Ганглиоблокаторы
Азаметония бромид - вливают внутривенно при гипертоническом кризе, отеке легких и для управляемой гипотензии при операциях на сосудах и органах с богатым кровоснабжением.
!При передозировке ганглиоблокаторов
развивается гипотензия, для устранения применяют а-адреномиметики, повышающие артериальное давление.
Ганглиоблокаторы противопоказаны при выраженной гипотензии, шоке, инфаркте миокарда, поражениях печени и почек, закрытоугольной глаукомой.
Средства, блокирующие нервномышечные синапсы
Средства, блокирующие нервномышечные синапсы, вызывают расслабление скелетных мышц (миорелаксацию) вследствие блокады передачи нервных импульсов с двигательных нервов на мышцы -
миорелаксанты периферического действия.
Миорелаксанты центрального действия - вызывают расслабление скелетных мышц, действуя на ЦНС.
В зависимости от механизма нервномышечного блока выделяют миорелаксанты антидеполяризующего (недеполяризующего) действия и миорелаксанты деполяризующего действия.
Классификация
1. Антидеполяризующие миорелаксанты
•Длительного действия – Пипекурония
бромид;
•Средней продолжительности действия –
Атракурия безилат, Цисатракурия безилат, Рокурония бромид.
2.Деполяризующие миорелаксанты – Суксаметония йодид
Миорелаксанты антидеполяризующего действия
Блокируют Н-холинорецепторы, локализованные на концевой пластинке скелетных мышц,
препятствуют их взаимодействию с ацетилхолином,
ацетилхолин не вызывает деполяризацию мембраны мышечных волокон, мышцы не сокращаются,
нервномышечный блок.
Мышцы парализуются в определенной последовательности:
1 глазодвигательные мышцы, мышцы среднего уха, гортани, мимические и жевательные мышцы, мышцы пальцев рук и ног
2мышцы шеи, конечностей, туловища
3межреберные мышцы и диафрагма
Тонус мышц восстанавливается в обратном порядке.
! Антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов :
обратимые ингибиторы холинэстеразы с никотиноподобным действием: неостигмина метилсульфат и галантамин.
вызывают в нервно-мышечных синапсах накопление ацетилхолина, который вытесняет антидеполяризуюшие
миорелаксанты из связи с н-холинорецепторами
Миорелаксанты деполяризующего действия
Суксаметония йодид по химическому строению представляет собой удвоенную молекулу ацетилхолина.
обладает устойчивостью к ацетилхолинэстеразе, практически не разрушается в синаптической щели.
вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны концевой пластинки, приводит к нарушению нервно-мышечной передачи и расслаблению скелетных мышц.
! Антагонистов для декураризации не существует.
Применение миорелаксантов
Миорелаксанты вводят внутривенно:
для расслабления мышц гортани и глотки, чтобы облегчить интубацию при ингаляционном наркозе и ИВЛ;
при хирургических операциях под наркозом с ИВЛ (глубину наркоза можно ограничить выключением сознания и рефлексов).
Суксаметония йодид также вводят внутривенно и внутримышечно при столбняке, тяжелых судорожных припадках, перед электросудорожной терапией.
Широта миопаралитического действия - это диапазон доз, вызывающих эффекты от минимального (паралич мышц шеи и невозможность удерживать голову) до максимального (паралич дыхательных мышц).
Ботулинический токсин типа А
- вырабатывает анаэробная бактерия Clostridium botulinum. Является своеобразным миорелаксантом, при введении в поперечнополосатые мышцы вызывает локальный вялый паралич.
Ботулинический токсин типа А полипептид с молекулярной массой 150 кДа, состоит из тяжелой (100 кДа) и легкой (50 кДа) цепей, связанных дисульфидными мостиками. В нейронах дисульфидные связи разрываются с разделением цепей.