Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru t.me/Prokururor I Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

4 курс / Оториноларингология / RLS_Doktor_Otorinolaringologia_i_pulmonologia_2014

.pdf
Скачиваний:
1
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
12 Мб
Скачать
☆

 

 

 

Амоксиклав®

119

АМОКСИКЛАВ®

 

 

активные вещества (ядро):

 

(AMOKSIKLAV®)

 

 

амоксициллин (в фор-

 

. . . 500 мг

Амоксициллин* + Клавула(

ме тригидрата) . . . . . . . .

 

клавулановая кислота (в

 

 

новая кислота*. . . . . . . . . . . . . . . 129

форме калиевой соли). .

 

. . . 125 мг

Сандоз ЗАО (Россия)

вспомогательные вещества: крем-

ния диоксид коллоидный — 9 мг,

 

 

 

кросповидон — 45 мг, кроскармел-

 

 

 

лоза натрия — 35 мг, магния стеа-

 

 

 

рат — 20 мг, МКЦ — до 1060 мг

 

 

 

 

оболочка пленочная: гипромелло-

 

 

 

за — 17,696 мг, этилцеллюлоза —

 

 

 

0,864 мг, полисорбат 80 — 0,96 мг,

 

 

 

триэтилцитрат — 0,976 мг, титана

 

 

 

диоксид — 9,36мг,тальк — 2,144мг

 

 

 

Таблетки, покрытые пле2

 

 

 

 

 

 

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

 

 

 

активные вещества (ядро):

 

 

 

 

амоксициллин (в фор-

 

 

 

 

 

 

ме тригидрата) . . . . . . . .

 

. . . 875 мг

 

 

 

клавулановая кислота (в

 

 

 

 

 

форме калиевой соли). .

 

. . . 125 мг

 

 

 

вспомогательные вещества: крем-

 

 

 

ния диоксид коллоидный — 12 мг;

 

 

 

кросповидон — 61 мг; кроскармел-

 

 

 

лоза натрия — 47 мг; магния стеа-

 

 

 

рат — 17,22 мг; МКЦ — до 1435 мг

СОСТАВ

 

 

оболочка пленочная: гипромелло-

 

 

за — 23,226 мг; этилцеллюлоза —

Таблетки, покрытые пле2

 

1,134 мг; полисорбат 80 — 1,26 мг;

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

триэтилцитрат — 1,28 мг; титана

активные вещества (ядро):

диоксид — 12,286мг;тальк2,814мг

амоксициллин (в фор-

 

Порошок для приго2

 

 

 

ме тригидрата) . . . . . . . .

. . . 250 мг

товления суспензии

 

 

 

клавулановая кислота

 

 

для приема внутрь . . . . . . . . . 5 мл

(в форме калиевой соли)

. . . 125 мг

 

суспензии

вспомогательные

вещества:

активные вещества:

 

 

 

кремния диоксид коллоидный —

амоксициллин (в фор-

 

 

 

5,4 мг; кросповидон — 27,4 мг;

ме тригидрата) . . . . . . . .

 

. . . 125 мг

кроскармеллоза натрия — 27,4 мг;

клавулановая кислота (в

 

 

магния стеарат — 12 мг; тальк —

форме калиевой соли). .

 

. . 31,25 мг

13,4 мг; МКЦ — до 650 мг

 

соотношение — 4:1

 

 

 

оболочка пленочная: гипромелло-

вспомогательные вещества: кисло-

за — 14,378 мг; этилцеллюлоза

та лимонная (безводная) — 2,167

0,702 мг; полисорбат 80 — 0,78 мг;

мг; натрия цитрат (безводный) —

триэтилцитрат — 0,793 мг; титана

8,335 мг; натрия бензоат — 2,085

диоксид — 7,605 мг; тальк 1,742 мг

мг; МКЦ и кармеллоза натрия —

Таблетки, покрытые пле2

 

28,1 мг; камедь ксантановая — 10

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

мг; кремния диоксид коллоидный

120

Амоксиклав®

 

 

Глава 2

— 16,667 мг; кремния диоксид —

лые или почти белые, продолговатые,

0,217 г; натрия сахаринат — 5,5 мг;

восьмиугольные, двояковыпуклые,

маннитол — 1250 мг; ароматизатор

покрытые пленочной оболочкой, с от-

клубничный — 15 мг

 

 

тисками «250/125» на одной стороне

Порошок для приготовле2

и «AMC» на другой стороне.

ния суспензии для прие2

 

 

Таблетки 500+125 мг: белые или поч-

ма внутрь . . . . . . . . . . . . .

 

5 мл сус2

ти белые, овальные, двояковыпук-

 

 

 

 

пензии

лые, покрытые пленочной оболочкой.

активные вещества:

 

Таблетки 875+125 мг: белые или поч-

 

 

ти белые, продолговатые, двояковы-

амоксициллин (в фор-

 

 

 

 

пуклые, покрытые пленочной обо-

ме тригидрата) . . . . . . . .

 

. . . 250 мг

 

лочкой, с насечкой и оттисками «875»

клавулановая кислота

 

 

и «125» на одной стороне и «AMC» на

(в форме калиевой

 

 

 

 

другой стороне.

соли). . . . . . . . . . . . . . . . . .

 

. . . 62,5 мг

соотношение — 4:1

 

 

Вид на изломе: масса желтоватого

вспомогательные

вещества: кис-

цвета.

Порошок для приготовления суспензии

лота

лимонная

(безводная) —

для приема внутрь: порошок от белого

2,167 мг; натрия цитрат (безвод-

до желтовато-белого цвета. Готовая

ный) — 8,335 мг; натрия бензоат —

суспензия — от почти белого до жел-

2,085 мг; МКЦ и кармеллоза на-

того цвета гомогенная суспензия.

трия — 28,1 мг; камедь ксантано-

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ2

вая — 10 мг; кремния диоксид кол-

лоидный — 16,667 мг; кремния ди-

СТВИЕ. Антибактериальное широко

оксид — 0,217 г; натрия сахари-

го спектра, бактерицидное.

нат — 5,5 мг; маннитол — 1250 мг;

ФАРМАКОДИНАМИКА. Препарат

ароматизатор дикой вишни — 4 мг

Амоксиклав® представляет собой ком-

Порошок для приготов2

 

 

бинацию амоксициллина и клавула-

ления суспензии для

 

 

новой кислоты.

приема внутрь . . . . . . . . . . . . . 5 мл

Амоксициллин является полусинте-

 

 

 

суспензии

тическим пенициллином (бета-лак-

активные вещества:

тамный антибиотик), ингибирующим

амоксициллин (в фор-

 

 

один или более ферментов (часто обо-

ме тригидрата) . . . . . . . .

 

. . . 400 мг

значаемых пенициллинсвязывающи-

клавулановая кислота (в

 

ми белками, ПСБ) на пути биосинтеза

форме калиевой соли). .

 

. . . . 57 мг

пептидогликана, являющегося интег-

соотношение — 7:1

 

 

ральным структурным компонентом

 

 

клеточной стенки бактерий. Ингиби-

вспомогательные вещества: кисло-

рование синтеза пептидогликана при-

та лимонная (безводная) — 2,694

водит к потере прочности клеточной

мг; натрия цитрат (безводный) ;—

стенки, что обычно обусловливает ли-

8,335 мг; МКЦ и кармеллоза на-

зисигибельклетокмикроорганизмов.

трия — 28,1 мг; камедь ксантано-

Амоксициллин разрушается при дей-

вая — 10 мг; кремния диоксид кол-

ствии бета-лактамаз, вырабатывае-

лоидный — 16,667 мг; кремния ди-

мых резистентными бактериями, та-

оксид — 0,217 г; натрия сахари-

ким образом спектр активности одно-

нат — 5,5 мг; маннитол — 1250 мг;

го амоксициллина не включает мик-

ароматизатор дикой вишни — 4 мг;

роорганизмы, вырабатывающие ука-

ароматизатор лимонный — 4 мг

занные ферменты.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

Клавулановая кислота является бе-

ФОРМЫ. Таблетки 250+125 мг: бе-

та-лактамом, структурно связанным с

 

 

 

 

 

Амоксиклав®

121

пенициллинами. Она ингибирует не-

- прочие — Borrelia burgdorferi, Chla

которые бета-лактамазы, тем самым

mydia spp., Leptospira icterohaemorrha

предотвращая инактивацию амокси-

giae, Treponema pallidum.

 

 

 

 

циллина и расширяя его спектр актив-

*Некоторые штаммы этих видов бак-

ности,включаябактерии,обычнорези-

терий продуцируют бета-лактамазы,

стентные к амоксициллину, а также к

что способствует их нечувствительно-

другим пенициллинам и цефалоспори-

сти к монотерапии амоксициллином.

нам. Сама по себе клавулановая кисло-

**Большинство штаммов этих бакте-

та не оказывает клинически значимого

рий устойчивы к комбинации амок-

антибактериального действия.

сициллин/клавулановая кислота

in

Препарат

Амоксиклав®

оказывает

vitro, однако клиническая эффектив-

бактерицидное действие in vivo на

ность этой комбинации была проде-

следующие микроорганизмы:

монстрирована при лечении инфек-

- грамположительные аэробы — Stap

ций

мочевыделительной

 

системы,

hylococcus aureus*, Streptococcus pneu

вызванных данными штаммами.

 

moniae, Streptococcus pyogenes;

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Основные

- грамотрицательные аэробы — Ente

фармакокинетические

параметры

robacter spp.**, Escherichia coli*, Hae

амоксициллина и клавулановой кис-

mophilus influenzae*, виды рода Kleb

лоты сходны. Амоксициллин и клаву-

siella*, Moraxella catarrhalis* (Branha

лановая кислота хорошо растворяют-

mella catarrhalis).

 

 

ся в водных растворах с физиологиче-

Препарат Амоксиклав®

оказывает бак-

ским значением pH и®после приема

терицидное действие in vitro на следую-

препарата Амоксиклав внутрь быст-

щие микроорганизмы (однако клини-

ро и полностью абсорбируются из

ческая значимость пока неизвестна):

ЖКТ. Абсорбция активных веществ

— амоксициллина и клавулановой

- грамположительные аэробы — Ba

кислоты — оптимальна в случае прие-

cillis anthracis*, виды рода Corynebac

ма препарата в начале еды.

 

 

 

 

terium Enterococcus faecalis*, Entero

Биодоступность

амоксициллина

и

coccus faecium*, Listeria monocytoge

клавулановой кислоты после приема

nes, Nocardia asteroides, коагулазо-не-

внутрь составляет около 70%.

 

 

гативные стафилококки*

(включая

Пик плазменных концентраций до-

Staphylococcus epidermidis), Strepto

стигается приблизительно через 1 ч

coccus agalactiae, другие виды рода

после приема. Значения C

 

составля-

Streptococcus, Streptococcus viridans;

 

 

max

 

 

 

- грамположительные

анаэробы —

ют для амоксициллина (в зависимо-

сти от дозы) 3–12 мкг/мл, для клаву-

виды рода Clostridium, виды рода Pep

лановой кислоты — около 2 мкг/мл.

 

tococcus, виды рода Peptostreptococcus;

При применении препарата Амоксик-

- грамотрицательные аэробы — Bor

лав®

концентрации амоксицилли-

detella pertussis, виды рода Brucella,

на/клавулановой

кислоты

 

в

плазме

Gardnerella vaginalis, Helicobacter py

сходны с таковыми при пероральном

lori, виды рода Legionella, Neisseria go

приеме соответствующих доз амокси-

norrhoeae*,

Neisseria

meningitidis*,

циллина или клавулановой кислоты

Pasteurella multocida, Proteus mirabi

поотдельностивэквивалентныхдозах.

lis*, Proteus vulgaris*, виды рода Sal

Оба компонента характеризуются хо-

monella*, виды рода Shigella*, Vibrio

рошим V в различных органах, тканях

cholerae, Yersinia enterocolitica*;

и жидких средах организма (в т.ч. в

 

 

 

 

 

d

 

 

 

 

 

- грамотрицательные анаэробы — виды

легких, органах брюшной полости; жи-

рода Bacteroides* (включая Bacteroides

ровой, костной и мышечной тканях;

fragilis), виды рода Fusobacterium*;

плевральной, синовиальной и перито-

122

 

Амоксиклав®

 

 

 

 

Глава 2

неальной жидкостях; в коже, желчи,

клавулановой кислоты выводится в

моче, гнойном отделяемом, мокроте,

течение первых 2 ч после приема.

 

интерстициальной жидкости).

Пациенты с нарушением функции пе

Связывание с белками плазмы уме-

чени

 

 

 

ренное — 25% для клавулановой кис-

У пациентов с тяжелой почечной не-

лоты и 18% для амоксициллина.

достаточностью T1/2

увеличивается до

Vd составляет примерно 0,3–0,4 л/кг

7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч

для амоксициллина и примерно 0,2

для клавулановой кислоты.

 

л/кг для клавулановой кислоты.

Дляпациентовснарушениемфункции

печени дозу препарата следует подби-

Амоксициллин и клавулановая кис-

лота не проникают через гематоэнце-

рать с осторожностью: необходим по-

фалический барьер при невоспален-

стоянный контроль состояния печени.

ных мозговых оболочках.

 

Оба компонента удаляются гемодиа-

 

лизом и незначительные количест-

Амоксициллин (как и большинство

ва — перитонеальным диализом.

 

пенициллинов) выделяется с груд-

ПОКАЗАНИЯ. Инфекции, вызван-

ным молоком. В грудном молоке так-

же обнаружены следовые количества

ные чувствительными штаммами

клавулановой кислоты. Амоксицил-

микроорганизмов:

 

 

лин и клавулановая кислота прони-

• верхних отделов дыхательных путей

кают через плацентарный барьер.

и лор-органов (в т.ч. острый и хро-

нический синусит, острый и хрони-

Амоксициллин выводится

главным

ческий средний отит, заглоточный

образом почками, тогда как клавула-

абсцесс, тонзиллит, фарингит);

 

новая кислота посредством как почеч-

 

• нижних отделов дыхательных пу-

ного, так и внепочечного механизмов.

После

однократного приема внутрь

тей (в т.ч. острый бронхит с бакте-

риальной суперинфекцией, хрони-

одной

таблетки 250/125

мг или

ческий бронхит, пневмония);

 

500/125 мг приблизительно 60–70%

 

• мочевыводящих путей;

 

амоксициллина и 40–65% клавулано-

 

вой кислоты в течение первых 6 ч вы-

• в гинекологии;

 

 

водится с мочой в неизмененном виде.

• кожи и мягких тканей, включая

Около 10–25% начальной дозы амок-

укусы человека и животных;

 

• костной и соединительной ткани;

 

сициллина выводится с мочой в виде

 

неактивной пенициллоевой кислоты.

• желчных путей (холецистит, хо-

Клавулановая кислота

в

организме

лангит);

 

 

 

• одонтогенные.

 

 

 

человека подвергается интенсивному

 

 

 

метаболизму с образованием 2,5-ди-

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

 

гидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-ок-

• повышенная

чувствительность

к

со-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты

компонентам препарата;

 

и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и

• повышенная

чувствительность

в

выводится с мочой и калом.

анамнезе к пенициллинам, цефа-

Средний T1/2 амоксициллина/клаву-

лоспоринам и другим бета-лактам-

лановой кислоты составляет пример-

ным антибиотикам;

 

но 1 ч, средний общий клиренс со-

• холестатическая желтуха и/или дру-

ставляет примерно 25 л/ч у здоровых

гие нарушения функции печени, вы-

пациентов. В ходе различных иссле-

званные приемом амоксицилли-

дований было обнаружено, что выве-

на/клавулановойкислотыванамнезе;

дение амоксициллина с мочой в тече-

• инфекционный

мононуклеоз

и

ние 24 ч составляет примерно

лимфолейкоз.

 

 

 

50–85%,

клавулановой

кислоты —

С осторожностью: псевдомембраноз-

27–60%.

Наибольшее

количество

ный колит в анамнезе, заболевания

 

 

 

 

Амоксиклав®

123

ЖКТ, печеночная недостаточность,

тей — 1 табл. 500+125 мг каждые 8 ч

тяжелые нарушения функции почек,

или 1 табл. 875+125 мг каждые 12 ч.

беременность, период лактации, одно-

Поскольку

таблетки комбинации

временное применение с антикоагу-

амоксициллина и клавулановой кис-

лянтами.

 

 

лоты по 250+125 мг и 500+125 мг со-

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

держат одинаковое количество клаву-

НОСТИ

И КОРМЛЕНИИ

ГРУ2

лановой кислоты — 125 мг, то 2 табл.

ДЬЮ. При беременности и в период

по 250+125 мг не эквивалентны 1 табл.

лактации препарат Амоксиклав® при-

500+125 мг.

 

меняют только в том случае, если

Дозировка при одонтогенных инфек

предполагаемая польза для

матери

циях

 

 

превышает потенциальный риск для

1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1

плода и ребенка.

 

табл. 500+125 мг каждые 12 ч в тече-

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

ние 5 дней.

 

 

ЗЫ. Таблетки, покрытые пленочной

Пациенты

с нарушением

функции

оболочкой

 

почек

 

 

Внутрь. Режим дозирования уста-

Коррекция доз основана на максима-

навливается индивидуально, в зави-

льной рекомендуемой дозе амокси-

симости от возраста, массы тела, фун-

циллина и проводится с учетом зна-

кции почек пациента, а также от сте-

чений Cl креатинина:

 

пени тяжести инфекции.

 

- взрослые и дети старше 12 лет (или

Препарат Амоксиклав® рекомендует-

≥40 кг массы тела) (табл. 1)

 

ся принимать в начале еды для опти-

 

Таблица 1

мальной

абсорбции и уменьшения

 

возможных побочных эффектов со

Клиренс

Режим дозирования препарата

стороны пищеварительной системы.

креатинина

Амоксиклав®

Курс лечения составляет 5–14 дней.

>30 мл/мин

Коррекция дозы не требуется

Продолжительность курса лечения

определяется лечащим врачом. Лече-

10–30 мл/мин

1 табл. 50+125 мг 2 раза в сутки

ние не должно продолжаться более 14

 

или 1 табл. 250+125 мг (при легком

дней без

повторного медицинского

 

и среднетяжелом течении инфек*

осмотра.

 

 

 

ции) 2 раза в сутки

 

Дети до 12 лет

 

<10 мл/мин

1 табл. 500+125 мг 1 раз в сутки

Дозу назначают в зависимости от воз-

 

или 1 табл. 250+125 мг (при легком

раста и массы тела. Рекомендуемый

 

и среднетяжелом течении инфек*

режим дозирования — 40 мг/кг/сут в

 

ции) 1 раз в сутки

 

 

 

 

3 приема.

 

 

Гемодиализ

1 табл. 500+125 мг или 2 табл.

Детям с массой тела 40 кг и более сле-

 

250+125 мг каждые 24 ч + 1 табл.

дует назначать такие же дозы, как и

 

500+125 мг или 2 табл. 250+125 мг

взрослым. Для детей в возрасте ≤6 лет

 

во время проведения диализа и в

 

конце сеанса диализа (ввиду сни*

более предпочтителен прием суспен-

 

жения сывороточных концентраций

зии препарата Амоксиклав®.

 

 

амоксициллина и клавулановой ки*

Взрослые и дети старше 12 лет (или

 

слоты)

 

>40 кг массы тела)

 

- при анурии интервал между дозиро-

Обычная доза в случае легкого и

среднетяжелого течения инфекции

ванием следует увеличить до 48 ч и

составляет 1 табл. 250+125 мг каждые

более;

 

 

8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12

- таблетки 875+125 мг следует приме-

ч, в случае тяжелого течения инфек-

нять только у пациентов с Cl креати-

ции и инфекций дыхательных пу-

нина >30 мл/мин.

 

124

Амоксиклав®

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Глава 2

Пациенты с нарушением функции пе

Дети старше 3 мес — от 20 мг/кг при

чени

 

 

 

 

 

 

 

 

инфекциях легкой и средней тяже-

Прием препарата Амоксиклав®

сле-

сти течения до 40 мг/кг при тяжелом

дует осуществлять с осторожностью.

течении инфекции и инфекции ниж-

Необходимо проводить регулярный

них

дыхательных

путей, среднем

контроль функции печени.

 

 

 

отите, синусите (по амоксициллину)

Порошок для

приготовления

сус2

в сутки, разделенные на 3 приема

пензии для приема внутрь

 

 

 

(каждые 8 ч).

 

 

 

 

 

 

Внутрь

 

 

 

 

 

 

 

 

Дозирование препарата Амоксиклав®

Суточная

доза

 

суспензий

дозировочной пипеткой — расчет ра-

 

зовых доз для лечения легких и сред-

125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл

(для облегчения правильного дозиро-

нетяжелых инфекций у детей старше

вания в каждую упаковку суспензий

3 мес (из расчета 20 мг/кг/сут (по

125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл

амоксициллину) (табл. 3).

 

 

вкладывается дозировочная пипетка,

Дозирование препарата Амоксиклав®

градуированная на 5 мл, со шкалой де-

дозировочной пипеткой — расчет ра-

ления 0,1 мл или дозировочная ложка

зовых доз для лечения тяжелых ин-

вместимостью 5 мл, с кольцевыми от-

фекций у детей старше 3 мес (из рас-

метками в полости на 2,5 и 5 мл)

 

 

чета 40 мг/кг/сут (по амоксицилли-

Новорожденные и дети до 3 мес — 30

ну) (табл. 4).

 

 

 

 

 

 

 

мг/кг (по амоксициллину) в сутки, раз-

Дозирование препарата Амоксиклав®

деленные на 2 приема (каждые 12 ч).

 

дозировочной ложкой (при отсутст-

Дозирование препарата Амоксиклав®

вии дозировочной пипетки) — реко-

дозировочной пипеткой — расчет разо-

мендуемые дозы суспензий в зависи-

вых доз для лечения инфекций у ново-

мости от массы тела ребенка и тяже-

рожденных и детей до 3 мес (табл. 2).

сти инфекции (табл. 5).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Таблица 2

Масса тела, кг

 

 

 

 

 

2

2,2

2,4

2,6 2,8 3

3,2

3,4

3,6

3,8

4

4,2 4,4 4,6

4.8

Суспензия 156,25, мл (2 раза в день)

 

1,2

1,3

1,4 1,6 1,7 1,8 1,9

2

2,2

2,3 2,4 2,5 2,6 2,8 2,9

Суспензия 312,5, мл (2 раза в день)

 

 

0,6

0,7

0,7

0,8 0,8 0,9

1

1

1,1

1,1

1,2 1,3 1,3 1,4

1,4

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Таблица 3

Масса тела, кг

5

6

7

8

9

10

11

12

13

14

15

16

17

18

19

20

21

22

Суспензия 156,25, мл

1,3

1,6

1,9

2,1

2,4

2,7

2,9

3,2

3,5

3,7

4

4,3

4,5

4,8

5,1

5,3

5,6

5,9

(3 раза в день)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Суспензия 312,5, мл

0,7

0,8

0,9

1,1

1,2

1,3

1,5

1,6

1,7

1,9

2

2,1

2,3

2,4

2,5

2,7

2,8

2,9

(3 раза в день)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Масса тела, кг

23

24

25

26

27

28

29

30

31

32

33

34

35

36

37

38

39

—

Суспензия 156,25, мл

6,1

6,4

6,7

6,9

7,2

7,5

7,7

8

8,3

8,5

8,8

9,1

9,3

9,6

9,9

10,1

10,4

—

(3 раза в день)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Суспензия 312,5, мл

3,1

3,2

3,3

3,5

3,6

3,7

3,9

4

4,1

4,3

4,4

4,5

4,7

4,8

4,9

5,1

5,2

—

(3 раза в день)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Амоксиклав®

125

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Таблица 4

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Масса тела, кг

5

6

7

8

9

10

11

12

13

14

15

16

17

18

19

20

21

22

 

 

Суспензия

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2,7

3,2

3,7

4,3

4,8

5,3

5,9

6,4

6,9

7,5

8

8,5

9,1

9,6

10,1

10,7

11,2

11,7

 

 

156,25, мл

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

(3 раза в день)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Суспензия

1,3

1,6

1,9

2,1

2,4

2,7

2,9

3,2

3,5

3,7

4

4,3

4,5

4,8

5,1

5,3

5,6

5,9

 

 

 

 

312,5, мл

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

(3 раза в день)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Масса тела, кг

23

24

25

26

27

28

29

30

31

32

33

34

35

36

37

38

39

—

 

Суспензия

12,3

12,8

13,3

13,9

14,4

14,9

15,5

16

16,5

17,1

17,6

18,1

18,7

19,2

19,7

20,3

20,8

—

 

156,25, мл

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

(3 раза в день)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Суспензия

6,1

6,4

6,7

6,9

7,2

7,5

7,7

8

8,3

8,5

8,8

9,1

9,3

9,6

9,9

10,1

10,4

—

 

312,5, мл

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

(3 раза в день)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Таблица 5

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ВозA

 

 

Течение

 

 

Тяжелое

МасA

 

легкой/средней

 

 

раст

 

 

 

течение

 

 

тяжести

 

 

са

(приA

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

тела,

близиA

125+

250+

125+

250+

кг

тельA

31,25 мг/

62,5 мг/

31,25 мг/

62,5 мг/

 

но)

 

 

5 мл

 

 

5 мл

 

5 мл

5 мл

 

 

 

 

 

 

 

5–10

3–12

3 × 2,5 мл

3 × 1,25 мл 3 × 3,75 мл

3 × 2 мл

 

мес

1

 

 

 

 

 

 

 

 

 

(

2

ложки)

 

 

 

 

 

 

 

10–12

1–2

3 × 3,75 мл

 

3 × 2 мл

3 × 6,25 мл

3 × 3 мл

 

года

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

12–15

2–4

3 × 5 мл

3 × 2,5 мл

3 × 7,5 мл 3 × 3,75 мл

 

года

(1 ложка)

(

1

ложки) (1

1

ложки)

 

 

 

 

 

 

2

 

2

 

 

15–20

4–6

3 × 6,25 мл

 

3 × 3 мл

3 × 9,5 мл

3 × 5 мл

 

лет

 

 

 

 

 

 

 

 

 

(1 ложка)

20–30

6–10

3 × 8,75 мл

3 × 4,5 мл

 

 

—

3 × 7 мл

 

лет

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

30–40

10–12

 

 

—

3 × 6,5 мл

 

 

—

3 × 9,5 мл

 

лет

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

≥40

≥12

 

 

Препарат Амоксиклав® таблетки

 

лет

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Суточная доза суспензии 400+57 мг/5 мл. Доза рассчитывается на 1 кг массы тела, в зависимости от тяжести течения инфекции — от 25 мг/кг при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 45 мг/кг при тяжелом течении инфекции, инфекции нижних дыхательных путей, среднем отите, сину-

сите (в пересчете на амоксициллин) в сутки, разделенные на 2 приема. Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензии 400+57 мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная одновременно на 1, 2, 3, 4, 5 мл и на 4 равные части.

Суспензия 400+57 мг/5 мл применяется у детей старше 3 мес. Рекомендуемые дозы суспензии в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции (табл. 6).

 

 

 

Таблица 6

Масса

Возраст

Тяжелое

Течение

тела,

средней

(приблизительно)

течение

кг

 

 

тяжести

5–10

3–12 мес

2 × 2,5 мл

2 × 1,25 мл

10–15

1–2 года

2 × 3,75 мл

2 × 2,5 мл

15–20

2–4 года

2 × 5 мл

2 × 3,75 мл

20–30

4–6 лет

2 × 7,5 мл

2 × 5 мл

30–40

6–10 лет

2 × 10 мл

2 × 6,5 мл

Точные суточные дозы рассчитываются на основании массы тела ребенка, а не его возраста.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для детей — 45 мг/кг.

126

Амоксиклав®

 

 

Глава 2

Максимальная суточная доза клаву-

воды в два приема (до метки), каж-

лановой кислоты (в форме калиевой

дый раз хорошо встряхивая до полно-

соли) составляет для взрослых 600

го растворения порошка.

мг, для детей — 10 мг/кг.

Порошок для приготовления суспен

У пациентов с нарушением функции

зии

250+62,5мг/5мл — энергично

почек дозу следует корректировать,

встряхнуть флакон, добавить 85 мл

исходя из максимальной рекомендуе-

воды в два приема (до метки), каж-

мой дозы амоксициллина.

дый раз хорошо встряхивая до полно-

Пациентам с Cl креатинина >30

го растворения порошка.

мл/мин не требуется никакой кор-

Порошок для приготовления суспензии

рекции дозы.

 

400+57мг/5мл — энергично встрях-

Взрослые и дети весом более 40 кг

нуть флакон, добавить воды в два при-

Пациентам с Cl креатинина 10–30

ема (до метки) в количестве, указан-

мл/мин — 500/125 мг 2 раза в сутки.

ном на этикетке и приведенном в таб-

При Cl креатинина <10 мл/мин реко-

лице 7, каждый раз хорошо встряхи-

мендуемая доза — 500/125 мг 1 раз в

вая до полного растворения порошка.

сутки.

 

 

 

Таблица 7

Пациентам, находящимся на гемоди-

 

 

 

ализе, рекомендуемая доза — 500/125

 

Объем

Необходимое

мг каждые 24 ч плюс 500/125 мг во

готовой суспензии, мл

количество воды, мл

время диализа и еще одну дозу в кон-

 

35

29,5

це диализа (т.к. концентрации амок-

 

50

42

сициллина и клавулановой кислоты в

 

 

 

 

сыворотке снижены).

 

 

70

59

Дети весом менее 40 кг

 

140

118

При Cl креатинина 10–30 мл/мин ре-

 

 

 

комендуемая доза — 15/3,75 мг/кг 2

Энергично встряхнуть перед упо-

раза в сутки (максимально 500/125

треблением!

 

мг 2 раза в сутки).

 

ПОБОЧНЫЕДЕЙСТВИЯ. Состоро

При Cl креатинина <10 мл/мин реко-

ны пищеварительной системы: потеря

мендуемая доза — 15/3,75 мг/кг 1 раз

аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли

в сутки (максимально 500/125 мг).

в животе, гастрит, стоматит, глоссит,

При

гемодиализе

рекомендуемая

черный «волосатый» язык, потемне-

доза — 15/3,75 мг/кг 1 раз в сутки.

ние

зубной эмали,

геморрагический

Перед гемодиализом — 15/3,75 мг/кг.

колит (также может развиться после

Для

восстановления

соответствую-

терапии), энтероколит, псевдомембра-

щих концентраций препарата в крови

нозныйколит,нарушениефункциипе-

необходимо после гемодиализа при-

чени, повышение

активности АЛТ,

нять еще одну дозу 15/3,75 мг/кг.

АСТ, ЩФ и/или уровня билирубина в

Курс лечения составляет 5–14 дней.

плазме крови, печеночная недостаточ-

Продолжительность

курса лечения

ность (чаще у пожилых, мужчин, при

определяется лечащим врачом. Лече-

длительной терапии), холестатическая

ние не должно продолжаться более 14

желтуха, гепатит.

 

дней

без повторного

медицинского

Аллергические реакции: зуд, крапивни-

осмотра.

 

ца, эритематозные высыпания, муль-

Инструкция по приготовлению сус2

тиформная экссудативная эритема,

пензии

 

ангионевротический отек, анафилак-

Порошок для приготовления суспен

тический шок, аллергический васку-

зии 125+31,25 мг/5мл — энергично

лит, эксфолиативный дерматит, синд-

встряхнуть флакон, добавить 86 мл

ром Стивенса-Джонсона, острый ге-

 

 

 

 

 

Амоксиклав®

127

нерализованныйэкзантематозныйпу-

В литературе описываются

редкие

стулез, синдром, сходный с сыворо-

случаи увеличения МНО у пациен-

точной болезнью, токсический эпи-

тов при совместном применении аце-

дермальный некролиз.

 

нокумарола или варфарина и амокси-

Со стороны системы кроветворения и

циллина. При необходимости одно-

лимфатической системы: обратимая

временного применения с антикоагу-

лейкопения (включая нейтропению),

лянтами ПВ или МНО должны тща-

тромбоцитопения,

 

гемолитическая

тельно мониторироваться при назна-

анемия,

обратимое

увеличение ПВ

чении или отмене препарата.

 

(при совместном применении с анти-

Комбинация с рифампицином анта-

коагулянтами), обратимое

увеличе-

гонистична (взаимное ослабление ан-

ние времени кровотечения, эозино-

тибактериального эффекта). Препа-

филия, панцитопения, тромбоцитоз,

рат Амоксиклав® не следует приме-

агранулоцитоз.

 

 

 

нять одномоментно в комбинации с

Со стороны ЦНС: головокружение,

бактериостатическими антибиотика-

головная боль, судороги (могут про-

ми (макролиды, тетрациклины), су-

являться у пациентов с нарушением

льфаниламидами из-за возможного

функции почек при приеме высоких

снижения эффективности препарата

доз препарата),

гиперактивность.

Амоксиклав®.

 

Чувство тревоги, бессонница, изме-

Препарат Амоксиклав® снижает эф-

нение поведения, возбуждение.

фективность пероральных

контра-

Со стороны мочевыделительной сис

цептивов.

 

темы:

интерстициальный

нефрит,

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Сообщений о

кристаллурия, гематурия.

 

летальном исходе или возникновении

Прочие: кандидоз и другие виды су-

угрожающих жизни побочных эффек-

перинфекции.

 

 

 

тов вследствие передозировки препа-

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Антациды,

рата нет.

 

глюкозамин, слабительные ЛС, ами-

Симптомы: в большинстве случаев —

ногликозиды замедляют абсорбцию,

расстройства со стороны ЖКТ (боль в

аскорбиновая кислота повышает аб-

животе, диарея, рвота), возможно так-

сорбцию.

 

 

 

же тревожное возбуждение, бессонни-

Диуретики, аллопуринол, фенилбу-

ца, головокружение, в единичных слу-

тазон, НПВС и другие ЛС, блокиру-

чаях — судорожные припадки.

ющие канальцевую секрецию (пробе-

Лечение: при передозировке пациент

нецид),

повышают

концентрацию

должен находиться под наблюдением

амоксициллина (клавулановая кис-

врача, лечение — симптоматическое.

лота выводится в основном путем

В случае недавнего приема (менее 4 ч)

клубочковой фильтрации).

 

препарата необходимо провести про-

Одновременное применение препа-

мывание желудка и назначить активи-

рата Амоксиклав®

и метотрексата по-

рованный уголь для уменьшения вса-

вышает токсичность метотрексата.

сывания. Амоксициллин/клавуланат

Назначение совместно с аллопурино-

калия удаляется гемодиализом.

лом повышает частоту развития экзан-

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При курсо-

темы. Следует избегать одновременно-

вом лечении необходимо проводить

го применения с дисульфирамом.

контроль состояния функции органов

Уменьшает эффективность ЛС, в

кроветворения, печени, почек.

 

процессе метаболизма которых обра-

У пациентов с тяжелыми нарушения-

зуется парааминобензойная кислота,

ми функции почек требуется адекват-

этинилэстрадиол

—

риск

развития

ная коррекция дозы или увеличение

кровотечений прорыва.

 

интервалов между приемами.

 

128

Амоксиклав®

 

 

Глава 2

С целью снижения риска развития

дать осторожность при управлении

побочных

эффектов

со

стороны

автомобилем и

занятиями другими

ЖКТ следует принимать препарат

видами деятельности, требующими

во время еды.

 

 

 

концентрации внимания и быстроты

Возможно развитие суперинфенкции

психомоторных реакций.

за счет роста нечувствительной к

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по

нему микрофлоры, что требует соот-

ветствующего изменения антибакте-

крытые пленочной оболочкой, 250 мг +

риальной терапии.

 

 

 

125 мг. По 15, 20 или 21 табл. и 2 осу-

 

 

 

шителя (силикагель) в контейнере

У пациентов, имеющих повышенную

чувствительность

к пенициллинам,

круглой формы красного цвета с над-

возможны перекрестные аллергиче-

писью «несъедобно» во флаконе тем-

ские реакции с цефалоспориновыми

ного стекла, укупоренном металличе-

антибиотиками.

 

 

 

ской навинчивающейся крышкой с

 

 

 

контрольным кольцом с перфорацией

Уженщинспреждевременнымразры-

вом плодных оболочек было установ-

и прокладкой из ПЭНП внутри. 1 фл.

в картонной пачке.

лено, что профилактическая терапия

амоксициллином

+

клавулановой

Таблетки, покрытые пленочной обо

кислотой может быть связана с повы-

лочкой, 500 мг + 125 мг. По 15 или 21

шением риска развития некротизиру-

табл. и 2 осушителя (силикагель) в

ющего колита у новорожденных.

контейнере круглой формы красного

У пациентов со сниженным диурезом

цвета с надписью «несъедобно» во

очень редко возникает кристаллурия.

флаконе темного стекла, укупоренном

Во время применения больших доз

металлической

навинчивающейся

амоксициллина рекомендуется прини-

крышкой с контрольным кольцом с

мать достаточное количество жидко-

перфорацией и прокладкой из ПЭНП

сти и поддерживать адекватный диу-

внутри. 1 фл. в картонной пачке.

рез для уменьшения вероятности обра-

По 5 или 7 табл. в блистере из покры-

зования кристаллов амоксициллина.

той лаком жесткой алюминие-

Лабораторные анализы. Высокие кон-

вой/мягкой алюминиевой фольги.

центрации амоксициллина дают лож-

По 2, 3 или 4 блистера по 5 табл. или

ноположительную реакцию на глюко-

2 блистера по 7 табл. в картонной

зу мочи при использовании реактива

пачке.

 

Бенедикта или раствора Фелинга. Ре-

Таблетки, покрытые пленочной обо

комендуется использовать фермента-

лочкой, 875 мг + 125 мг. По 5 или 7

тивные реакции с глюкозидазой.

табл. в блистере из покрытой лаком

Специальные меры предосторожно

жесткой алюминиевой/мягкой алю-

сти при уничтожении неиспользован

миниевой фольги. По 2 или 4 блисте-

ного лекарственного препарата. Нет

ра по 5 табл. или 2 блистера по 7 табл.

необходимости в специальных мерах

в картонной пачке.

предосторожности при уничтожении

Порошок для приготовления суспен

неиспользованного препарата Амок-

®

.

 

 

 

 

зии для приема внутрь

сиклав

 

 

 

 

Для дозировок 125 мг+31,25 мг/5 мл и

Влияние на способность управлять ав

томобилем

или выполнять

работы,

250 мг+62,5 мг/5 мл

требующие повышенной скорости фи

Первичная упаковка — по 25 г порош-

зических и психических реакций. Из-за

ка (100 мл готовой суспензии) во

возможности развития побочных эф-

флаконе темного стекла с кольцевой

фектов со стороны ЦНС, таких как го-

меткой (100 мл). Флакон закрыт на-

ловокружение, головная боль, судоро-

винчивающейся

металлической

ги, во время лечения следует соблю-

крышкой с контрольным кольцом,