Фармакотерапия АР
|
|
|
Чихание Ринорея Обструк- |
Зуд в |
Глазные |
ция носа |
носу |
симптомы |
|
Антигистаминные |
++ |
++ |
+ |
+++ |
++ |
Топические |
|
|
|
|
|
(интраназальные) |
+++ |
+++ |
+++ |
++ |
++ |
кортикостероиды |
|
|
|
|
|
Кромоны |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
Антилейкотриены |
0 |
+ |
++ |
0 |
++ |
Топические |
0 |
0 |
++++ |
0 |
0 |
деконгестанты |
|
|
|
|
|
Солевые |
0 |
0 |
+/0 |
0 |
0 |
растворы |
|
|
|
|
|
Так как гистамин - обязательный медиатор аллергичес-
Антигистаминные препараты терапия
ких проявлений, препаратами №1 в терапии аллергичес- кого ринита (риносинусита) являются антигистаминные
препараты или Н1 блокаторы. Они способны:
- обратимо блокировать рецепторы гистамина на клеточных мембранах гистаминореактивных структур
-таким образом, вступать в конкурентную блокаду с гистамином,
-что приводит к предотвращению его клинических эффектов.
Используются системные антигистаминные препараты второго поколения и топические формы.
Антигистаминные препараты 2 поколения (фармакологическое действие)
•Высокая специфичность и высокое сродство к периферическим Н1 рецепторам тканей и органов (селективная блокада)
•В терапевтических дозах отсутствует блокада других рецепторов
•Непроходимость через гематоэнцефалический барьер
•Быстрое всасывание из ЖКТ, пик концентрации в крови через 2 часа, быстрое начало действия
•Продолжительность антигистаминного эффекта 24 час.
•Отсутствие связи абсорбции с приемом пищи
•Отсутствие тахифилаксии
Антигистаминные препараты 2 поколения
МНН |
Торговое название |
|
|
цетиризин |
Данные не приведены, |
|
поскольку это реклама |
эбастин |
|
|
|
фексофенадин |
|
|
|
лоратадин |
|
дезлоратадин |
|
левоцетиризин |
|
|
|
Топические антигистаминные препараты
МНН |
Торговое название |
азеластин |
Данные не приведены, |
олопатадин |
поскольку это реклама |
левокабастин |
|
ARIA: 2001, 2008, 2010
«Появление топических (интраназальных) ГКС усовершенствовало терапию заболеваний верхних и нижних
дыхательных путей ИнГКС - наиболее эффективный
метод лечения АР. Влияние ИнГКС на заложенность носа и их противовоспалительные
свойства делают их предпочтительными по сравнению с другими медикаментозными
препаратами»
Действие топических кортикостероидов на аллергическое воспаление
Острое аллергическое воспаление
•Торможение активации клеток
•Уменьшение
взаимодействия воспалительных клеток
•Торможение дегрануляции клеток
•Уменьшение проницаемости сосудов
Хроническое аллергическое воспаление
•Уменьшение количества клеток, формирующих воспаление
•Уменьшение количества тучных клеток
•Уменьшение количества гранулоцитов
•Торможение повреждения эпителия
Системная концентрация интраназальных ГКС
полость носа и глотка
проглоченная фракция |
абсорбция со |
|
слизистой носа |
|
(А) |
всасывание в |
первичный |
активное |
системная |
|
циркуляция |
||||
ЖКТ |
печеночный |
вещество из |
||
|
метаболизм |
ЖКТ (В) |
(А+В) |
|
Allen, 2000 |
|
|
Менее 0,1% |
Назальные топические кортикостероиды для лечения аллергического ринита
МНН |
Торговое название |
Беклометазона дипропионат |
Данные не приведены, |
Будесонид |
поскольку это реклама |
|
|
Флутиказона пропионат |
|
|
|
Мометазона фуроат |
|
Флутиказона фуроат |
|
|
|
Возрастные ограничения:
в зависимости от конкретного препарата разрешены к применению с 2 - 6 лет
Показания к применению топических кортикостероидов
Аллергический риносинусит:
-средство первого выбора при среднетяжёлом и тяжёлом течении персистирующего АРС
-средство второй ступени при среднетяжёлом и тяжёлом течении интермитирующего и легком течении персистирующего АРС
Полипозный риносинусит:
-основной вид лечения при 1-2 стадии полипоза
-роль противорецидивной терапии при 3 стадии