Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

3 курс / Фармакология / Литвинов_С_А_Особенности_действия_и_применения_лекарственных_средств

.pdf
Скачиваний:
2
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
8.55 Mб
Скачать

Тестовые задания по теме «Средства, стимулирующие функцию ЦНС»

1.Задача. Ребенок семи лет страдает нервным тиком, часто испытывает напряжение, тревогу при общении с учителями и товарищами. Врач, учитывая, что он учится

вшколе, назначил препарат, принадлежащий одновременно к группе транквилизаторов и ноотропных средств, снижающий неврозоподобные состояния. Какой препарат

назначили ребенку?

1.феназепам

2.фенибут

3.кавинтон

4.сибазон

5.натрия оксибутират

2.Укажите правильные ответы. Какие лекарственные средства применяют для улучшения памяти при умственной отсталости у детей?

1.пирацетам

2.сиднокарб

3.фенамин

4.аминалон

5.кавинтон

3.Составьте фармакологическую характеристику кофеина. Кофеин – это:

А. Фармакологическая группа:

1.адаптоген

2.психомоторный стимулятор

3.анксиолитик

4.ноотропное средство

Б. Химическая группа:

1.производное пурина

2.производное пиперидина

3.производное сиднонимина В. Показания к применению:

1.бессонница

2.гипотония

3.глаукома

4.слабоумие у детей

Г. Противопоказания к применению:

1.бессонница

2.мигрень

3.энурез

4.угнетение ЦНС

4.Укажите правильные ответы. Какие лекарственные средства применяют для временного повышения умственной и физической работоспособности?

1.амитриптилин

2.аминалон

3.фенибут

4.ниаламид

5.пирацетам

6.амфетамин

161

5.Укажите правильные ответы. Показаниями к назначению ноотропных средств являются:

1.повышенная сонливость

2.нарушения мозгового кровообращения

3.атеросклероз сосудов мозга

4.перенесенные травмы головного мозга

5.депрессивные состояния

6.неврозы

6.Укажите правильные ответы. Для этимизола характерны эффекты:

1.аналептический

2.психостимулирующий

3.противовоспалительный

4.противогистаминный

5.седативный

6.антидепрессантный

7.Аннотация препарата. Препарат относится к группе психомоторных стимуляторов; психостимулирующее действие развивается медленно; психостимуляция более длительная в сравнении с фенамином. Не вызывает эйфории и явлений последствия. Не вызывает тахикардии и резкого повышения артериального давления.

Фармакологические свойства, указанные в аннотации, характерны для психостимулятора ______________________ (впишите по-русски недостающее слово)

8.Установите соответствие в названиях препаратов:

 

Препарат:

Синоним:

1.

Дигидроэрготоксин

А) стугерон

2.

Циннаризин

Б) гидерин

3.

Сермион

В) ницерголин

 

 

Г) трентал

9. Установите соответствие:

 

 

 

Фармакологическая группа:

Препараты:

1. Метилксантины

А) циннаризин

2. Антагонисты кальция

Б) трентал

 

В) нимодипин

 

Г) флунаризин

10. Установите соответствие:

 

 

 

Химическая группа:

 

Препараты:

1. Препараты барвинка малого

А) сермион

2. Алкалоиды спорыньи

Б) винпоцетин

3. Производные ГАМК

В) пирацетам

 

Г) гидерин

 

Д) аминалон

11. Установите соответствие:

 

 

 

Химические группы психостимуляторов:

Препараты

А) пуриновое снование(3-метилксантин)

1.

кофеин

Б) сиднонимины

 

2.

сиднокарб

В) производное пиперидина

 

3.

фенамин

Г) фенилалкиламины

 

4.

меридил

162

12.Укажите ошибку. Показания к применению кофеина:

1.эпилепсия

2.гипотония

3.сонливость

4.отравление наркотиками

5.отравление алкоголем

6.мигрень.

13.Укажите правильные ответы. Ноотропными средствами, являются:

1.пирацетам

2.кофеин

3.бемегрид

4.аминалон

5.пантогам

6.фенибут

7.натрия оксибутират

8.пиридитол.

14.Впишите название препарата. Адаптогеном животного происхождения,

является ______________.

15.3адача. Больной, страдающий хроническим бронхитом, после очередного обострения стал жаловаться на вялость, утомляемость, сниженную работоспособность.

Препараты, какой группы наиболее целесообразно назначить и почему?

16.Укажите ошибку. Влияние кофеина на метаболические процессы:

1.блокада фосфодиэстеразы

2.накопление цАМФ

3.усиление гликолиза

4.усиление липолиза

5.повышение синтеза нуклеиновых кислот

17.Впишите названия 2-х препаратов, которые относятся к диметилксантинам и

вотличие от кофеина, они не оказывают влияния на ЦНС, это __________ и

______________

18.Укажите правильные ответы. Эффекты адаптогенов:

1.антиоксидантный

2.антитоксический

3.иммуностимулирующий

4.общетонизирующий

5.гипотензивный

6.психостимулирующий.

19.Укажите правильные ответы. К адаптогенам относятся:

1.пантокрин; 2.настойка женьшеня; 3. настойка лимонника; 4.кордиамин; 5. аминалон; 6.настойка элеутерококка; 7. настойка аралии.

20.Укажите ошибку. Центральными эффектами кофеина, являются:

1.седативный

163

2.психостимулирующий

3.возбуждение сосудодвигательного центра

4.возбуждение дыхательного центра

5.возбуждение центра блуждающего нерва.

21.Установите соответствие:

Группы:

Препараты:

А – ноотропные средства

1.

кофеин

Б – психостимуляторы

2.

сиднокарб

 

3.

меридил

 

4.

пирацетам

 

5.

аминалон

 

6.

пиридитол

 

7.

фенибут

22.Укажите правильные ответы. Эффекты ноотропных средств:

1.улучшение интегративной деятельности мозга

2.улучшение памяти

3.седативный эффект

4.облегчают процесс обучения

5.антипсихотическое действие.

23.Укажите ошибки. Показания к применению аналептиков:

1.отравление угарным газом

2.отравление средствами, угнетающими ЦНС

3.гипотония

4.асфиксия новорожденных

5.гипертоническая болезнь

6.психомоторное возбуждение.

24.3адача: После тяжелой нейроинфекции пациент жалуется на головокруже-

ние, нарушение памяти, внимания. Какие препараты целесообразно назначить и по-

чему?

25.Укажите ошибку. Механизмы действия ноотропных средств:

1.интенсификация аэробного гликолиза

2.усиление биосинтеза АТФ

3.повышение синтеза нуклеиновых кислот

4.повышение устойчивости мозга к гипоксии

5.снижение регионарного кровотока

6.повышение биосинтеза фосфолипидов.

26.Укажите правильные ответы. Противопоказаниями к применению адаптогенов, являются:

1.гипертоническая болезнь

2.гипотония

3.бессонница

4.эпилепсия

5.повышенная возбудимость ЦНС

6.хронические рецидивирующие инфекции

7.атеросклероз

164

27.Впишите название препарата. При отравлении и передозировке барбитуратов используют антагонист ____________.

28.Укажите правильные ответы. Показаниями к применению кофеина, явля-

ются:

1.глаукома

2.мигрень

3.хроническая гипотония

4.угнетение дыхания

5.аритмии

6.тахикардии

7.повышенная сонливость

8.острая гипотония

29.Укажите правильные ответы. Кофеин прямо (непосредственно) воздей-

ствует на:

1.гладкие мышцы сосудов

2.сосудодвигательный центр

3.сердце

4.симпатические ганглии

5.биосинтез норадреналина

30.Укажите правильные ответы. К психостимуляторам относятся:

1.фенамин

2.первитин

3.кофеин

4.амитриптилин

5.лития карбонат

6.сиднокарб

ЭТАЛОНЫ тестовых заданий

Эталон ответа:

Эталон ответа:

1

фенибут

16

5

2

1, 4, 5

17

эуфиллин и теофиллин

3

А-2; Б-1; В-2; Г-1

18

1, 2, 3, 4

4

2, 3, 5

19

1, 2, 3, 6, 7

5

2, 3, 4

20

1

6

1,3,4,5

21

А– 4, 5, 6, 7; Б – 1, 2, 3

7

сиднокарб

22

1, 2, 4

8

1; 2; 3

23

5, 6

9

1; 2-А, В, Г

24

Необходимо назначить ноотропные средства, ко-

 

 

 

торые стабилизируют и улучшают нарушенные

 

 

 

процессы умственной деятельности мозга

10

1; 2-А, Г; 3-В, Д

25

5

11

А-1; Б-2; В-4; Г

26

1, 2, 3, 4, 7

12

1

27

бемегрид

13

1, 4, 5, 6, 7, 8

28

2, 3, 4, 7, 8

 

 

 

 

14

пантокрин

29

1, 2, 3

15

Целесообразно назначить адаптоге-

30

1, 2, 3, 6

 

ны, обладающие иммуностимули-

 

 

 

рующим и общетонизирующим дей-

 

 

 

ствием

 

 

 

 

 

165

8Ненаркотические анальгетики.

Внастоящее время синтезирована большая группа препаратов, среди которых, выделяют, так называемые «старые» или классические ненаркотические анальгетики (табл. 20). Они делятся по химическому строению на 3 основные группы: производные салициловой кислоты, пирозалона и анилина.

На их основе созданы новые, более современные средства:

А) в большей мере обладающие противовоспалительным действием - нестероидные противовоспалительные средства – НПВС (табл. 21);

Б) в большей мере обладающие жаропонижающим действием:

анальгетики-антипиретики.

К лекарственным препаратам с жаропонижающим эффектом отно-

сится вся группа нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), обладающих единым известным на сегодняшний день механизмом действия: блокада фермента циклооксигеназы (ЦОГ) и снижение синтеза простагландинов (рис. 6).

Этот механизм обуславливает не только основные эффекты НПВС -

противовоспалительный, жаропонижающий, анальгетический и ан-

тиагрегационный, но и ряд нежелательных эффектов (например, поражения ЖКТ, кровоточивость, бронхоспазм в результате снижения уровня «полезных» цитопротективных простагландинов).

Таблица 20

Классификация ненаркотических анальгетиков

Группа

 

Препараты

Производные салициловой кисло-

1.

Ацетилсалициловая к-та

ты (салицилаты):

2.

Натрия салицилат

 

3.

Метилсалицилат

Производные пиразолона

1.

Метамизол (анальгин)

 

2.

Фенилбутазон (бутадион)

 

3.

Феназон (антипирин)

 

4.

Клофезон

 

5.

Пропифеназон

Производные анилина

Ацетаминофен (парацетамол), фенацетин

Производные индола

Индометацин

 

Таблица 21

Классификация нестероидных противовоспалительных средств

 

 

Группа

Препараты

Производные ацетилса-

аспирин, упсарин, упсавит, колфарит, аспирин-кардио,

лициловой кислоты

тромбо-асс, аспифат, цитрапар, цитрапак, аспизол

Производные пиразолона

см. табл. 20

 

 

 

166

Производные

пропионо-

ибупрофен (бруфен)

вой кислоты

 

флурбипрофен (флугалин)

 

 

напроксен (напроксин)

 

 

тиапрофеновая кислота (сургам)

 

 

кетопрофен (кетонал, фастум-гель)

Производные

фенил - и

диклофенак натрий (вольтарен, ортофен, наклофен)

индолуксусной кислоты

диклофенак калий (вольтарен-рапид, раптен-рапид)

 

 

диклофенак диэтиламония (вольтарен эмульгель 1%)

 

 

индометацин (метиндол)

 

 

артротек (вольтарен + мизопростол)

Производные антранило-

к-та мефенамовая (понстан, паркемед)

вой кислоты (фенаматы)

к-та флюфенамовая (флюфен, арлеф)

 

 

к-та толфенамовая (клотам)

 

 

к-та нифлуминовая (актол, доналгин)

Оксикамы

 

пироксикам (пирокс, фельден, хотемин)

 

 

теноксикам

 

 

мелоксикам (мовалис)

 

 

лорноксикам (ксефокам)

Новые селективные ин-

целекоксиб (целебрекс)

гибиторы ЦОГ-2 (кокси-

рофекоксиб

бы)

 

 

Препараты разных групп

набуметон (релофен)

 

 

нимесулид (найз, месулид), кетолорак (топадол)

Производные ацетилсалициловой кислоты (табл. 21)

Фармакокинетика. Аспирин всасывается из ЖКТ удовлетворительно прием пищи замедляет всасывание, не снижая его полноты. Максимальная концентрация салицилатов в тканях и плазме крови возникает через 2 часа.

Освобождающийся при метаболизме остаток уксусной кислоты ацетилирует ферменты (гликопротеины, липопротеиды и др.) в слизистой желудка, плазме крови, тромбоцитах, почках, печени и в очаге воспаления. Процесс ацетилирования имеет основное значение как в механизмах противовоспалительного действия АСК, так и еѐ нежелательных эффектах.

Вплазме крови салицилаты обычно хорошо связываются с белками, но

удетей раннего возраста несколько меньше, поэтому у них салицилаты легче проникают в ткани, в том числе в мозг. Особенно активно свободные салицилаты попадают в мозг при ацидозе, что ведет к интоксикации.

Легко проникает через плаценту к плоду. У новорожденных элиминация замедленная и существует опасность кумуляции (!). Экскреция происходит путем активной канальцевой секреции в виде не измененного салицилата (60%) и метаболитов. Выведение зависит:

от рН мочи:

при ощелачивании мочи до рН = 8, возрастает ионизирование салицилатов и затрудняется их реабсорбция (выведение ускоряется в 4 раза);

167

при закислении мочи до рН = 6 реабсорбция увеличивается и выведение салицилатов снижается 10-15%.

от дозы:

применение небольших доз Т ½ =2-3 ч;

применение больших доз Т ½ =15-30 ч.

Инактивируются салицилаты в печени, у детей процесс инактивации и выведения идет значительно медленнее, и качество его отличается от такового у взрослых. В раннем возрасте преобладает образование сульфатов, а не глюкуронидов. Взрослый тип инактивации устанавливается лишь к 12 годам.

Применение салицилатов

Лихорадка - наиболее частый и один из самых важных симптомов заболеваний детского возраста.

Эксперты ВОЗ не рекомендуют применение ацетилсалициловой кислоты в качестве жаропонижающего средства у детей до 12 лет, что нашло отражение и в национальном Формуляре (2002).

Аспирин может быть использован в качестве жаропонижающего лекарственного средства в возрасте старше 15 лет при отсутствии подозрений на наличие у ребенка острой вирусной инфекции, в особенности вызванной вирусами гриппа, ветряной оспы или герпеса (Приказ Фармкомитета РФ от 25.03.99 г.).

Жаропонижающий эффект НПВС, в частности аспирина (рис. 7) опосредован снижением синтеза эндогенных пирогенов (простагландинов) непосредственно в гипоталамус, а также снижением уровня интерлейкинов, что приводит к снижению теплообразования. Кроме того, некоторые препараты (аспирин), расширяют сосуды кожи и увеличивают теплоотдачу. Таким образом, происходит снижение повышенной температуры.

Другой специфический эффект – противовоспалительный (рис. 8). На фоне этого угнетаются и талямические центры болевой чувствительности. Аспирин и другие НПВС угнетают синтез простагландинов в очаге воспаления, уменьшают синтез АТФ и энергетическое обеспечение воспаления, стабилизируют мембраны липосом и снижают капиллярную проницаемость.

Основным показанием к назначению салицилатов у детей является острый ревматизм, ревматические эндо- и миокардиты, полиартриты, невралгии, головная и зубная боль. Длительность эффекта 3-4 дня и сохраняется в период применения препарата.

168

Повреждение клетки, распад фосфоглицеридов

Фосфолипаза А2 (+) Липокортин () *ГКС ↑

Образование линолевой, арахидоновой кислот

Липооксигеназа

ЛЕЙКОТРИЕНЫ (легкие)

ЦОГ-1

участвуют в патогенезе

*НПВС ()

аллерго-анафилактических

реакций при

 

аллергических,

 

воспалительных и др. заболеваниях

Pg-синтетаза

Гидроперекиси

вызывают значительные повреждения клеточных мембран, в т.ч., лизосомных, что ведет к высвобождению лизосомальных ферментов и распаду тканей.

 

 

 

 

 

 

Циклические эндопероксиды

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ТР-синтетаза

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ЦОГ-2

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ПР-синтетаза

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Желудок

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Эндотелий сосудов

 

 

PgE2

 

 

 

 

 

 

 

 

Простациклин

 

 

Тромбоциты

 

 

Простациклин

 

 

 

 

 

 

 

Pg Е1

 

PgF2

 

тромбоксан А2

 

 

 

Pg I2

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

PgD2

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1. Сохраняет

 

 

 

 

 

 

 

 

расширяет

 

 

 

сужение сосудов;

 

 

 

 

целостность

 

 

 

 

 

мощная агрегация

 

 

 

сосуды

 

слизистой

 

 

 

 

 

тромбоцитов и

 

 

 

подавляет

 

2. Стимулирует

 

 

 

 

 

 

 

 

агрегацию

 

 

 

 

 

 

 

тромбообразование;

 

 

 

 

 

выработку

 

5

 

отеки и боль

 

 

 

тромбоцитов

 

бикарбоната

 

ВОСПАЛЕНИЕ

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Рис. 6. Образование и биологическая роль простагландинов (Литвинов С.А,

2003)

169

 

 

АСПИРИН

Гипоталямус

«–»

«–»

 

Лейкоциты

Расширение

(+)

PgE1 и 2

ИЛ – 1

Теплопродукция (+)

Теплоотдача (-)

Сосуды кожи

Сужение (-)

Увеличение теплоотдачи,

 

снижение температуры

10

 

Рис. 7. Механизм жаропонижающего действия аспирина.

Аспизол: - современный препарат ацетилсалициловой кислоты для парентерального применения. Применяется однократно в/м или в/в по 1-2

г. Суточная доза – 10,0 (соответствует 5,0 АСК).

У грудных детей по 0,1-0,25 мл готового раствора аспизола на кг массы тела на 2-3 приема.

Противовоспалительное действие

ФНО-а (фактор некроза опухолей)

Активация

 

ЦОГ 1

«+»

Воспаление

(отек, боль)

ЦОГ2

 

 

PgE2, PgI2

 

Нейтрофилы

 

 

Макрофаги

«–»

«–»

 

АСПИРИН

Активация

«–»

«+»

 

ИЛ-1 (интерлейкин)

 

Рис 8. Противовоспалительное действие аспирина.

170

Соседние файлы в папке Фармакология