3 курс / Фармакология / Литвинов_С_А_Особенности_действия_и_применения_лекарственных_средств

Особенно опасно применение 100% кислорода у недоношенных новорожденных, у которых в связи с этим возникает фиброплазия, приводящая к слепоте. Считается, что у таких детей это связано с резкой вазоконстрикцией сосудов незрелой сетчатки при высокой концентрации кислорода. Поэтому у таких детей противопоказано назначение высоких концентраций кислорода! При необходимости должен проводиться мониторинг с подачей кислорода в концентрациях, сопровождающихся напряжением кислорода артериальной крови не более 80-85 мм ртутного столба. У старших детей при серьезной опасности гипоксии надо по возможности избегать 100% концентрации кислорода, хотя в крайних случаях можно прибегать к его ингаляции не более суток. Концентрация кислорода во вдыхаемой смеси до 40% может быть использована в течение нескольких суток.

Тестовые задания по теме «Средства местной и общей анестезии. Спирт

этиловый»

1.Укажите правильные ответы. Препаратами, сенсибилизирующими организм к спирту этиловому являются:

1.кофеин

2.сиднокарб

3.тетурам

4.апоморфин

5.метронидазол

6.пирацетам

2.Укажите правильные ответы. При местном применении этиловый спирт:

1.может вызывать привыкание

2.оказывает противомикробное действие

3.оказывает раздражающее действие

4.вызывает коагуляцию белка

5.вызывает анестезию

6.задерживает регенерацию

3.Укажите правильные ответы. Спирт этиловый при резорбтивном действии:

1.угнетает ЦНС

2.оказывает мочегонное действие

3.повышает интеллектуальный уровень и концентрацию внимания

4.резко повышает работоспособность

5.вызывает психическую зависимость

6.вызывает физическую зависимость

4.Укажите правильные ответы. Выберите вещества для внутривенного наркоза:

1.галотан

2.азота закись

3.пропанидид

4.кетамин

5.энфлуран

5.Выбрать правильные ответы (А-Б-В) Кетамин:

А.

1. является средством для ингаляционного наркоза

101

2.препарат для внутривенной и внутримышечной диссоциативной анестезии

3.хирургический наркоз не развивается

Б.

1.при внутривенном введении действует 30-60 секунд

2.вызывает глубокий хирургический наркоз

3.блокирует в ЦНС рецепторы возбуждающих аминокислот

4.преимущественно активирует ГАМК-рецепторы в ЦНС.

В.

1.имеет известное оригинальное название «сомбревин»

2.имеет известное оригинальное название «калипсол

3.препарат длительного действия

4.препарат ультракороткого действия

6.Укажите правильные ответы. Преимущества ингаляционного наркоза:

1.отсутствие стадии возбуждения

2.быстрое наступление наркоза

3.выраженная II-я стадия наркоза

4.легкая управляемость

5.выраженная миорелаксация

6.возможность применения в амбулаторной практике

7.Заполните схему последовательности стадий эфирного наркоза:

1[ ] +>2[ ] +>3[ ] +>4[ ]

1.стадия возбуждения

2.стадия хирургического наркоза

3.стадия пробуждения

4.стадия анальгезии

8.Укажите соответствия в способе введения и используемой концентрации спирта этилового при отравлении метиловым спиртом:

10. Нерастворимым местным анестетиком, является _________ (впишите назва-

ние препарата)

102

11.Найдите ошибки. Формы выпуска анестезина:

1.порошок

2.таблетки

3.суппозиторий

4.присыпки

5.глазные капли

6.раствор в ампулах

12.Укажите ошибку. Препараты для неингаляционного наркоза:

1.гексенал

2.тиопентал

3.метоксифлуран

4.пропанидид

5.натрия оксибутират

6.предион

14.При любых видах местного обезболивания используют ___________, который обладает и мощным ______________.действием (впишите недостающие слова)

15.Укажите ошибку. Средства для ингаляционного наркоза:

1.эфир

2.предион

3.фторотан

4.азота закись

5.циклопропан

6.метоксифлуран

17.Укажите правильные ответы. Неингаляционные наркозные средства:

1.вводятся подкожно

2.вводятся внутривенно

3.используют для основного наркоза

4.используют для вводного наркоза

5.дают хорошую глубину наркоза

103

20.Отметьте, в каком случае описана сущность синаптической, липоидной теории наркоза и теории водных микрокристаллов:

А – стабилизация постсинаптического потенциала нервных клеток выключает межнейронную передачу импульсов в ЦНС;

Б – наркозные средства обладают высокой растворимостью в масле, нервная ткань содержит большое количество липидов, поэтому анестетики диффундируют в нервную ткань;

В – наркозное средство вступает во взаимодействие с молекулами воды в синапсе; образующиеся микрокристаллы льда представляют собой «ловушку» для ионов натрия; вокруг полярных групп наркозного средства концентрируются кристаллогидраты («ловушки» для ионов натрия), натрий не поступает внутрь нейрона, в результате чего не возникает потенциал действия.

21.Определите ингаляционное наркозное средство.

А – воспламеняется, взрывоопасно; наркоз характеризуется выраженной стадией возбуждения, длительным периодом пробуждения, раздражением дыхательных путей, ларинго- и бронхоспазмом; в посленаркозном периоде - бронхопневмонии;

Б – обладает узкой широтой наркотического действия, выраженным гипотензивным действием, угнетает дыхание, снижает сократимость миокарда, повышает чувствительность сердца к катехоламинам.

22.Укажите правильный ответ. К производным какой химической группы относится оксибутират натрия:

1.производное барбитуровой кислоты

2.производное фенилуксусной кислоты

3.препарат стероидной структуры

4.производное ГОМК

5.производное циклогексана

23.Укажите соответствие:

104

24.Укажите правильные ответы. Средства для наркоза:

1.выключают сознание

2.угнетают большинство рефлексов

3.избирательно угнетают только некоторые центры ЦНС

4.не влияют на тонус скелетной мускулатуры

5.подавляют чувствительность

6.применяются при отравлении этиловым спиртом

25.Укажите правильные ответы. Препараты для наркоза ультракороткого

действия:

1.тиопентал натрия

2.пропанидид

3.кетамин

4.гексенал

5.натрия оксибутират

26.Укажите правильные ответы. Натрия оксибутират обладает следующими видами действия:

1.седативным

2.спазмолитическим

3.ганглиоблокирующим

4.снотворным

5.противосудорожным

6.антигипоксическим

27.Укажите правильные ответы. Препараты, применяемые в современном наркозе и позволяющие уменьшить дозу наркозных средств:

1.психостиммуляторы

2.миорелаксанты

3.транквилизаторы

4.М-холиноблокаторы

5.нейролептики

6.наркотические анальгетики

7.аналептики

28.Укажите правильные ответы. Преимущества внутривенного наркоза:

1.легкая управляемость

2.наличие стадии возбуждения

3.отсутствие стадии возбуждения

4.быстрое наступление наркоза

5.возможность применения в амбулаторной практике

29.Укажите правильные ответы. Недостатки внутривенного наркоза:

1.плохая, слабая управляемость наркозом

2.быстрое наступление наркоза

3.легкая управляемость наркозом

4.выраженная 2 стадия наркоза

105

5.недостаточная миорелаксация

30.Укажите правильные ответы. Ученые, внесшие вклад в открытие и внедрение в практику различных видов наркоза:

1.И.П. Павлов

2.Н.И. Пирогов

3.Н.П. Кравков

4.В. Мортон

5.В.А. Сертюрнер

6.В.К. Анрен

7.А.А. Вишневский

ЭТАЛОНЫ тестовых заданий

5.1. Средства, применяемые при нарушениях сна

Сон - жизненно важное состояние мозговой деятельности, представляющее собой фазу двуединого цикла «бодроствование – сон». Его можно представить как состояние с циклически наступающим отключением сознания, сочетающимся с неподвижностью. Недостаток ночного сна (инсомния) может вызывать излишнюю сонливость днем.

Недостаточность сна в виде бессонницы грозит взрослому и ребенку различными нарушениями психики (нервозность, депрессии), развитием сердечно-сосудистых заболеваний (аритмии, стенокардия), склонностью к ранним инсультам и инфарктам, сильными приступами головных болей,

106

ухудшением зрения, снижением работоспособности и успеваемости в школе и т.д.

Классификация расстройств сна:

1.трудности при засыпании (невозможность заснуть в течение 30

мин);

2.расстройства сна, связанные с частыми пробуждениями (за ночь 6 раз и более). По статистике – самые частые нарушения сна.

3.короткий сон (менее 6 ч).

Бессонница это не самостоятельное заболевание. Это неспособность спать (симптом – «не может заснуть»).

Клиническая классификация нарушений сна (по расширенным симптомам):

Психологическая бессонница

Причины: эмоциональные «горки»: быстрая смена настроения в связи с семейными, финансовыми, рабочими проблемами и неприятностями; ожидание приближающего события; анализ прошедшего дня; недовольство жизнью, а также различные фобии, беспокойства, депрессии.

Психофизиологическая (вторичная) бессонница

Причины:

соматические заболевания: головная боль, астма, сахарный диабет, артриты, язвенная болезнь, гипертония;

употребление алкоголя, курение, переедание перед сном;

злоупотребление приемом возбуждающих (кофеин, эфедрин, амфетамин и др.) и наркотических веществ (марихуана, кокаин и др.)

пребывание в больнице и восстановление после операций;

беременность, менопауза.

Расстройства сна, вызванные смещением суточных ритмов:

синдром «отложенной фазы сна»- позднее засыпание и трудное раннее пробуждение ("совы", юношеская бессонница);

синдром «ранней фазы» сна - раннее засыпание и раннее пробуждение ("жаворонки", старческая бессонница);

смена часовых поясов;

работа в разные смены

смена сезонов года (зимняя «грусть» - депрессия).

Другие расстройства сна:

нарколепсия - выраженная дневная сонливость, приступы мышечной слабости (наследственное заболевание);

перерыв в дыхании – «апноэ» (часто сопутствует ночной ХРАП) приводит к излишней сонливости на следующий день. Больше подвержены мужчины (опасность инсульта!)

периодические движения конечностей – «миоклонус».

107

Таблица 12

Разрешенные к применению в России снотворные средства

Снотворные с наркотическим действием:

Барбитураты (табл. 12) запрещены в развитых странах, исключены из списка основных лекарств ВОЗ, т.к. характеризуются высокой вероятностью психической и физической зависимости по алкогольному типу и наличием опасных побочных эффектов.

Недостатки барбитуратов:

1.Непродолжительный период эффективного воздействия на организм (несколько дней).

2.Медленное выведение (Т ½ 20-40 час) и накопление (выраженное дневное последействие).

3.Изменяют структуру сна (соотношение структур быстрого и медленного сна).

4.Нежелательные побочные эффекты (прерывистый сон, кошма-

ры).

5.Развитие устойчивости при многократном применении.

6.Развитие психической и физической зависимости.

7.Узкая широта терапевтического действия.

8.Сложность комбинированного применения с другими лекарственными средствами (потенцирующая способность). Ускоряют микросомальный метаболизм самих себя и сопутствующих лекарств, что приводит к непредсказуемым взаимодействиям.

108

Большое значение в педиатрии имеет индукция ферментов печени фенобарбиталом в дозах, ниже снотворных, что широко используется для улучшения обезвреживания билирубина при гемолитической желтухе новорожденных. Фенобарбитал назначается беременным женщинам с Rhнесовместимостью перед родами для стимуляции обезвреживающей функции печени, плода.

Необходимо помнить, что все барбитураты в той или иной степени угнетают дыхание.

Следует избегать длительного назначения фенобарбитала беременным, особенно в первом триместре (высокая тератогенность!)

Фенобарбитал выделяется с молоком матери, поэтому грудные дети, матери которых принимают фенобарбитал, должны получать донорское молоко.

Метаквалон (дормиген). Не нарушает структуру сна. В остальном похож на барбитураты (Т ½ 20 –40 час).

Ивадал (золпидем, таблетки покр. оболоч. – 10 мг) – селективный блока-

тор w-рецепторов ГАМК-комплекса:

укорачивает время засыпания, поэтому применяется при нарушении засыпания;

уменьшает число ночных пробуждений (при ночных и ранних пробуждениях);

начало действия – от 30 мин до 2 час;

курс не более 4-х недель; до 4-х недель не вызывает привыкания, амнезии и дневного последействия (сонливости);

не индуцирует ферменты печени;

противопоказания: до 15 лет, беременность, лактация, миастения.

Имован (зопиклон) - эффективное снотворное нового класса химических соединений - циклопирролонов. Взаимодействует с ГАМК и связывается только с рецепторами ЦНС. Таб. по 7,5 мг.

Особенности:

вызывает сон, близкий к естественному;

имеет идеальный для снотворных Т ½ 4 -6 ч;

не кумулирует и отсутствует последействие;

освежающее пробуждение и сохранение дневной активности;

применяется при многих видах бессонницы (затруднение засыпа-

ния, ночные и ранние пробуждения, вторичные нарушения сна при психических расстройствах);

противопоказан при беременности и детям до 15 лет;

курс лечения не более 4 недель.

Побочное действие: ощущение горького или металлического привкуса во рту, аллергическая реакция (редко), не рекомендуется одновременный прием алкоголя.

109

Донормил (доксиламин) – антагонист Н1- гистаминорецепторов. По эффективности сравним с бензодиазепинами. Вызывает М- холиноблокирующее действие. Выпускается в виде шипучих, растворимых таблеток по 15 мг и делимых таблеток по 15 мг.

Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна, Т ½ 10-12 ч., обладает дневным последействием. Противопоказания: глаукома, возраст до 15 лет, атонии мочевыделительной системы.

В педиатрии используются все группы снотворных средств. Однако, предпочтение следует отдать препаратам, не влияющим или мало влияющим на фазу быстрого сна, которая в зависимости от возраста имеет следующее соотношения к общей продолжительности сна.

Укорочение снотворными препаратами фазы быстрого сна имеет большее значение, особенно для маленьких детей, так как удельный вес этой фазы значительно больше у детей младшего возраста, чем у старших детей и взрослых.

При нарушениях засыпания у детей лучше использовать транквилизаторы (седуксен, нитразепам), и бромиды. Эти препараты существенно не изменяют длительность фаз сна, что особенно важно у детей.

Транквилизаторы – препараты избирательного с ГАМК-рецепторами ЦНС действия, с широким терапевтическим диапазоном и низкой токсичностью. Наиболее опасные побочные эффекты: амнезия, привыкание и связанные с ним зависимость и синдром отмены по окончании терапии, излишняя дневная сонливость (за исключением препаратов короткого действия).

Мидазолам (дормикум) Эффект наступает ч/з 20 – 30 мин при любом способе применении (табл. 13). Обладает анксиолитическим, успокаивающим, миорелаксантным и противосудорожными свойствами. Имеет низкую токсичностью и большую широту действия.

Период полувыведения в 20 раз короче, чем у диазепама и составляет 1,5-4 часа. При приеме через рот около 50% мидазолама подвергается первичному печеночному метаболизму (конъюгирует с глюкуроновой кислотой и не дает активных метаболитов) и быстро выделяется.

Надо отметить, что при интраназальном введении (табл. 13) доза препарата снижается, а быстрота эффекта приближается к внутривенному.

Применяется при плохом засыпании и частых пробуждениях.

110