3 курс / Фармакология / Литвинов_С_А_Особенности_действия_и_применения_лекарственных_средств

ди детей – на 30 %. Сейчас во всем мире от астмы страдает более 150 миллионов людей, в России - более 5 миллионов, в том числе и детей. Около 2 % всех лиц детского возраста в РФ страдают бронхиальной астмой, а количество детей с астматическим симптомом более 15%.

Классификация бронхолитиков, применяемых при бронхиальной астме:

3.Эликсофиллин

Препараты III ряда:

1. Глюкортикоиды

(в/в, ингаляции)

Этиотропная терапия. Заключается в устранении выявленных факторов риска заболевания: аллергенов, отказ от приема НПВС, смена климата, смена места учебы, профилактика инфекционных поражений дыхательной системы, нормализация психологического статуса, ограничение физических нагрузок

Современные принципы терапии бронхиальной астмы предусматривают широкое применение ингаляционных ГКС (табл. 37), особенно при тяжелых формах заболевания, т.к. во-первых, они обладают выраженным местным противовоспалительным действием, во-вторых, способствуют уменьшению отека слизистых оболочек дыхательных путей и гиперреактивности бронхов.

Ингаляционные кортикостероиды уменьшают число обострений бронхиальной астмы у детей всех возрастных групп - в раннем и дошкольном возрасте, у школьников. Они не оказывают бронхолитического эффекта, тем не менее, улучшают показатели функции внешнего дыхания. При назначении адекватных доз ингаляционных ГКС не наблюдается выраженных системных эффектов. Системное влияние ингаляционных ГКС на костный метаболизм детей определяются редко и только при использовании высоких доз (800 мкг ежедневно).

У детей с 4 лет используется комбинация флутиказона пропионата и сальмотерола и с 12 лет - комбинация будесонида и формотерола

Флутиказона пропионат вызывают у детей наименьшее число системных побочных эффектов. Е:

281

Таблица 37

Ингаляционные ГКС, применяемые при бронхиальной астме у детей

Начиная с 6-месячного возраста, из всех ингаляционных ГКС только суспензия будесонида может использоваться через небулайзер, что приводит к быстрому уменьшению бронхиальной обструкции.

В качестве средств базисной терапии БА у детей успешно используются новейшие антилейкотриеновые препараты: монтелукаст (сингуляр) и зафир-

лукаст (аколат).

Комбинированные препараты двойного действия:

1.Беродуал (фенотерол + ипратропиум бромид).

2.Дитек (фенотерол + кромолин натрия). Ингибирует развитие аллергической реакции немедленного тип и позволяет сочетать два терапевтических принципа: профилактику и купирование приступов бронхиальной астмы.

3.Симбикорт (будесонид + формотерол). Назначают 2 раза в день (по 1 вдоху х 2 раза).

•«Симбикорт I» (80 мкг будесонида и 4,5 мг формотерола) рекомендован детям 6-12 лет;

•«Симбикорт II» (160 мкг будесонида и 4,5 мг формотерола) - рекомендо-

ван детям с 12 лет.

В педиатрической практике в области пульмонологии и аллергологии противоастматические препараты могут вводиться различными путями, но предпочтение отдается ингаляционному пути введения, при котором препарат доставляется непосредственно в дыхательные пути и быстро начинает действовать, а системные побочные эффекты отсутствуют или минимальны. Некоторые препараты, не абсорбируются из ЖКТ и могут доставляться только ингаляционным путем (кромоны или ипратропия бромид).

Проблемы использования дозирующих аэрозольных ингаляторов, особенно в раннем детском возрасте сегодня решают спейсеры, исполь-

282

зование которых снижает биодоступность и риск развития системных побочных эффектов ингаляционных кортикостероидов.

Шире стали применяться сухие порошкообразные ингаляторы (цик-

лохалер, мультидиск, турбухалер).

Внастоящее время особенно широко применяются ингаляционная терапия с применением небулайзеров. Предпочтение небулайзерам в качестве средств доставки лекарственных веществ отдается у маленьких детей со сниженной способностью к вдыханию и у детей всех возрастов при тяжелых обострениях бронхиальной астмы.

Воснову данных приборов заложен принцип распыления лекарственных препаратов

вжидких лекарственных формах (растворы и суспензии) в аэрозольный туман с помощью сжатого воздуха или ультразвука. По эффективности они значительно превосходят спейсеры, поскольку под действием сжатого воздуха достигается наибольшая равномерность состава аэрозоля, и препарат доставляется глубоко и в нужные участки дыхательных органов ребенка.

Преимущества небулайзерной терапии:

1.легкая техника ингаляций и целенаправленная доставка препарата в дыхательные пути;

2.возможности применения у детей, особенно первых лет жизни;

3.отсутствие необходимости в координации дыхания с поступлением аэрозоля;

4.возможность использования высоких доз препарата и получение фармакодинамического ответа за короткий промежуток времени (5–10 минут);

5.непрерывная подача лекарственного аэрозоля с мелкодисперсными частицами;

6.быстрое и значительное улучшение состояния вследствие эффективного поступления в бронхи лекарственного вещества;

7.выгодно при тяжелом состоянии (отсутствие эффективного вдоха)

Таким образом, для купирования острого приступа бронхиальной астмы применяются следующие препараты:

Тестовые задания по теме «Средства, влияющие на функцию органов

дыхания»

1. Укажите правильные ответы. Муколитиками являются такие препараты,

как:

283

2.ненаркотические противокашлевые в) этилморфин

3.Укажите правильные ответы. Противокашлевые средства центрального типа действия с наркотическим эффектом:

1.кодеин

2.глауцин

3.этилморфин

4.либексин

5.тусупрекс

4.Укажите соответствия в выборе препаратов терапии бронхиальной аст-

мы:

Д. метацин Е. эуфиллин

5. Составьте краткую характеристику препарата «Кодеин»:

А. тип действия препарата:

1.противокашлевой

2.аналгетик

3.отхаркивающий Б. производное:

1.фенантрена

2.изохинолина В. лекарственная зависимость:

1.вызывает пристрастие

2.не вызывает лекарственной зависимости Г. наличие анальгезирующего эффекта:

1.есть анальгезирующий эффект

2.нет анальгезирующего эффекта Д. действие на дыхательный центр:

1.вызывает угнетение дыхания

2.возбуждает дыхательный центр

6.Укажите, к какой группе стимуляторов дыхания по механизму действия относится цититон:

1.прямо возбуждает дыхательный центр

2.рефлекторного типа действия

3.смешанного типа действия

7.Установите соответствие:

284

8. Укажите правильные ответы. Отхаркивающие средства резорбтивного дей-

ствия:

1.терпингидрат

2.препараты алтея

3.натрия йодид

4.калия йодид

5.натрия гидрокарбонат

6.мукалтин

7.препараты термопсиса

9.Укажите ошибку. Прямые стимуляторы дыхательного центра:

1.бемегрид

2.этимизол

3.кофеин

4.цититон

10.Укажите правильные ответы. Бета - адреномиметики, применяемые в терапии бронхиальной астмы:

1.адреналин

2.атропин

3.эфедрин

4.изадрин

5.сальбутамол

6.фенотерол

7.тербуталин

11.Задача: Больному был назначен противокашлевой препарат, он разжевал таблетку и проглотил. Вскоре почувствовал «онемение» во рту.

А). Какой препарат был назначен? Б). Особенности его назначения.

12.Укажите правильные ответы. Отхаркивающие средства рефлекторного

действия:

1.мукалтин

2.препараты термопсиса

3.препараты алтея

4.терпингидрат

5.натрия йодид

6.калия йодид

7.натрия гидрокарбонат

13.Укажите правильные ответы. Рефлекторные стимуляторы дыхательного

центра:

1.бемегрид

2.лобелии

3.цититон

285

15.Впишите недостающие названия препаратов. Противокашлевые препара-

ты наркотического действия (2) - это: ______________ и ______________

16.Задача: При продолжительном применении отхаркивающего средства у пациента появились следующие явления: насморк, кашель, слезотечение, повышенное слюноотделение, кожный зуд. Какой препарат был применен, причина побочных

эффектов?

17.Укажите правильные ответы. Муколитиками, являются:

1.бромгексин

2.кодеин

3. либексин

4.ацетилцистеин

5.трипсин

6.терпингидрат

18.Впишите недостающие слова. Глауцин и тусупрекс относятся к группе

__________ средств, не обладающих __________________ действием.

19.Укажите правильные ответы. Селективные β 2 - адреномиметики:

1.изадрин

2.эфедрин

3.фенотерол

4.сальбутамол

5.тербуталин

6.анаприлин

20.Впишите недостающие слова. При отеке легких целесообразно назначить ингаляционно пеногасители и чаще всего это ___________________ .

21.Задача: При угнетении дыхания во время глубокого наркоза пациенту был введен цититон. Однако положительного эффекта не было.

А). С чем это связано?

Б). Применение каких препаратов будет более оптимальным ?

286

23.Укажите правильные ответы. Для снятия приступа бронхиальной астмы используют:

1.эуфиллин

2.теофиллин

3.кодтерпин

4.бромгексин

5.изадрин

6.тербуталин

7.сальбутамол

24.Укажите правильные ответы. Стимуляторы дыхания смешанного типа

действия:

1.бемегрид

2.лобелии

3.кофеин

4.кордиамин

5.карбоген

6.сульфокамфокаин

25. Задача: При трахеобронхите больному, в анамнезе у которого был гастрит, назначили настой травы термопсиса. После нескольких дней приема резко обострилась симптоматика гастрита.

А) Как это можно объяснить?

Б) Что более целесообразно назначить в качестве отхаркивающего в данном случае?

26.Укажите правильные ответы. При отеке легких следует применять:

1.строфантин

2.адреналин

3.спирт этиловый (ингаляционно)

4.фуросемид

5.анаприлин

6.маннитол

27.Укажите правильные ответы. При бронхиальной астме, целесообразно:

1.стимулировать М – холинорецепторы

2.блокировать М – холинорецепторы

3.стимулировать α1 – адренорецепторы

4.стимулировать β2 – адренорецепторы

5.ингибировать фосфодиэстеразу

6.ингибировать холинэстеразу

28.Укажите правильные ответы. Кромолин натрия (интал):

1.применяется ингаляционно

287

2.применяется в таблетках

3.стабилизирует мембраны тучных клеток

4.блокирует β2 – адренорецепторы

5.применяется при отеке легких

6.применяется при бронхиальной астме

29.Укажите правильные ответы. Ацетилцистеин:

1.содержит в составе сульфамидную группу

2.содержит в составе сульфгидрильную группу

3.синоним препарата «Флюдитек»

4.синоним препарата «Лазолван»

5.обладает противокашлевым действием

6.снижает вязкость мокроты

30.Укажите правильные ответы. При приступе бронхиальной астмы можно назначать следующие рациональные сочетания:

1.адреналин + атропин

2.сальбутамол + пропранолол

3.теофиллин + преднизолон

4.платифиллин + фенотерол

5.атропин + ацеклидин

6.лобелин + кодеин

31.3адача: В середине оперативного вмешательства с применением эфирного наркоза появились признаки угнетения дыхания.

Какой препарат целесообразно использовать для стимуляции дыхания и при этом не снизить глубины наркоза и не вызвать пробуждения?

32.Найдите ошибки. Аналептики – это средства:

1.возбуждающие вегетативные ганглии

2.вызывающие судороги

3.возбуждающие центры продолговатого мозга

4.угнетающие болевую чувствительность

5.обладающие оживляющим и пробуждающим действием

6.применяемые для стимуляции дыхания

ЭТАЛОНЫ тестовых заданий

288

13 Средства, влияющие на функцию органов пищеварения

В настоящее время имеется ряд нерешенных вопросов, касающихся стандартов (формуляров) по ведению детей с заболеваниями органов пищеварения.

13.1.Средства, повышающие моторику желудка и кишечника

1.М-холиномиметики (ацеклидин) и АХЭ средства – (см. главу 2.1.)

2.Рвотные средства.

3.Слабительные средства.

Рвотные средства применяют ограниченно, в тех случаях, когда противопоказано промывание желудка. В малых дозах эти вещества могут применяться как отхаркивающие средства.

Апоморфин. Может вызвать у детей сонливость, угнетение дыхания, падение АД, поэтому не применяется у детей до 5 лет.

Средства рефлекторного действия (содержат сапонины, обладают от-

харкивающим действием в малых дозах): препараты травы термопсиса, ипекаку-

аны, корня истода, корневище с корнями синюхи, ликорина гидрохлорид.

Прокинетики (рис. 16, 17). При нарушениях гастродуоденальной моторики - желудочно-пищеводных рефлюксах, нарушениях моторики же-

289

лудка назначают метоклопрамид (церукал). У грудных детей метоклопрамид находит применение и для профилактики срыгивания.

Детям старшего возраста церукал назначают для подавления рвоты, тошноты и нарушении гастродуоденальной моторики при желудочно - пищеводных рефлюксах, хроническом гастрите, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Максимальная РД для внутреннего и парентерального применения детям 3-14 лет – 0,1 мг/кг массы. 3-4 раза в сутки за 30 мин. до еды. Максимальная СД 0,5 мг/кг массы тела. Побочные эффекты: экстрапирамидные расстройства, вялость.

Рвотный центр, расположенный на дне IV желудочка, как и «триггер» зона, могут возбуждаться не только прямым путем, но и рефлекторно.

Возбуждение нейронов рвотного центра, передается на моторные центры, ведущие к резкому сокращению мышц диафрагмы

и брюшной стенки

Рис. 16. Причины, вызывающие рвоту

В последнее время отдают предпочтение прокинетикам, имеющим меньше побочных действий, чем метоклопрамид – домперидон (мотилиум). Его назначают детям старше 5 лет при хронических диспепсических явлениях - по 10 мг 3-4 раза в сутки внутрь за 30 мин. до еды.

Нередко хорошее противорвотное действие оказывает в/м введение

пипольфена (дипразин).

290