3 курс / Фармакология / Литвинов_С_А_Особенности_действия_и_применения_лекарственных_средств
.pdfТестовые задания по теме «Средства, стимулирующие функцию ЦНС»
1.Задача. Ребенок семи лет страдает нервным тиком, часто испытывает напряжение, тревогу при общении с учителями и товарищами. Врач, учитывая, что он учится
вшколе, назначил препарат, принадлежащий одновременно к группе транквилизаторов и ноотропных средств, снижающий неврозоподобные состояния. Какой препарат
назначили ребенку?
1.феназепам
2.фенибут
3.кавинтон
4.сибазон
5.натрия оксибутират
2.Укажите правильные ответы. Какие лекарственные средства применяют для улучшения памяти при умственной отсталости у детей?
1.пирацетам
2.сиднокарб
3.фенамин
4.аминалон
5.кавинтон
3.Составьте фармакологическую характеристику кофеина. Кофеин – это:
А. Фармакологическая группа:
1.адаптоген
2.психомоторный стимулятор
3.анксиолитик
4.ноотропное средство
Б. Химическая группа:
1.производное пурина
2.производное пиперидина
3.производное сиднонимина В. Показания к применению:
1.бессонница
2.гипотония
3.глаукома
4.слабоумие у детей
Г. Противопоказания к применению:
1.бессонница
2.мигрень
3.энурез
4.угнетение ЦНС
4.Укажите правильные ответы. Какие лекарственные средства применяют для временного повышения умственной и физической работоспособности?
1.амитриптилин
2.аминалон
3.фенибут
4.ниаламид
5.пирацетам
6.амфетамин
161
5.Укажите правильные ответы. Показаниями к назначению ноотропных средств являются:
1.повышенная сонливость
2.нарушения мозгового кровообращения
3.атеросклероз сосудов мозга
4.перенесенные травмы головного мозга
5.депрессивные состояния
6.неврозы
6.Укажите правильные ответы. Для этимизола характерны эффекты:
1.аналептический
2.психостимулирующий
3.противовоспалительный
4.противогистаминный
5.седативный
6.антидепрессантный
7.Аннотация препарата. Препарат относится к группе психомоторных стимуляторов; психостимулирующее действие развивается медленно; психостимуляция более длительная в сравнении с фенамином. Не вызывает эйфории и явлений последствия. Не вызывает тахикардии и резкого повышения артериального давления.
Фармакологические свойства, указанные в аннотации, характерны для психостимулятора ______________________ (впишите по-русски недостающее слово)
8.Установите соответствие в названиях препаратов:
|
Препарат: |
Синоним: |
1. |
Дигидроэрготоксин |
А) стугерон |
2. |
Циннаризин |
Б) гидерин |
3. |
Сермион |
В) ницерголин |
|
|
Г) трентал |
9. Установите соответствие: |
|
|
|
Фармакологическая группа: |
Препараты: |
||
1. Метилксантины |
А) циннаризин |
||
2. Антагонисты кальция |
Б) трентал |
||
|
В) нимодипин |
||
|
Г) флунаризин |
||
10. Установите соответствие: |
|
|
|
Химическая группа: |
|
Препараты: |
|
1. Препараты барвинка малого |
А) сермион |
||
2. Алкалоиды спорыньи |
Б) винпоцетин |
||
3. Производные ГАМК |
В) пирацетам |
||
|
Г) гидерин |
||
|
Д) аминалон |
||
11. Установите соответствие: |
|
|
|
Химические группы психостимуляторов: |
Препараты |
||
А) пуриновое снование(3-метилксантин) |
1. |
кофеин |
|
Б) сиднонимины |
|
2. |
сиднокарб |
В) производное пиперидина |
|
3. |
фенамин |
Г) фенилалкиламины |
|
4. |
меридил |
162
12.Укажите ошибку. Показания к применению кофеина:
1.эпилепсия
2.гипотония
3.сонливость
4.отравление наркотиками
5.отравление алкоголем
6.мигрень.
13.Укажите правильные ответы. Ноотропными средствами, являются:
1.пирацетам
2.кофеин
3.бемегрид
4.аминалон
5.пантогам
6.фенибут
7.натрия оксибутират
8.пиридитол.
14.Впишите название препарата. Адаптогеном животного происхождения,
является ______________.
15.3адача. Больной, страдающий хроническим бронхитом, после очередного обострения стал жаловаться на вялость, утомляемость, сниженную работоспособность.
Препараты, какой группы наиболее целесообразно назначить и почему?
16.Укажите ошибку. Влияние кофеина на метаболические процессы:
1.блокада фосфодиэстеразы
2.накопление цАМФ
3.усиление гликолиза
4.усиление липолиза
5.повышение синтеза нуклеиновых кислот
17.Впишите названия 2-х препаратов, которые относятся к диметилксантинам и
вотличие от кофеина, они не оказывают влияния на ЦНС, это __________ и
______________
18.Укажите правильные ответы. Эффекты адаптогенов:
1.антиоксидантный
2.антитоксический
3.иммуностимулирующий
4.общетонизирующий
5.гипотензивный
6.психостимулирующий.
19.Укажите правильные ответы. К адаптогенам относятся:
1.пантокрин; 2.настойка женьшеня; 3. настойка лимонника; 4.кордиамин; 5. аминалон; 6.настойка элеутерококка; 7. настойка аралии.
20.Укажите ошибку. Центральными эффектами кофеина, являются:
1.седативный
163
2.психостимулирующий
3.возбуждение сосудодвигательного центра
4.возбуждение дыхательного центра
5.возбуждение центра блуждающего нерва.
21.Установите соответствие:
Группы: |
Препараты: |
|
А – ноотропные средства |
1. |
кофеин |
Б – психостимуляторы |
2. |
сиднокарб |
|
3. |
меридил |
|
4. |
пирацетам |
|
5. |
аминалон |
|
6. |
пиридитол |
|
7. |
фенибут |
22.Укажите правильные ответы. Эффекты ноотропных средств:
1.улучшение интегративной деятельности мозга
2.улучшение памяти
3.седативный эффект
4.облегчают процесс обучения
5.антипсихотическое действие.
23.Укажите ошибки. Показания к применению аналептиков:
1.отравление угарным газом
2.отравление средствами, угнетающими ЦНС
3.гипотония
4.асфиксия новорожденных
5.гипертоническая болезнь
6.психомоторное возбуждение.
24.3адача: После тяжелой нейроинфекции пациент жалуется на головокруже-
ние, нарушение памяти, внимания. Какие препараты целесообразно назначить и по-
чему?
25.Укажите ошибку. Механизмы действия ноотропных средств:
1.интенсификация аэробного гликолиза
2.усиление биосинтеза АТФ
3.повышение синтеза нуклеиновых кислот
4.повышение устойчивости мозга к гипоксии
5.снижение регионарного кровотока
6.повышение биосинтеза фосфолипидов.
26.Укажите правильные ответы. Противопоказаниями к применению адаптогенов, являются:
1.гипертоническая болезнь
2.гипотония
3.бессонница
4.эпилепсия
5.повышенная возбудимость ЦНС
6.хронические рецидивирующие инфекции
7.атеросклероз
164
27.Впишите название препарата. При отравлении и передозировке барбитуратов используют антагонист ____________.
28.Укажите правильные ответы. Показаниями к применению кофеина, явля-
ются:
1.глаукома
2.мигрень
3.хроническая гипотония
4.угнетение дыхания
5.аритмии
6.тахикардии
7.повышенная сонливость
8.острая гипотония
29.Укажите правильные ответы. Кофеин прямо (непосредственно) воздей-
ствует на:
1.гладкие мышцы сосудов
2.сосудодвигательный центр
3.сердце
4.симпатические ганглии
5.биосинтез норадреналина
30.Укажите правильные ответы. К психостимуляторам относятся:
1.фенамин
2.первитин
3.кофеин
4.амитриптилин
5.лития карбонат
6.сиднокарб
ЭТАЛОНЫ тестовых заданий
№ |
Эталон ответа: |
№ |
Эталон ответа: |
1 |
фенибут |
16 |
5 |
2 |
1, 4, 5 |
17 |
эуфиллин и теофиллин |
3 |
А-2; Б-1; В-2; Г-1 |
18 |
1, 2, 3, 4 |
4 |
2, 3, 5 |
19 |
1, 2, 3, 6, 7 |
5 |
2, 3, 4 |
20 |
1 |
6 |
1,3,4,5 |
21 |
А– 4, 5, 6, 7; Б – 1, 2, 3 |
7 |
сиднокарб |
22 |
1, 2, 4 |
8 |
1-Б; 2-А; 3-В |
23 |
5, 6 |
9 |
1-Б; 2-А, В, Г |
24 |
Необходимо назначить ноотропные средства, ко- |
|
|
|
торые стабилизируют и улучшают нарушенные |
|
|
|
процессы умственной деятельности мозга |
10 |
1-Б; 2-А, Г; 3-В, Д |
25 |
5 |
11 |
А-1; Б-2; В-4; Г-З |
26 |
1, 2, 3, 4, 7 |
12 |
1 |
27 |
бемегрид |
13 |
1, 4, 5, 6, 7, 8 |
28 |
2, 3, 4, 7, 8 |
|
|
|
|
14 |
пантокрин |
29 |
1, 2, 3 |
15 |
Целесообразно назначить адаптоге- |
30 |
1, 2, 3, 6 |
|
ны, обладающие иммуностимули- |
|
|
|
рующим и общетонизирующим дей- |
|
|
|
ствием |
|
|
|
|
|
165 |
8Ненаркотические анальгетики.
Внастоящее время синтезирована большая группа препаратов, среди которых, выделяют, так называемые «старые» или классические ненаркотические анальгетики (табл. 20). Они делятся по химическому строению на 3 основные группы: производные салициловой кислоты, пирозалона и анилина.
На их основе созданы новые, более современные средства:
А) в большей мере обладающие противовоспалительным действием - нестероидные противовоспалительные средства – НПВС (табл. 21);
Б) в большей мере обладающие жаропонижающим действием:
анальгетики-антипиретики.
К лекарственным препаратам с жаропонижающим эффектом отно-
сится вся группа нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), обладающих единым известным на сегодняшний день механизмом действия: блокада фермента циклооксигеназы (ЦОГ) и снижение синтеза простагландинов (рис. 6).
Этот механизм обуславливает не только основные эффекты НПВС -
противовоспалительный, жаропонижающий, анальгетический и ан-
тиагрегационный, но и ряд нежелательных эффектов (например, поражения ЖКТ, кровоточивость, бронхоспазм в результате снижения уровня «полезных» цитопротективных простагландинов).
Таблица 20
Классификация ненаркотических анальгетиков
Группа |
|
Препараты |
Производные салициловой кисло- |
1. |
Ацетилсалициловая к-та |
ты (салицилаты): |
2. |
Натрия салицилат |
|
3. |
Метилсалицилат |
Производные пиразолона |
1. |
Метамизол (анальгин) |
|
2. |
Фенилбутазон (бутадион) |
|
3. |
Феназон (антипирин) |
|
4. |
Клофезон |
|
5. |
Пропифеназон |
Производные анилина |
Ацетаминофен (парацетамол), фенацетин |
|
Производные индола |
Индометацин |
|
Таблица 21 |
Классификация нестероидных противовоспалительных средств |
|
|
|
Группа |
Препараты |
Производные ацетилса- |
аспирин, упсарин, упсавит, колфарит, аспирин-кардио, |
лициловой кислоты |
тромбо-асс, аспифат, цитрапар, цитрапак, аспизол |
Производные пиразолона |
см. табл. 20 |
|
|
|
166 |
Производные |
пропионо- |
ибупрофен (бруфен) |
вой кислоты |
|
флурбипрофен (флугалин) |
|
|
напроксен (напроксин) |
|
|
тиапрофеновая кислота (сургам) |
|
|
кетопрофен (кетонал, фастум-гель) |
Производные |
фенил - и |
диклофенак натрий (вольтарен, ортофен, наклофен) |
индолуксусной кислоты |
диклофенак калий (вольтарен-рапид, раптен-рапид) |
|
|
|
диклофенак диэтиламония (вольтарен эмульгель 1%) |
|
|
индометацин (метиндол) |
|
|
артротек (вольтарен + мизопростол) |
Производные антранило- |
к-та мефенамовая (понстан, паркемед) |
|
вой кислоты (фенаматы) |
к-та флюфенамовая (флюфен, арлеф) |
|
|
|
к-та толфенамовая (клотам) |
|
|
к-та нифлуминовая (актол, доналгин) |
Оксикамы |
|
пироксикам (пирокс, фельден, хотемин) |
|
|
теноксикам |
|
|
мелоксикам (мовалис) |
|
|
лорноксикам (ксефокам) |
Новые селективные ин- |
целекоксиб (целебрекс) |
|
гибиторы ЦОГ-2 (кокси- |
рофекоксиб |
|
бы) |
|
|
Препараты разных групп |
набуметон (релофен) |
|
|
|
нимесулид (найз, месулид), кетолорак (топадол) |
Производные ацетилсалициловой кислоты (табл. 21)
Фармакокинетика. Аспирин всасывается из ЖКТ удовлетворительно прием пищи замедляет всасывание, не снижая его полноты. Максимальная концентрация салицилатов в тканях и плазме крови возникает через 2 часа.
Освобождающийся при метаболизме остаток уксусной кислоты ацетилирует ферменты (гликопротеины, липопротеиды и др.) в слизистой желудка, плазме крови, тромбоцитах, почках, печени и в очаге воспаления. Процесс ацетилирования имеет основное значение как в механизмах противовоспалительного действия АСК, так и еѐ нежелательных эффектах.
Вплазме крови салицилаты обычно хорошо связываются с белками, но
удетей раннего возраста несколько меньше, поэтому у них салицилаты легче проникают в ткани, в том числе в мозг. Особенно активно свободные салицилаты попадают в мозг при ацидозе, что ведет к интоксикации.
Легко проникает через плаценту к плоду. У новорожденных элиминация замедленная и существует опасность кумуляции (!). Экскреция происходит путем активной канальцевой секреции в виде не измененного салицилата (60%) и метаболитов. Выведение зависит:
от рН мочи:
при ощелачивании мочи до рН = 8, возрастает ионизирование салицилатов и затрудняется их реабсорбция (выведение ускоряется в 4 раза);
167
при закислении мочи до рН = 6 реабсорбция увеличивается и выведение салицилатов снижается 10-15%.
от дозы:
применение небольших доз Т ½ =2-3 ч;
применение больших доз Т ½ =15-30 ч.
Инактивируются салицилаты в печени, у детей процесс инактивации и выведения идет значительно медленнее, и качество его отличается от такового у взрослых. В раннем возрасте преобладает образование сульфатов, а не глюкуронидов. Взрослый тип инактивации устанавливается лишь к 12 годам.
Применение салицилатов
Лихорадка - наиболее частый и один из самых важных симптомов заболеваний детского возраста.
Эксперты ВОЗ не рекомендуют применение ацетилсалициловой кислоты в качестве жаропонижающего средства у детей до 12 лет, что нашло отражение и в национальном Формуляре (2002).
Аспирин может быть использован в качестве жаропонижающего лекарственного средства в возрасте старше 15 лет при отсутствии подозрений на наличие у ребенка острой вирусной инфекции, в особенности вызванной вирусами гриппа, ветряной оспы или герпеса (Приказ Фармкомитета РФ от 25.03.99 г.).
Жаропонижающий эффект НПВС, в частности аспирина (рис. 7) опосредован снижением синтеза эндогенных пирогенов (простагландинов) непосредственно в гипоталамус, а также снижением уровня интерлейкинов, что приводит к снижению теплообразования. Кроме того, некоторые препараты (аспирин), расширяют сосуды кожи и увеличивают теплоотдачу. Таким образом, происходит снижение повышенной температуры.
Другой специфический эффект – противовоспалительный (рис. 8). На фоне этого угнетаются и талямические центры болевой чувствительности. Аспирин и другие НПВС угнетают синтез простагландинов в очаге воспаления, уменьшают синтез АТФ и энергетическое обеспечение воспаления, стабилизируют мембраны липосом и снижают капиллярную проницаемость.
Основным показанием к назначению салицилатов у детей является острый ревматизм, ревматические эндо- и миокардиты, полиартриты, невралгии, головная и зубная боль. Длительность эффекта 3-4 дня и сохраняется в период применения препарата.
168
Повреждение клетки, распад фосфоглицеридов
Фосфолипаза А2 (+) Липокортин (–) *ГКС ↑
Образование линолевой, арахидоновой кислот
Липооксигеназа
ЛЕЙКОТРИЕНЫ (легкие) |
ЦОГ-1 |
участвуют в патогенезе |
*НПВС (–) |
аллерго-анафилактических |
|
реакций при |
|
аллергических, |
|
воспалительных и др. заболеваниях
Pg-синтетаза
Гидроперекиси
вызывают значительные повреждения клеточных мембран, в т.ч., лизосомных, что ведет к высвобождению лизосомальных ферментов и распаду тканей.
|
|
|
|
|
|
Циклические эндопероксиды |
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
ТР-синтетаза |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ЦОГ-2 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
ПР-синтетаза |
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Желудок |
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
Эндотелий сосудов |
|
|
PgE2 |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
Простациклин |
|
|||||||||
|
Тромбоциты |
|
|
Простациклин |
|
|
||||||||||||
|
|
|
|
|
Pg Е1 |
|
PgF2 |
|||||||||||
|
тромбоксан А2 |
|
|
|
Pg I2 |
|
|
|
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
PgD2 |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
1. Сохраняет |
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
• расширяет |
|
|
|||||||||
|
• сужение сосудов; |
|
|
|
|
целостность |
|
|
|
|
||||||||
|
• мощная агрегация |
|
|
|
сосуды |
|
слизистой |
|
|
|
|
|||||||
|
тромбоцитов и |
|
|
|
• подавляет |
|
2. Стимулирует |
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
агрегацию |
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
тромбообразование; |
|
|
|
|
|
выработку |
|
5 |
|||||||||
|
• отеки и боль |
|
|
|
тромбоцитов |
|
бикарбоната |
|
ВОСПАЛЕНИЕ |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Рис. 6. Образование и биологическая роль простагландинов (Литвинов С.А,
2003)
169
|
|
АСПИРИН |
Гипоталямус |
«–» |
«–» |
|
Лейкоциты |
Расширение
(+)
PgE1 и 2
ИЛ – 1
Теплопродукция (+)
Теплоотдача (-)
Сосуды кожи
Сужение (-)
Увеличение теплоотдачи, |
|
снижение температуры |
10 |
|
Рис. 7. Механизм жаропонижающего действия аспирина.
Аспизол: - современный препарат ацетилсалициловой кислоты для парентерального применения. Применяется однократно в/м или в/в по 1-2
г. Суточная доза – 10,0 (соответствует 5,0 АСК).
У грудных детей по 0,1-0,25 мл готового раствора аспизола на кг массы тела на 2-3 приема.
Противовоспалительное действие
ФНО-а (фактор некроза опухолей)
Активация |
|
ЦОГ 1 |
|
«+» |
Воспаление |
||
(отек, боль) |
ЦОГ2 |
||
|
|||
|
PgE2, PgI2 |
|
|
Нейтрофилы |
|
|
|
Макрофаги |
«–» |
«–» |
|
|
АСПИРИН
Активация |
«–» |
|
«+» |
||
|
||
ИЛ-1 (интерлейкин) |
|
Рис 8. Противовоспалительное действие аспирина.
170