0 Учебники / Учебник (Годован) - фармакология в рисунках и схемах Том 2

БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ ПРИ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА

♦Неселективные (β 1+β 2): пропранолол (анаприлин), надолол, тимолол

♦Селективные (β 1): атенолол, метопролол, бисопролол, ацебутолол, целипролол

♦С внутренней симпатомиметической активностью:

окспренолол, пиндолол

I. Антиангинальное действие — ↓ потребности миокарда в кислороде

• ↓ симпатических влияний ↓ ЧСС, силы сокращения и АКД

•↑ длительности диастолической перфузии

•вУлучшениецелом перфузии субэндокардиального слоя и миокарда

•Перераспределение кровотока к ишемизированным участкам миокарда, коллатеральное кровообращение

•Ограничение микрососудистых поражений миокарда

БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ ПРИ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА

II.Кардиопротективное действие

♦↓ липолиза с ограничением времени окисления СЖК

стабилизация клеточных и лизосомальных мембран

♦Антиоксидантные свойства

♦Облегчает диссоциацию оксигемоглобина

♦Освобождает простациклин из эндотелия сосудов

антиагрегантное действие

III.Стресс-протективное действие

Показания к применению

•ИБС при преобладании нервно-метаболического фактора в патогенезе

39

УЛУЧШАЮЩИЕ ДОСТАВКУ О2

КМИОКАРДУ (коронаролитики)

♦Миотропного действия (вазодилататоры):

•ингибиторы ФДЭ — производные изохинолина:

дротаверин (но-шпа), папаверин; разных химических групп: карбокромен (интенкордин)

•аденозинергические и ингибиторы ФДЭ —

дипиридамол (курантил), лидофлазин и др.

•антагонисты аденозиновых (пуриновых) рецепторов

иингибиторы ФДЭ — производные пурина (метил-

ксантина): теофиллин, аминофиллин (эуфиллин) и др.*

♦Рефлекторного действия — валидол (25–30 % раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты)

*К метилксантинам относятся также теобромин, кофеин, пентоксифиллин (трентал) и др. (см. тему 20)

КОРОНАРОЛИТИКИ МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ

♦Аденозинергические (дипиридамол)

•Ингибиторы аденозиндезаминазы и обратного захвата аденозина ↑ уровень аденозина:

вмиокарде коронаролитическое действие (аденозин

выделяется при гипоксии и расширяет коронарные сосуды)

вэритроцитах и эндотелиальных клетках антиагрегантное (+ ↑ цАМФ за счет ингибирования ФДЭ и потенцирование действия простациклина)

♦Антагонисты аденозиновых рецепторов и ингибиторы ФДЭ

(см. тему 20)

•↑ уровень внутриклеточной цАМФ вазодилататорное действие на коронарные сосуды и другие многочисленные

эффекты, в т. ч. и нежелательные

40

ПРИНЦИПЫ КОМПЛЕКСНОЙ ТЕРАПИИ ИНФАРКТА МИОКАРДА

•Устранение болевого синдрома — наркотические аналгетики

•Предупреждение и лечение тромбообразования —

антикоагулянты, фибринолитики, антиагреганты

•Устранение страха, эмоционального возбуждения —

нейролептики, транквилизаторы

•Устранение нарушений ритма — антиаритмические

•Ограничение некроза — нитраты

•Устранение нарушений электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия (КЩР) —

гидрокарбонат натрия, панангин и др.

•Восстановление сократительной активности миокарда —

сердечные гликозиды

•Борьба с гипотонией — адреномиметики, аналептики, кровозаменители

•Предупреждение рвоты — нейролептики

42

КЛАССИФИКАЦИЯ ДИУРЕТИКОВ

По локализации действия в нефроне

♦↑ фильтрацию преимущественно в клубочках — ксантиновые

♦↓ реабсорбцию преимущественно:

впроксимальных извитых канальцах — ингибиторы карбоангидразы

впроксимальных канальцах, нисходящем отделе петли Генле — осмотические

ввосходящем отделе петли Генле — сильнодействующие

(ингибиторы симпорта 3Na+–К+–Сl-) фуросемид, этакриновая кислота

вдистальных канальцах (ингибиторы симпорта 3Na+–Сl-)

— тиазидные, тиазидоподобные

вдистальных извитых канальцах и собирательных трубочках — калийсберегающие

По характеру действия

♦Гидруретики (вызывающие преимущественно водный диурез):

осмотические

♦Салуретики (первично тормозящие реабсорбцию натрия и хлора) — петлевые, тиазидные и тиазидоподобные, ингибиторы карбоангидразы

КЛАССИФИКАЦИЯ ДИУРЕТИКОВ

По силе действия (экскреции натрия, %)

♦Сильнодействующие: петлевые (15–25 %) — фуросемид

(лазикс), этакриновая кислота (урегит), буфенокс (бринальдикс), ксипамид, торасемид

♦Средней силы:

тиазидные и тиазидоподобные (5–10 %) —

гидрохлортиазид (гипотиазид), циклометиазид (навидрекс), клопамид, индапамид

осмотические (5–8 %) — маннитол

♦ Слабого действия (3–5 %):

калийсберегающие — спиронолактон, триамтерен, амилорид

ингибиторы карбоангидразы — диакарб (ацетазоламид,

диамокс)

разные — ксантиновые, растительные

46

КСАНТИНОВЫЕ ДИУРЕТИКИ

Аминофиллин (эуфиллин), теофиллин

Механизм диуретического действия

♦Улучшение общей и почечной гемодинамики, расширение почечных артериол

♦↑ почечного кровотока

♦Усиление клубочковой фильтрации

♦Сокращение контакта нефроцитов с мочой, усиление ее тока по системе канальцев

♦↑ количества функционирующих клубочков

♦↓ реабсорбции натрия в проксимальных канальцах и воды в нисходящем отделе петли

Обладают также кардиостимулирующим, сосудорасширяющим, спазмолитическим, бронхолитическим действием (см. тему 20)

ИНГИБИТОРЫ КАРБОАНГИДРАЗЫ

проксимальный каналец

48