Антиангинальные средства

Определение фармакологической группы

Область применения

- Средства терапии недостаточности коронарного

Кардиология

кровообращения (ИБС*)

Терапия

Для купирования и профилактики приступов

стенокардии

Нарушение кровоснабжения (уменьшение доставки

Увеличение потребности миокарда в кислороде

О2 к миокарду) и метаболизма миокарда:

(Qо2) в большей степени, чем доставки кислорода с

коронарной кровью:

Атеросклероз коронарных артерий,

Артериальная гипертензия,

Спазм коронарных артерий,

Отек легких,

Тромбоз и эмболия коронарных артерий,

Увеличение КДДЛЖ,

Снижение перфузионного давления в коронарных

Неадекватные физические нагрузки,

артериях.

Тиреотоксикоз,

Анемия,

Курение,

Тахикардия.

Принципы терапии ИБС

↓ Потребности миокарда в О2

↑ Доставки О2 к пораженному миокарду

Пути:

↓ РС

↓ Нагрузки на миокард

↑ Оксигенации миокарда

↓ адренергической

↓ АД,

↑ ККК,

иннервации,

↓ преднагрузки,

↓ Экстраваскулярной компрессии коронарных

↓ поступления Са++ в

↓ постнагрузки,

артерий (↓ диастолического напряжения стенки

миокард,

↓ УО,

левого желудочка),

↓ метаболизма сердца.

↓ размеров сердца.

↓ Тонуса коронарных сосудов,

↓ Коронаросуживающих рефлексов,

Тромболизис коронарных артерий,

↑ Содержания аденозина в миокарде.

Предупреждение развития ОИМ (коронарной смерти).

Купирование приступов стенокардии

Профилактика приступов стенокардии

Средства, применяемые при ИМ

Наркотич.

Общие

Нейролепт-

Антиарит-

СГ

Вазопрес-

α-блока-

Антиагрег.

Анальгет.

анестетики

анальгетик

мики

Диурет.

соры

торы

Фибринолит.

Морфин;

Азота

Таламонал

Лидокаин

Дигоксин;

Норадре-

Фентол-

АСК;

Промедол

закись

(в/в)

(в/в);

Фуросемид

налин,

амин

Стрептолиаза

(в/в)

(ингал.)

Дефибрил-

(в/в)

Мезатон,

(в/в)

Гепарин

ляция.

Допамин

(в/в)

(в/в кап!)

При

угрозе болевого

шока

При

При ОСН

При

При

гипертоническом

аритмии

коллапсе

кризе, ОСН, тромбозе

Средства, уменьшающие потребность миокарда в О2

Средства, увеличивающие доставку О2 к миокарду

•

β-блокаторы:

•

β-миметики:

Пропранолол (анаприлин)

Азаклорзин (нонахлазин)

•

Талинолол (корданум)

•

Оксифедрин

•

Метопролол (беталок)

•

Коронаролитики:

•

Атенолол (тенормин)

Дипиридамол (курантил, персантин)

• Надолол (коргард)

•

Карбокромен (интенкордин, интенсаин)

•

Прямо ↓ ЧСС, автоматизм СУ (фаза 4):

•

Ментол в ментилизовалериате (валидол)

Алинидин

• Лидофлазин, папаверин, теофиллин

•

Фалипамил

•

Антиагреганты:

Периферические вазодилататоры:

Ацетилсалициловая кислота (аспирин)

•

Диазоксид

•

Антикоагулянты:

•

Миноксидил

Гепарин

•

Молсидомин (корватон)

•

Неодикумарин

•

Натрия нитропруссид

•

Фибринолитики:

•

Пинацидил

Стрептодеказа

•

Фибринолизин

•

Пентаэритритила тетранитрат (эринит)

Нитриты (О-N=О):

•

Амилнитрит

•

Натрия нитрит

Блокаторы Са++ каналов:

Кардиотропные

Вазотропные

Кардиовазотропные

- Верапамил (изоптин)

- Нитрендипин, фелодипин,

- Дилтиазем,

амлодипин, никардипин

Мибефрадил

Смешанного механизма действия:

• Амиодарон

Средства, используемые для комплексной фармакотерапии ИБС

Антиоксиданты, антигипоксанты

Цитопротекторы

Гиполипидемические

- ионол

- триметазидин (предуктал)

Энтеросорбенты:

- бутилгидрокситолуол (дибунол)

- никорандил (икорел)

Холестирамин, колестипол,

- инозин (рибоксин)

- трифосаденин (фосфобион)

гуарем;

- токоферол

- кокарбоксилаза

Статины:

- аскорбиновая кислота

Ловастатин, правастатин,

- “Тривит” – комплекс

симвастатин;

антиоксидантов

Фибраты:

Гемфиброзил, ципрофибрат,

вместе с нитратами, т.к. NО

фенофибрат, базафибрат;

образует СNОО (свободный

Никотиновая кислота:

радикал, ↑ ПСОЛ)

Индурацин, аципимокс.

Коронарорасширяющие средства

Дипиридамол

Дипиридамол

↓

↓

↓ Аденозиндизаминаза

↓ ФДЭ

↓

↑ цАМФ → 5-АМФ

↑ аденозин (↓ захват эндотелием сосудов)

↓

↓

ПК

↑ АЦ

↓

АТФ → цАМФ

↓ киназа легких цепей миозина

↓

↓

↓ агрегации ТЦ

расширение коронарных артерий

Быстрого и короткого действия

Медленного и длительного действия (депо преп-ты)

(для купирования приступов стенокардии)

(для профилактики приступов стенокардии)

Нитроглицерин

и его препараты

Сублингвально:

Внутрь:

- действие через 1-2мин в течение 10-20мин.

- действие через 20-30-60мин в течение 6-8-12час.

Капли спиртового и масляного растворов.

Таблетки: Нит рет, Нитрогранулонг, Нитронг,

Таблетки.

Сустак, Сустонит.

Капсулы с масляным раствором.

Капсулы: Нитромак ретард, Нитроглицерин,

Аэрозоли: Нитроспрей, Нитроминт, Майкор.

Нисконитрин, Тринитролонг.

Суббуккально:

На кожу:

- действие через 1-2мин в течение 3-6час.

- действие через 30-60мин в течение 4-8-24час.

Табл.: Сустабуккал по 1, 2, 3 и 5мг.

При тяжелых формах ИБС в качестве дополнитель-

Пленки: Тринитролонг по 1, 2 и 4мг. На десну.

ных средств к нитратам. На кожу груди, живота, рук.

в/в:

Мази: Перкутол, Нитро.

- действие через 2-5мин в течение инфузии.

Пластыри (ТТС): Депонит, Нитродерм.

Перлинганит. Нитрожект. Нисконитрин.

Диски: Нитродиск.

Изосорбида динитрат (43-60% метаболизируется до изосорбид 5-мононитрата)

Сублингвально:

Внутрь:

- действие через 2-5мин в течение 2-4час.

- действие через 15-20мин в течение 6-8-12час.

Таблетки: Изодинит, Нитролингвал, Нитросорбид,

Таблетки: Изокет, Кардикет, Нитросорбид,

Сорбидин.

Седокард.

Аэрозоли: Аэросонит, Изомак спрей, Изокет.

Капсулы: Изомак ретард, Изокет ретард, Изосорб

Суббуккально:

ретард, Кардикет ретард, Кардигард

- действие через 5мин в течение 8час.

ретард, Изостеназе ретард.

Мембранулы: Динитросорбилонг.

На кожу:

в/в:

- действие через 30-40мин в течение 8-16час.

- действие через 3-5мин в течение инфузии+30мин.

Аэрозоль.

Изодинит, Изокет.

Мази.

Изосорбида 5

-мононитрат

в/в:

Внутрь:

- действие моментально в течение инфузии.

- действие через 30-45-60мин в течение 8-10-12час.

Метаболит нитросорбида. Действует дольше.

(пролонгированные формы через 60-90мин в течение

Не метаболизируется при первом прохождении

24час).

через печень.

Таблетки: Изомонит, Гексал, Монизол, Мономак,

Моносан, Пентакард, Эфокс, Плодин,

Мононит, Элантан.

Капсулы: Кардикс моно, Оликард.

Пентаэритрила

тетранитрат

Сублингвально:

Внутрь:

- действие через 15-20мин в течение 4-5 час.

- действие через 30-45мин в течение 4-5час.

Таблетки: Эринит.

(пролонгированные формы в течение 12час).

Таблетки: Эринит, Дилкоран-80.

Противопоказания к применению нитратов

Абсолютные

Относительные

Аллергия на нитраты, ↑ чувствительность к нитратам,

Склонность к ортостатическим реакциям,

гипотензия, шок, ОИМ с ↓ КДДЛЖ, левожелудочко-

гипотензия, ↑ внутричерепное давление,

вая недостаточность (↓ КДДЛЖ), тампонада сердца,

геморрагический инсульт, выраженная

гиповолемия (100/60 мм рт ст).

закрытоугольная глаукома.

Амилнитрит (амп. 0,5мл)

Натрия нитрит (NaNО2)

Желтоватая прозрачная летучая жидкость с фрукто-

Гигроскопичные кристаллы со слабым желтоватым

вым запахом. Легко воспламеняется. Пары на возду-

оттенком.

хе взрываются. При вдыхании (по 5-10кап.) расши-

Эффект развивается медленнее, чем при применении

ряет сосуды (в т.ч. коронарные) и купирует приступ.

амилнитрита, но более продолжительно.

Через 30-60сек - ↓ САД, расширение сосудов лица

(покраснение), ГМ (головная боль). Действует ≈ 5мин.

Используется редко только при отсутствии других ЛВ

Применение:

Применение:

При отравлении синильной кислотой и ее солями

При стенокардии, спазме мозговых сосудов:

(нитриты восстанавливают гемоглобин в

По 0,1-0,2г в 0,5% растворе (ДВР=0,3, ДВС=1,0).

метгемоглобин, связывающий ион CN →

При отравлении цианидами:

предотвращение поражения дыхательных

в/в 1-2% раствор 10-20мл.

ферментов).

Взрослым по 2-3кап. На платок. Повторно до общей

дозы 0,5-1мл. Детям (старше 5 лет) по 1-2 кап.

Фармакодинамика нитратов

↓ Потребности в кислороде миокарда

↑ Доставки кислорода к миокарду

Расширение вен

Расширение артерий

↓ Пред- и постнагрузки →

↓ Центральные звенья

(в основном)

большого круга

↓ Экстраваскулярной

коронаросуживающих

большого круга

кровообращения →

компрессии →

рефлексов → Расширение

кровообращения →

↓ АД (постнагрузка) →

расширение крупных

крупных коронарных

↓ ВД (преднагрузка) →

↓ РС → ↓ Qо2

коронарных сосудов

артерий →

↓ РС → ↓ Qо2

↑ коллатерального

коронарного

кровообращения (ККК)

Применение:

при всех формах стенокардии.

Препарат

Форма выпуска

Способ назначения

Нитроглицерин

Таб. по 0,5мг.

По ½-1 таб. под язык.

Капс. 1% масляный р-р 0,5мг и 1мг.

По 1 капс. под язык при приступе.

Флак. 1% спиртовой р-р 10мл.

По 1-2 капли на сахаре под язык.

Тринитролонг

Мембранулы по 1мг и 2мг.

По 1 пленке на десну после еды.

Сустабуккал

Буккалеты по 2мг и 5мг.

По 1 таб. за щеку 3р/сут.

Нитрогранулонг

Таб. по 29мг и 52мг.

По 1-2 таб. 2-3р/сут. перед едой.

Нит-рет, нитро-мак ретард,

Таб. по 2,5мг; 2,6мг; 5мг; 6,4мг; 6,5мг;

По 1-2 таб., капс. 2-3р/сут. перед

сустак, нитронг, сустонит

15мг. Капс. по 2,5мг; 5мг; 6,5мг.

едой.

«Нитро», «Нитробид»,

Мазь 2%-30,0; 45,0; 60,0.

Наносить на кожу 2-3р/сут.

«Нитронг»

Нитродерм ТТС, Нитродур ТТС

ТТС по 25мг и 50мг нитроглицерина.

Накладывать на кожу 1р/сут.

Нитро-мак, нирмин, нитро,

Амп. 0,1%-5мл; 10мл и 25мл.

0,01% р-р в/в-кап. в физрастворе

перлинганит

Амп. 0,5%-2мл и 5мл.

или 5% р-ре глюкозы до 3р/сут.

Флак. 0,1%-50мл.

Изосорбида динитрат

Таб. по 5мг; 20мг и 40мг.

По ½-1 таб. 3-4р/сут. до еды.

(нитросорбид, изодинит, изомак)

По 5-10 мг под язык при приступе.

Динитросорбилонг

Мембранулы по 20мг и 40мг.

По 1 пленке на десну 1-3р/сут.

Изомак-спрей, изокет-спрей

Аэрозоль по 20мл; 25мл и 50мл.

Впрыскивать под язык 1-2 дозы.

Кардикет, изокард, изодинит,

Таб. (капс.) ретард по 20мг; 40мг;

По 20 мг 2-3р/сут. По 40 и 60мг

изокет, изосорб, изостеназе

60мг; 80мг и 120мг.

2р/сут. По 80 и 120мг 1р/сут.

Изокет

Мазь 10%-50,0.

По 1,0 на кожу вечером.

Изодинит, динит, изокет

Амп. 0,1%-10мл.

0,01-0,02% р-р в/в-кап. в визраств.

Флак. 0,02%-50мл и 100мл.

Изосорбида мононитрат

или 5% р-ре глюкозы.

Таб. по 10мг; 20мг; 40мг.

По 1 таб. 2р/сут.

(элантан, изомонат, монизид)

Таб. (капс.) ретард по 40мг; 50мг и

Монисол, мононит, оликард

По 1 таб. (капс.) 1р/сут. утром.

100мг.

Амп. 1%-1мл.

По 1-5 мл в/в-кап.

Пентаэритритила тетранитрат

Таб. по 10мг и 20мг.

По 1-2 таб. 4-6р/сут. до еды.

(эринит, дилеоран)

Таб. ретард по 80мг.

По 1 таб. утром и вечером.

Молсидомин (корватон,

Таб. по 2мг и 4мг.

По 1 таб. под язык.

сиднофрм)

Таб. ретард по 8мг.

По ½-1 таб. 2р/сут после еды.

Карбокромен (интенкордин,

По таб. 1-2р/сут.

Таб. по 75мг.

По 1-2 таб. 2-4р/сут. после еды.

интенсаин)

Лидофлазин (клиниум)

Таб. по 60мг.

По 1 таб. 1-3р/сут. после еды.

Дипиридамол (курантил,

Таб. (драже) по 25мг и 75мг.

По 1 таб. (драже) 3р/сут. до еды.

персантин)

Нонахлазин

Таб. по 30мг.

По 1

таб. 3-4р/сут. до еды.

Флак. 1,5%-25мл.

По 5-10 мл при приступе.

Оксифедрин (миофедрин)

Таб. по 8мг и 16мг.

По ½-1 таб. 3р/сут. после еды.

Валидол

Таб. по 60мг.

По 1

таб. под язык при приступе.

Флак. 5мл.

По 4-5 кап. на сахаре под язык.

Капс. по 50мг и 100мг.

По 1

капс. под язык при приступе.