Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Вещества, действующие на адренергические синапсы.ppt
Скачиваний:
0
Добавлен:
24.05.2026
Размер:
1.3 Mб
Скачать

α- и β адреномиметик

Эфедрин

препарат пресинаптического действия. Эффект обусловлен высвобождением норадреналина.

Применение

при коллаптоидных состояниях, для профилактики снижения артериального давления перед спинномозговой анестезией, при инфекционных заболеваниях

при лечении ринитов (2 %, 3 % растворы для закапывания в нос).

для профилактики и снятия бронхоспазма (ингаляции 0,5% -1 % растворов препарата)

Побочное действие

беспокойство, возбуждение, тремор, незначительная эйфория, бессонница, судороги

лекарственная зависимость, тахифилаксия

По эффектам эфедрин отличается от адреналина и норадреналина: значительно менее активен ( в 100 раз меньше активность), действие более продолжительно и стойкое, может быть использован в виде таблеток, так как не разрушается КОМТ. На кору больших полушарий оказывает психостимулирующее действие – усиление умственных способностей, оказывает влияние на центры продолговатого мозга – возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров.

Симпатолитики

это ЛВ, количество НА, выделяющегося в окончаниях симпатических нервов, и тормозящие таким образом передачу адренергического возбуждения.

Симпатолитики обычно не влияют на адренорецепторы

Важнейшие представители:

Резерпин (Reserpine) – Рауседил (комб.: Адельфан, Кристепин, Трирезид)

Гуанетидин (Guanethidine) – Октадин (таб. 0,025), Изобарин, Исмелин

Ортадин

Резерпин

является суммой алкалоидов растения раувольфии. Максимальное гипотензивное действие развивается через 5-7 дней регулярного приема препарата. После проведенного курса лечения эффект может храниться на протяжении двух недель.

Показания

для лечения разных форм гипертонической болезни (комбинированные препараты трирезид, кристепин, адельфан, бринердин)

Побочные эффекты

явления паркинсонизма у пожилых

вялость, сонливость, головокружение

брадикардия

повышение моторной и секреторной активности желудочно-кишечного тракта

обострение язвенной болезни, понос

набухание слизистой носа с затруднением носового дыхания

Противопоказания

Тяжелые органические заболевания ССС,

язвенная болезнь желудка (ЯБЖ) и 12-перстной кишки, заболевания почек с нарушением функции (ОПН, ХПН).

Октадин

является симпатолитиком с сильным гипотензивным эффектом. Снижение артериального давления при его применении развивается постепенно, через 2-3 дня. После прекращения приема препарата эффект хранится на протяжении 2 недель.

Показания

при тяжелых формах артериальной гипертензии.

Побочные эффекты

общая слабость, тошнота, рвота,

набухание слизистой оболочки носа, понос, задержка жидкости в организме,

ортостатический коллапс.

Гуанетидин- стереоструктурный аналог НА («ложный медиатор»)

Действует также длительно (эффект – через 2-3 дня), ухудшает МЦР в почках, печени и мозге, задерживает Na+ и воду (нужны диуретики), «госпитальное» ЛС.

Механизмы действия:

1.Как и резерпин - захватывается симпатическими нервными окончаниями с помощью системы реаптейка НА, проникает в везикулы и вытесняет оттуда НА, разрушаемый МАО.

2.Блокирует Са2+ каналы пресинаптической мембраны –

нарушает выделение НА в синаптическую щель.

3. В больших дозах – блокирует Н-ХР вегетативных ганглиев. Показания - тяжелая злокачественная АГ (с мониторингом АД).

Побочные эффекты:

тяжелый ортостатический коллапс (у пожилых в жару, с алкоголем, с физич.нагрузкой) – надо лежать 2-3 ч. после приема внутрь; головокружение; желудочной секреции; парасимпатического тонуса (миоз, бронхоспазм, брадикардия, понос); импотенция.

Противопоказания:

феохромоцитома ( АД при выброса Адр.), БА, СН, АВБ, ХПН.

- Адреноблокаторы

1.1, 2 антагонисты и частичные агонисты

Дигидроэрготоксин (Редергин), Дигидроэрготамин, Вазобрал

2.Периферические 1, 2-АБ

Фентоламин, Тропафен

3. Центральные 1, 2-АБ

Бутироксан, Пророксан (Пирроксан), Ницерголин (Сермион), Аминазин («абс. литик»)

4. 1-АБ

Празозин (Адверзутен, Пратсиол)

5. 1А-АБ

Тамсулозин, Альфузозин, Доксазозин и др.

ЭФФЕКТЫ -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Снижение периферического сопротивления, венозного возврата, сердечного выброса снижение

АД, постуральная гипотония. Рефлекторная тахикардия.

Миоз – блокада α-рецепторов радиальной мышцы глаза.

Отечность слизистой носа – блокада α-рецепторов сосудов слизистой.

Повышение перистальтики кишечника диарея.

Снижение почечного кровотока снижение скорости фильтрации задержка ионов натрия и

воды в организме.

Снижение потенции у мужчин.

-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

побочные эффекты

Неселективных 1-, 2 -адреноблокаторов:

Ортостатическая гипотензия.

Тахикардия

Головокружение, покраснение кожи, заложенность носа

Аритмии

Диарея Повышение секреции хлористоводородной кислоты желудка

Селективных 1-, 2 -адреноблокаторов:

Эффект первой дозы Головокружение, головная боль, бессонница Слабость, тошнота Рефлекторная тахикардия Учащенное мочеиспускание

Фентоламин, тропафен

являются синтетическими 1, 2-адреноблокаторами

Показания

для диагностики и симптоматического лечения феохромоцитомы

при нарушениях периферического кровообраще- ния при эндартериите (болезни Рейно)

трофических язвах, пролежнях

в комплексном лечении гипертензивных кризисов, острой сердечной недостаточности

в комплексной терапии гиповолемического и кардиогенного шока