- •АНТИОКСИДАНТЫ.
- •Базисными механизмами
- •При ишемии мозга главная
- •Поскольку формирование
- •Восстановление кровотока в ранее
- •Лейкоциты и тромбоциты
- •Наряду с этим активируются гены,
- •Клинически используются лишь
- •Согласно имеющимся
- •УНИВЕРСАЛЬНЫЕ ПАТОГЕНЕТИЧЕСКИЕ МЕХАНИЗМЫ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ
- •ПРИЧИНЫ ИНИЦИАЦИИ
- •Основные патологические процессы, инициируемые чрезмерной активацией ПОЛ
- •АНТИОКСИДАНТНАЯ СИСТЕМА
- •КЛАССИФИКАЦИЯ НЕКОТОРЫХ КОМПОНЕНТОВ АОС
- •II. По локализации (внутриклеточные мембранные и внеклеточные антиоксиданты).
- •3. ВНЕКЛЕТОЧНЫЕ АТИОКСИДАНТЫ;
- •ПРИНЦИПЫ АНТИОКСИДАНТНОЙ ТЕРАПИИ (АОТ)
- •ПРИНЦИПЫ АНТИОКСИДАНТНОЙ ТЕРАПИИ (АОТ)
- •II. ХРОНИЧЕСКАЯ ПАТОЛОГИЯ
- •РЕАМБЕРИН
- •ФАРМАКОКИНЕТИКА
- •ФАРМАКОКИНЕТИКА
- •ФАРМАКОКИНЕТИКА
- •Выводится почками в основном в виде глюкуроноконъюгированных метаболитов. В среднем за 12 часов
- •Противопоказания: а). гиперчувствительность;
- •ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ОКСИПИРИДИНОВ
- •Цикл Кребса
- •Особенности реакции цикла Кребса, связанной
- •Особенности реакции цикла Кребса, связанной
- •ФАРМАКОЛОГИЯ И МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ МЕКСИДОЛА
- •II. АНТИГИПОКСИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
- •ВЛИЯНИЕ МЕКСИДОЛА НА ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ ЖИЗНИ МЫШЕЙ В УСЛОВИЯХ ИССКУСТВЕННОЙ
- •III. ПРОТИВОИШЕМИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
- •III. ПРОТИВОИШЕМИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
- •ПРОТИВОИШЕМИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ МЕКСИДОЛА (Гацура В.В. и др., 1996)
- •IY. МЕМБРАНОСТАБИЛИЗИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ
- •Y. МЕМБРАНОМОДУЛИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ
- •YI. АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ.
- •YII. ЦИТО – (КАРДИО- ЦЕРЕБРО-НЕФРО-) ПРОТЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ
- •YIII. ГЕПАТОТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ
- •IX. АНТИТОКСИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ.
- •X. НООТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ.
- •XI. АНТИСТРЕССОРНОЕ И ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ.
- •XII. ИНСУЛИНОТРОПНЫЙ ЭФФЕКТ.
- •XIII.ИММУНОКОРРИГИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ
- •XIY. АДАПТОГЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ.
- •XY. АНТИАТЕРОГЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ
- •XYI. ГЕТЕРОПРОТЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ
- •XYII. ПОТЕНЦИРОВАНИЕ ДЕЙСТВИЯ РАЗЛИЧНЫХ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ
- •ПРОЧИЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ
- •ПАТОГЕНЕТИЧЕСКОЕ ОБОСНОВАНИЕ ПРИМЕНЕНИЯ МЕКСИДОЛА ПРИ ПАТОЛОГИИ ЦНС
- •Патогенетические
- •Благодарю за внимание!
ФАРМАКОЛОГИЯ И МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ МЕКСИДОЛА
I. АНТИОКСИДАНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ
3 - ОКСИ - 6 - МЕТИЛ - 2 - ЭТИЛПИРИДИН
1.Ингибирование АФК в сыворотке крови
2.Ингибирует свободно-радикальное окисление липидов мембран, связывая перекисные радикалы липидов
3.Повышает активность супероксиддисмутазы.
СУКЦИНАТ
1.Повышает антиоксидантный потенциал сыворотки крови за счёт сывороточных металлоферментов (трансферрин, лактоферрин, церулоплазмин).
2.Способствует восстановлению пула пиримидиновых динуклеотидов, что, в свою очередь, приводит к увеличению концентрации восстановленного глутатиона.
II. АНТИГИПОКСИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
3 - ОКСИ - 6 - МЕТИЛ - 2 - ЭТИЛПИРИДИН
1.Влияние на состояние биогенных аминов.
2.Улучшение синаптической передачи.
СУКЦИНАТ
1.Является антигипоксантом прямого энергизирующего действия, эффект которого связан с влиянием на эндогенное дыхание митохондрий, с активацией энергосинтезирующей функции митохондрий.
2.Интенсифицирует диффузию кислорода в различные органы и ткани, стимулируя при этом клеточное дыхание.
3.Стимулирует утилизацию кислорода тканями.
4.Восстанавливает НАД-зависимое дыхание.
ВЛИЯНИЕ МЕКСИДОЛА НА ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ ЖИЗНИ МЫШЕЙ В УСЛОВИЯХ ИССКУСТВЕННОЙ
ГИПОКСИИ И ГИПЕРКАПНИИ (Бабунашвилли Л.В. и др. 2002)
1200
сек. Контроль Мексидол
800
400
0
III. ПРОТИВОИШЕМИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
1.Нормализация сосудистого тонуса и уменьшение вазоконстрикции (в т.ч. коронарных артерий) на фоне нормализации перекисного гомеостаза
3 - ОКСИ - 6 - МЕТИЛ - 2 - ЭТИЛПИРИДИН
1. Улучшение микроциркуляции:
а) устранение дисфункции эндотелия сосудов через снижения уровня СРО липидов;
б) улучшение реологических свойств крови за счёт уменьшения агрегации тромбоцитов, что в значительной степени связано с ингибированием фосфодиэстеразы циклических нуклеотидов тромбоцитов, ингибирование синтеза лейкотриенов и тромбоксана А, снижением уровня ПОЛ;
в) снижение вазоспастической активности за счёт уменьшения активности СРО липидов;
г) улучшение функционального состояния мембран тромбоцитов и эритроцитов.
2. Стимуляция синтеза NO, мощного фактора вазодилятации.
III. ПРОТИВОИШЕМИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
СУКЦИНАТ
1.Улучшение микроциркуляции и нормализация сосудистого тонуса (в том числе коронарных артерий) за счёт регуляции тонуса сосудов на фоне нормализации соотношения в крови гистамина и серотонина.
2.Активация резервного сукцинатдегидрогеназного пути окисления.
3.Восстановление активности ключевого окислительно- восстановительного фермента дыхательной цепи митохондрий клеток – цитохромоксидазы.
4.При ишемии миокарда: ограничение зоны некроза в миокарде; усиление биоэлектрической активности сердца; улучшение гемодинамики и толерантности сердца к физическим нагрузкам.
ПРОТИВОИШЕМИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ МЕКСИДОЛА (Гацура В.В. и др., 1996)
%
80 Контроль
Мексидол
60
40
20
0
Зона некроза
IY. МЕМБРАНОСТАБИЛИЗИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ
3 - ОКСИ - 6 - МЕТИЛ - 2 - ЭТИЛПИРИДИН
1.Уменьшение соотношения холестерол/фосфолипиды.
2.Уменьшение вязкости липидного слоя и увеличение его текучести.
3.Защита мембран от воздействия АФК и перекисных радикалов.
СУКЦИНАТ
1. Повышение устойчивости мембран к свободнорадикальному окислению.
Y. МЕМБРАНОМОДУЛИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ
3 - ОКСИ - 6 - МЕТИЛ - 2 - ЭТИЛПИРИДИН
1.Нормализация (улучшение) функциональной активности мембранных ферментов, ионных каналов, рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый).
2.Усиление способности рецепторных комплексов к связыванию с лигандами.
3.Повышение активности нейромедиаторов.
4.Активация синаптических процессов
YI. АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ.
3 - ОКСИ - 6 - МЕТИЛ - 2 - ЭТИЛПИРИДИН
1.Нормализация ПОЛ в кровотоке и кардиомиоцитах.
2.Мембраностабилизирующее действие.
3.Мембраномодулирующий эффект.
4.Противоишемическое действие
СУКЦИНАТ
1.Нормализация ПОЛ в кровотоке и кардиомиоцитах.
2.Антигипоксический эффект и улучшение метаболических процессов в кардиомиоцитах.
3.Стабилизация коронарного кровообращения.
4.Нормализация калий/натриевого обмена в кардиомиоцитах.
5.Снижение уровня жирных кислот и НАД- зависимых субстратов цикла Кребса в зоне ишемии
YII. ЦИТО – (КАРДИО- ЦЕРЕБРО-НЕФРО-) ПРОТЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ
3 - ОКСИ - 6 - МЕТИЛ - 2 - ЭТИЛПИРИДИН
1.Мембраностабилизирующий эффект
2.Повышение внутриклеточной антиоксидантной
защиты.
СУКЦИНАТ
1.Активация сукцинатдегидрогеназного пути окислительного ресинтеза АТФ в клетках
2.Снижение уровня жирных кислот и НАД- зависимых субстратов цикла Кребса в зоне ишемии.
3.Стимуляция внутриклеточной антиоксидантной защиты.
4.Мембраностабилизирующий эффект.