
- •Фармакокинетика лекарственных средств
- •Фармакокинетика (от греч. phannacon -
- •Пути введения:
- •Парентеральные (минуя жкт):
- •Всасывание лекарственных средств
- •Пассивная диффузия - по градиенту концентрации лекарственных средств - из зоны с большей
- •Активный транспорт - транспорт ЛВ через мембраны с помощью специальных транспортных систем:
- •Биодоступность лекарственных средств
- •Распределение лекарственных средств в организме
- •Депонирование лекарственных средств
- •Элиминация лекарственных средств
- •Биотрансформация
- •Фармакодинамика лекарственных средств
- •Фармакодинамика - раздел общей фармакологии, включающий фармакологические эффекты, механизмы действия, локализацию действия и
- •Фармакологические эффекты ЛВ - это изменения в деятельности органов и систем организма, которые
- •Взаимодействие лекарственных веществ с циторецепторами
- •Функционирует четыре основных типа циторецепторов:
- •Виды межмолекулярных связей:
- •Аффинитет (сродство) - способность образовывать комплекс с циторецептором.
- •Антагонисты, или блокаторы, - лекарственные средства с высоким аффинитетом, но лишенные внутренней активности.
- •Конкурентный антагонизм возникает, когда антагонисты занимают те же места связывания, что и агонисты,
- •Виды действия лекарственных веществ
- •Местное действие - эффекты лекарственных средств на месте применения.
- •Косвенное (вторичное) действие - изменение лекарственными средствами функций клеток и органов в результате
- •Необратимое действие оказывают лекарственные средства, образующие ковалентные связи с циторецепторами.
- •Центральное действие возникает вследствие прямого влияния лекарственного вещества на ЦНС (головной и спинной
- •Функциональные изменения, вызываемые лекарственными средствами
- •Эффекты лекарственных средств при энзимопатиях
- •Эффекты при повторном приеме лекарственных средств
- •Злоупотребление психоактивными веществами, пристрастие и зависимость
- •Пристрастие - непреодолимое стремление к повторному приему психоактивных веществ для достижения эйфории (положительное
- •Физическая зависимость прекращение приема психоактивного вещества или введение его антагониста сопровождается развитием тяжелого
- •Взаимодействие лекарственных средств
- •Антагонизм ослабление действия одного лекарственного средства другим.
- •Зависимость действия лекарственных средств от дозы
- •Терапевтические дозы:
- •Токсические дозы:
- •Летальные дозы (LD):
- •Широта терапевтического действия - диапазон между средней и максимальной терапевтической дозой.
- •Виды фармакотерапии
- •СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ!

Конкурентный антагонизм возникает, когда антагонисты занимают те же места связывания, что и агонисты, они могут вытеснять друг друга из связи с рецепторами.
зависит от сравнительного аффинитета конкурирующих веществ к данному рецептору и их концентрации.
Неконкурентный антагонизм возникает, когда антагонист занимает аллостерические места связывания на рецепторах (участки макромолекулы, не являющиеся местами связывания агониста, но регулирующие активность рецепторов).
Агонисты-антагонисты активируют одни циторецепторы и блокируют другие.

Виды действия лекарственных веществ
Основной эффект (главное действие) - такое действие лекарственного препарата, ради которого его используют в клинической практике.
Побочные эффекты - эффекты, возникающие одновременно с основным действием при использовании препарата в терапевтических дозах, но являющиеся нежелательными.

Местное действие - эффекты лекарственных средств на месте применения.
Резорбтивное действие - эффекты лекарственных средств, наступающие после их всасывания в кровь и проникновения через гистогематические барьеры.
Прямое (первичное) действие - изменение лекарственными средствами функций органов в результате действия на клетки этих органов.

Косвенное (вторичное) действие - изменение лекарственными средствами функций клеток и органов в результате действия на другие клетки и органы, функционально связанные с первыми.
Рефлекторное действие - изменение функций органов вследствие прямой стимуляции чувствительных нервных окончаний.
Обратимое действие обусловлено установлением непрочных физико-химических связей лекарственных средств с циторецепторами.

Необратимое действие оказывают лекарственные средства, образующие ковалентные связи с циторецепторами.
Главное действие – терапевтические эффекты лекарственных средств.
Побочное действие – дополнительные, нежелательные эффекты, выходящие за рамки терапевтических.

Центральное действие возникает вследствие прямого влияния лекарственного вещества на ЦНС (головной и спинной мозг).
Периферическое действие обусловлено влиянием лекарственных веществ на периферический отдел нервной системы или непосредственным действием на органы и ткани.
Селективное действие - влияние лекарственных средств на функции только определенных клеток, органов и систем.

Функциональные изменения, вызываемые лекарственными средствами
Возбуждение - активация функции по сравнению с нормой.
Успокоение - возврат возбужденной функции к норме.
Угнетение - ослабление функции по сравнению с нормой.
Тонизирование - возврат к нормальному уровню функционирования после угнетения.
Паралич - прекращение функции.

Эффекты лекарственных средств при энзимопатиях
Идиосинкразия - атипичная реакция на лекарственные средства, применяемые в терапевтических дозах.
чаще всего возникает у людей с генетически обусловленными энзимопатиями.
явная энзимопатия |
скрытая энзимопатия |
(генетические дефекты каталазы и |
(генетические дефекты глюкозо- |
глюкуронилтрансферазы |
6-фосфатдегидрогеназы (Г-6-ФД) |
билирубина) |
и бутирилхолинэстеразы) |
нарушается течение |
нарушения возникают только при |
биохимических процессов, |
приеме лекарственных средств |
изменяются фармакокинетика и |
|
фармакодинамика |
|

Эффекты при повторном приеме лекарственных средств
Кумуляция - накопление в организме молекул лекарственных средств (материальная кумуляция) или их эффектов (функциональная кумуляция).
Привыкание (толерантность) - ослабление эффектов лекарственных средств при повторном приеме.
Тахифилаксия - особый вид привыкания, характеризуется быстрым, в течение нескольких часов, привыканием к лекарственным средствам.

Злоупотребление психоактивными веществами, пристрастие и зависимость
Злоупотребление - не связанный с рекомендациями врача прием психоактивных веществ с целью улучшения психического статуса или избавления от боли и неприятных ощущений.
Наркомания форма зависимости от психоактивных веществ, включенных в официальный список наркотиков (опиоиды, каннабиноиды, амфетамины, галлюциногены).
Токсикоманию вызывают другие психоактивные вещества (летучие органические растворители, клеи, репелленты и др.).