущие средства применяют наружно и внутрь.

Показаниями к применению вяжущих средств в медицинской практике являются:

•острые воспалительные заболевания ЖКТ (при которых назначают вяжущие средства растительного происхождения, а в случае инфекционной природы заболевания сочетают с антибактериальными препаратами);

•язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронические гастриты, дуодениты – применяют препараты растительного происхождения, висмута, в том числе и коллоидный препарат висмута – 3 калия дицитрат висмутата (Де-нол), основную алюминиевую соль октасульфата сахарозы –

24

сукралъфат, которые оказывают обволакивающее, вяжущее и антацидное действие;

•острые и хронические воспалительные заболевания полости рта, зева, гортани, глотки, дыхательных путей (при которых целесообразно назначение препаратов растительного происхождения и других лекарственных средств, например влияющих на дыхательную систему);

•при отравлении алкалоидами и тяжелыми металлами.

Различные вяжущие средства находят применение в офтальмологии, травматологии, урологии, например, слабые растворы цинка сульфата, серебра нитрата и др. Для применения внутрь при воспалении слизистых оболочек (гастрите, язвенной болезни, энтероколитах), используют растительныевяжущиесредства,адлянаружногоприменения– таниныи соли тяжелых металлов.

Вяжущие средства обладают некоторым противомикробным свойством, зависящим от осаждения белков оболочки микробов, поэтому их часто назначают при поносах до еды за 30-60 мин. Вяжущие средства, принятые после еды, соединяются с белками пищи и начинают действовать лишь в среднем и нижнем отделах тонкой кишки после переваривания белков. Вяжущие средства используют наружно при ожогах, язвах, ранах и дерматитах. Эффект вяжущих средств непродолжителен и обратим, поэтому их нужно применять повторно.

При гастритах, энтеритах и колитах применяют внутрь и в виде клизм настои и отвары растений, содержащих танины, например из травы зверобоя, листьев шалфея, цветков ромашки; корневищ змеевика, кровохлебки, лапчатки; ягод черники и черемухи; коры дуба. Растворы и продукты, содержащие танин (хурма, красное вино), вызывают во рту ощущение терпкости, а в кишечнике

– уменьшение перистальтики за счет уплотнения слизистой оболочки и препятствуют раздражению окончаний афферентных нервов.

Висмута субнитрат (Висмута нитрат основной), висмута субгаллат (Дерматол), висмута субсалицилат (Десмол) оказывают адсорбирующее, вяжущее, противовоспалительное и противомикробное действие.

При воспалительных заболеваниях кожи применяется висмутовая 10% мазь. Выпускаются суппозитории ректальные, в состав которых входят компоненты: висмута субнитрат + йод + метиленовый синий + резорцин + танин + цинка оксид. Это противогеморроидальное средство, обладает антисептическим и вяжущим действием.

Различные растворы солей тяжелых металлов – алюминия, серебра, меди, цинка, свинца – применяются редко, чаще используют их прижигающее действие при обработке слизистых оболочек и кожи или кровоостанавливающее действие при неглубоких порезах.

25

Обычно препараты этой группы хорошо переносятся. Побочное действие (в виде тошноты, рвоты, диспепсических явлений и др.) может проявиться лишь при длительном применении препаратов, содержащих металлы, либо в случае их индивидуальной непереносимости.

Обволакивающие средства

Обволакивающие средства – это вещества, которые образуют с водой коллоидные растворы и не обладают раздражающими и токсическими свойствами.

Типичным и наиболее распространенным обволакивающим средством является крахмальная слизь, которая имеет структурированное состояние в виде отдельных ячеек, напоминающих пчелиные соты при рассмотрении в электронном микроскопе.

Растворы обволакивающих веществ на поверхности тканей, воспаленных участках, язвах образуют защитное мягкое покрытие, предохраняющее ткани и находящиеся в них окончания чувствительных нервов от раздражения. Поэтому обволакивающие средства оказывают местное противовоспалительное и болеутоляющее действие. Они находят применение при воспалительных и язвенных поражениях слизистой оболочки желудка (гастрите, язвенной болезни) и кишечника (энтероколите). Защищая слизистую оболочку ЖКТ от раздражения пищеварительными соками и составными частями пищи, они оказывают противоязвенное и антидиарейное действие. Обволакивающие средства (крахмальную слизь) назначают совместно или непосредственно перед приемом различных лекарственных препаратов, обладающих раздражающим свойством. Обволакивающие средства назначают часто и продолжительное время (2-3 недели) при отравлениях кислотами, щелочами и едкими жидкостями с целью покрытия воспаленной и изъязвленной поверхности коллоидной пленкой. Крахмал (Amylum) в холодной воде нерастворим, в горячей образует коллоидный раствор (Mucilago Amyli).

В медицинской практике, кроме крахмальной слизи, используют слизь из семян льна посевного (Semen Liпі). Применяют внутрь в виде слизи из льняного семени (Mucilago seminis Lini), которую готовят из 1 части цельного льняного семени и 30 частей горячей воды.

Мягчительные средства

Мягчительные средства, вещества растительного и животного происхождения, применяемые в медицине для повышения эластичности, восстановления гидролипидного барьера кожи, а также для защиты кожи, слизистых оболочек и раневых поверхностей от раздражающих воздействий. Мягчительные средства используют также для изготовления мазей, паст, линиментов, свечей, влагалищных шариков, взвесей и растворов

26

нерастворимых в воде лекарственных веществ, предназначенных для внутримышечного введения.

К ним относят жиры, жирные масла и жироподобные вещества.

Жирные масла (касторовое, вазелиновое, миндальное и др.) используют для приёма внутрь в качестве слабительных средств.

Свиной жир (очищенный) используется для улучшения всасывания мазей через кожу.

Из жироподобных веществ, применяемых в фармацевтической и парфюмерной промышленности, используют ланолин (водный и безводный), спермацет, воск (жёлтый и белый).

Адсорбирующие средства

Адсорбирующие средства характеризуются большой поверхностносорбционной активностью и плохой растворимостью в воде. На поверхности таких препаратов адсорбируются ядовитые, токсичные, раздражающие и нежелательные для всасывания вещества (соли тяжелых металлов, газы и токсины). К таким лекарственным средствам относятся: уголь активированный, смектит диоктаэдрический, Полифепан (получаемый при переработке продуктов гидролиза древесины), Полисорб, Энтеросгель. Этипрепаратыпокрываюттонкимслоемповерхностькишечникаизащищают его от механического раздражения и повреждения, они способствуют уменьшению всасывания токсинов в кишечнике и ускоренномуих выведению с фекалиями. При длительном применении адсорбирующих веществ следует помнить, что в кишечнике всасываются все необходимые жизненно-важные и питательные вещества. Использование адсорбирующих препаратов на протяжении долгого времени может приводить к нарушению их всасывания и сопровождаться дискомфортом в кишечнике.

Активированный уголь (Carbo activatus) наиболее часто применяют при отравлениях, интоксикациях (пищевых, гнойно-септических), заболеваниях органов пищеварения (колите, гастрите, язве и др.), ожоговой болезни, токсикозе беременных. При метеоризме и диспепсии принимают главным образом по 1-3 таблетки активированного угля 3-4 раза в день. Активированный уголь выпускается в виде таблеток по 0,25 и 0,5 г.

Диосмектит (Неосмектин, Смекта) – пероральная суспензия, образует защитную, обволакивающую пленку. Применяют внутрь 2 раза в сут ки при острой и хронической диарее. Выпускается в пакетиках по 3 г, разводят в половине стакана воды. Диосмектит стабилизирует слизистый барьер и защищает пищеварительный тракт от различных повреждающих агентов. Препарат не всасывается и не влияет на моторику ЖКТ, обладает адсорбирующими свойствами, связывается с гликопротеинами слизи, что увеличивает продолжительность действия и улучшает слизистый барьер. Оказывает антидиарейное, гастропротекторное и ветрогонное действие.

27

Для наружного применения раньше использовали тальк, магния оксид, цинка оксид, глину белую, которые подсушивают кожу и предохраняют ее от механического раздражения.

Раздражающие средства

возбуждающие чувствительные нервные окончания, могут обладать различной степенью избирательности действия и многообразием эффектов. При этом может возникать раздражение определенных чувствительных рецепторов, возбуждение холодовых рецепторов, ослабление болевой чувствительности в месте применения и рефлекторное сужение сосудов. К раздражающим средствам относят: 10% раствор аммиака, эфирное масло из семян горчицы и плодов перца стручкового, масло терпентинное очищенное, масла эвкалиптовое и гвоздичное, спирты камфорный и муравьиный, препараты, содержащие яды пчел и змей, и др.

Раздражающие средства прямо стимулируют окончания чувствительных нервов кожи и слизистых оболочек, в результате чего рефлекторно возникает терапевтический эффект в органах и тканях. При непосредственном возбуждении рецепторов кожи и слизистых оболочек возникают импульсы с рецепторов, которые поступают в ЦНС и вызывают реакцию со стороны органов, имеющих иннервацию, сопряженную в ЦНС с участками, подвергшимися воздействию раздражающих средств. В результате их действия улучшается кровоснабжение органа, его трофика. Основные эффекты раздражающих средств используют для профилактики и лечения различных воспалительных процессов.

В практической медицине широко используются раздражающие средства как растительного, так и синтетического происхождения.

Горчичники перед употреблением помещают на короткое время в теплую воду.Температураоколо38°Сявляетсяоптимальнойдляактивациифермента мирозина, расщепляющего действующее начало порошка семян горчицы – гликозид синигрин. При этом освобождается активное раздражающее вещество – эфирное горчичное масло (аллилизотиоцианат).

Для получения отвлекающего эффекта используют и другие раздражающие вещества.Например,вместогорчичниковможновоспользоватьсяспиртовыми компрессами. Для компрессов применяют спирт этиловый 40%, так как именно в этой концентрации спирт оказывает выраженное раздражающее действие (в детской практике используют меньшие концентрации спирта –

20%).

В качестве раздражающих средств применяют: скипидар живичный (Скипидарная мазь, Терпентинное масло очищенное), аммиак (Нашатырный

28

спирт, Аммиака раствор 10%), рацементол (Ментол рацемический, Ментоловый карандаш), масло камфорное и др.

Местное раздражение проявляется болевыми ощущениями, гиперемией, отеком на месте нанесения препаратов.

Рефлекторное действие характеризуется тонизированием дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга.

Аммиака раствор 10% (нашатырный спирт) при вдыхании раздражает окончания тройничного нерва в полости носа, афферентные импульсы достигают центра этого нерва, а затем переключаются на дыхательный центр. Раствор аммиака используют при обмороках (надо поднести вату, смоченную раствором аммиака, к носу больного; вдохнув пары аммиака, больной обычно приходит в сознание). При этом следует учитывать, что большие количества паров аммиака могут вызвать и нежелательные рефлексы, например резкое урежение сердечных сокращений, остановку дыхания.

Нейрогуморальное влияние обусловлено резорбтивными эффектами биологически активных веществ, образующихся в зоне раздражения кожи, а также воздействием на головной и спинной мозг потока восходящих афферентных импульсов. При этом изменяется обмен медиаторов головного мозга – освобождаются антиноцицептивные факторы ([3-эндорфин, энкефалины), уменьшается выделение медиаторов боли (субстанции Р, соматостатина, холецистокинина), возрастает секреция рилизинг-гормонов гипоталамуса, адренокортикотропного и тиреотропного гормонов гипофиза.

К веществам этой группы относятся масло камфорное, камфорный спирт (действующее вещество камфора), настойка перца стручкового и другие раздражающие вещества (масла гвоздичное и эвкалиптовое, левоментол), входящие в состав «разогревающих» мазей и растираний (бальзам «Золотая звезда», Меновазин, Перкамф).

Терпентиновое масло (очищенное) – продукт перегонки живицы сосны обыкновенной, содержит липофильное вещество терпеновой структуры а- пинен, входит в состав мази скипидарной. Все перечисленные препараты оказывают отвлекающее действие. При воздействии на рецепторы кожи раздражающие вещества оказывают благоприятное влияние на внутренние органы, мышцы, суставы, имеющие сопряженную иннервацию с данным участком кожи. Так называемый отвлекающий эффект проявляется в том, что при воспалительных заболеваниях внутренних органов, мышц, нервов, суставов раздражающие вещества, воздействуя на рецепторы кожи, уменьшают болевые ощущения и улучшают функциональное состояние пораженного органа.

Плоды перца стручкового, содержащие основной раздражающий гликозид капсаицин, используют для приготовления различных препаратов: настойки перца стручкового, пластыря перцового, кремов и мазей – Финалгон.

29

Раздражающие средства применяют не только при невралгиях и артралгиях, но и при травмах мышц и связок, нарушении периферического кровообращения, трахеите, бронхите. Иногда раздражающие средства втирают в кожу для раздражения (разогревания) мышц перед физическими упражнениями и спортивными соревнованиями.

Левоментол – компонент эфирного масла мяты перечной, является спиртом терпенового ряда. Оказывает избирательное возбуждающее влияние на холодовые рецепторы, вызывает ощущение холода, сменяемое местной анестезией. Раздражение ментолом холодовых рецепторов полости рта сопровождается седативным, противорвотным эффектами и рефлекторным расширением коронарных сосудов при стенокардии.

Рецептурник

30