Антигипертензивные средства

Определение фармакологической группы

Область применения

Лекарственные средства, снижающие АД при его

Терапия

патологическом повышении.

Неврология

Для лечения артериальной гипертензии (АГ -

гипертонической болезни - ГБ, симптоматической

гипертонии) и купирования гипертонического криза,

при спазмах периферических сосудов.

КА

↓

↓

↓

↓

↓

β1-АР

α1-АР

β1,2-АР ЮГА

α1,2-АР

сердца

вен

почек

артерий

↓

↓

↓

↓

↑ ЧСС

↑ тонус вен

↑ ренин

↑ тонус артерий

↓

↓

↓

↓

↑МОС

↑ преднагрузка

↑ АТ-ΙΙ

↑ ОПС

↑

↓

↑ОЦК

↓

↓

↓

↑ альдостерон

↑ АДГ

↑ выброс КА

↓

↓

↓

↑ реабсорбция Na+, Н2О

↓ синтез Pg, NO

↑ ОПС

↑ ОЦК

↑ МОС

Активация САС (КА)

Активация РААС

Активация САС (КА)

Увеличение собственного

(ренин-альдостерон →

Гипертрофия сердца

базального тонуса сосудов

реабсорбция Na+ и Н2О)

(увеличение массы

(не связанное с КА)

миокардиоцитов)

Факторы риска ГБ:

отягощенный семейный анамнез,

гиперхолестеринемия,

избыточная масса тела,

гиперинсулинемия (снижение толерантности к глюкозе),

гиперурикемия,

поражение сосудов почек, мозга, сердца,

курение,

лица мужского пола.

Классификация артериальной гипертонии (США) у людей от 18 лет и старше (без лечения)

Давление

Систолическое (мм рт ст)

Диастолическое (мм рт ст)

Оптимальное

≤ 120

≤ 80

Нормальное

120 – 129

80 - 84

Повышенное нормальное

130 – 139

85 – 89

Артериальная гипертония:

1 стадия (Мягкая)

140 – 159

90 – 99

2 стадия (Умеренная)

160 – 179

100 – 109

3 стадия (Выраженная)

180 – 209

110 – 119

4 стадия (Тяжелая)

≥ 210

≥ 120

Нейротропные

Гуморальные

Миотропные

1.

Центральные

1. Салуретики

1. Артериолодилататоры

1.1. седативные:

1.1. сильные (петлевые):

1.1. симпатолитики

- препараты валерианы,

- фуросемид (лазикс), буметанид,

1.2. α- блокаторы

пустырника, брома;

этакриновая кислота (урегит);

1.3. АТ1-рец.- блокаторы:

1.2. транквилизаторы,

- лозартан, валзартан, ирбезартан,

нейролептики:

1.2. умеренные (тиазидовые):

эпрозартан, кандезартан;

- диазепам, мезапам,

- гидрохлортиазид (дихлотиазид,

1.4. блокаторы расщепления NO:

оксилидин;

эзидрекс), хлорталидон (гигротон,

- гидралазин (апрессин),

- аминазин, резерпин;

оксодолин), клопамид

эндралазин;

1.3. α2-миметики:

(бринальдикс), индапамид;

1.5. активаторы К+ каналов:

1.3. слабые (калий-сберегающие):

- миноксидил, диазоксид,

- клонидин, гуанфацин,

никорандил, пиноцидил;

метилдофа;

- спиронолактон (верошпирон),

1.6. блокаторы Са++ каналов:

1.3.1. α2 + I1-миметики:

триамтерен (птерофен), амилорид.

1.6.1. короткого действия

- моксонидин, рилменидин;

(Т1/2=4-6час)

- нифедипин;

2.

Периферические

1.6.2. средней продолжительнос-

2.1. ганглиоблокаторы:

ти действия (Т1/2=12-24час)

2.1.1. короткого действия

- фелодипин;

- триметазидин (арфонад),

1.6.3. длительного действия

гигроний;

(Т1/2=35-50час)

2.1.2. средней продолжитель-

- амлодипин;

ности действия

2. Венуло-артериолодилататоры

- пентамин, бензогексоний;

2.1. ганглиоблокаторы;

2.2. симпатолитики:

2.2. донаторы NO-групп:

а) молсидомин;

- резерпин, гуанетидин

б) нитраты – нитроглицерин,

(октадин);

изосорбида динитрат

2.3. α1,2- блокаторы:

(нитросорбид), изосорбид-5-

мононитрат, пентаэритритила

- фентоламин, троподифен

тетранитрат (эринит), натрия

(тропафен), пророксан

нитропрусид;

(пироксан), бутироксан;

2.3. АПФ-блокаторы:

2.3.1. короткого действия

2.4. α1- блокаторы:

(Т1/2=2-8час)

- празозин, доксазозин,

- каптоприл (капотен), квинаприл

теразозин, альфузозин;

(анкупро), циллазаприл (трилазид)

2.3.2. средней продолжительнос-

2.5. α1 + НТ-блокаторы (+

ти действия (Т1/2=9-14час)

центральное действие):

- эналаприл (энап), периндоприл

- урапидил, кетансерин,

(престариум), рамиприл (тритаце),

индорамин;

фозиноприл (моноприл);

2.6. β 1,2- α-блокаторы:

2.3.3. длительного действия

(Т1/2>20час)

- лабетолол, проксодолол;

- спираприл (квадроприл),

трандолаприл (гоптен);

2.7. β1,2- блокаторы:

2.4. ингибиторы вазопептидаз:

- пропранолол, окспренолол,

- омапатрилат;

пиндолол;

2.5. блокаторы ренина:

- эналкирен, ремикирен;

2.8. β1- блокаторы:

2.6. миотропные спазмолитики

- талинолол, метопролол,

2.6.1. бензимидазолы:

ацебутолол.

- бендазол (дибазол);

2.9. средства, влияющие на

2.6.2. изохинолины:

- папаверин, дротаверин (но-шпа);

афферентное звено дуги

2.6.3. ксантины:

вазомоторного рефлекса:

- аминофиллин (эуфиллин),

2.9.1. местные анестетики

теофиллин;

- прокаин (новокаин).

2.6.4. препараты Mg++:

- магния сульфат.

Препараты

Особенности действия и применения

Побочные эффекты

1.1. Вещества седативного

Успокаивают высшие центры эмоцио-

действия:

нальной активности: ЛС, КГМ → ↓ акти-

А) Седативные (препараты

вация медуллярных центров → ↓ прес-

А) Явления бромизма,

валерианы, пустырника,

сорной зоны гипоталамуса, ↓ сосудосу-

заторможенности, сонливости.

брома, барбитураты в седа-

живающих импульсов. Устраняют

тивных дозах);

отрицательные эмоции, стрессорные

Б) Депрессия.

Б) Анксиолитики (сибазон,

факторы при лабильной гипертонии.

А) и Б) Не оказывают прямого

оксилидин, мезапам,

сосудорасширяющего действия.

триоксазин);

Применение: больным с лабильной

В) При лечении АГ – нейролепти-

психикой в начальных стадиях АГ.

В) Нейролептики

Нейролептики – обладают антиадренер-

ческий синдром (заторможенность,

(аминазин, резерпин).

гическим гипотензивным действием.

экстрапирамидные нарушения).

Аминазин – при гипертоническом кризе.

Активация парасимпатической н.с.

1.2. Вещества, угнетающие

↑ α2 и Ι! Рецепторы.

↑ АД (на несколько мин.) при в/в-

СДЦ:

↓ высвобождение КА – медиаторов

струйном введении (↑ α2 внесинап-

- Клонидин (клофелин),

прессорной зоны.

тические рецепторы сосудов).

- Гуанфацин (эстулик),

↓ ОПС, ↓ МОС, ↓ ОЦК.

↑ Задержка Na+ и Н2О в организме.

- Моксонидин (цинт),

↑ образование брадикинина, Pg.

Ортостатические реакции.

- Рилменидин,

↓ РФ - центральное седативное действие.

Сонливость, вялость, замедление

- Метилдофа (альдомет).

Применение: при АГ (вместе с салурети-

реакции. Привыкание, синдром

ками), при гипертоническом кризе.

отмены. ↑ Аппетита (↓ центр

насыщения). Сухость во рту,

запоры (↓ высвобождения АН).

Паркинсонизм, гиперпролактин-

емия (↓ высвобождения DA).

Механизм действия агонистов имидазольных (I) рецепторов

Клонидин (Т ½ = 12ч)

Моксонидин (Т ½ = 24ч)

Гуанфацин (Т ½ = 20-46ч)

Рилменидин

↑ α2-АР нейронов солитарного тракта

↑ I1-рецепторы постсинаптических нейронов

↑ I1-рецепторы нейронов солитарного тракта

ствола головного мозга, эпителия почечных

↓

канальцев

↓ сосудодвигательного центра; ↑ n. Vagus

↓

↓

↓ ОПС; ↓ ЧCC, ↓ РС; ↓ МОС; ↓ ренин; ↓ ОЦК

↓ ОПС; ↓ ЧСС; ↓ РС; ↓ МОС; ↓ ренин; ↓ ОЦК; ↓ NA

Не оказывают выраженного седативного действия.

2.1. Ганглиоблокаторы:

N-блокаторы пост- и пресинаптического

Ортостатический коллапс.

для п/э применения

действия (↓ высвобождение АН):

Атония ЖКТ, мочевого пузыря,

а) короткого действия

денервация сосудов (↓ высвобождения

сухость во рту, дизартрия, дис-

- триметафан (арфонад),

КА) → ↓ ОПС, АД, перераспределение

фагия, нарушение аккомодации

- гигроний;

крови.

- результат блокады парасимпа-

б) средней продолжитель-

Применение: купирование гипертони-

тических ганглиев.

ности действия

ческого криза. Отек легких и мозга.

- пентамин,

Лечение спазмов периферических

- бензогексоний.

сосудов (в стационаре).

2.2. Симпатолитики:

Истощают запасы КА и ослабляют

Первоначальное ↑ АД (особенно

- резерпин*,

симпатическую иннервацию

при в/в введении, т.к. часть КА не

- октадин0.

(пресинаптическое действие).

успевает инактивироваться и

Гипотензия развивается постепенно

выделяется в синаптическую

(через 3-5 дней) и стойко (повышение

щель). ↑ Активность п/с н.с.:

АД через 1-3 недели после прекращения

бронхоспазм, застойная СН, А-В

приема).

блокада, брадикардия, спазмы

* Седативное действие (↓ оборот КА в

ЖКТ, понос, ↑ секреция НСl,

ЦНС).

гиперсаливация, набухание

0 Оказывает более жесткое действие

слизистой оболочки носа, миоз,

(перераспределение крови).

спазм аккомодации, * сонливость

Применение: лечение артериальной

и слабость, гиперпролактинемия и

гипертензии.

паркинсонизм (↓ DA).

2.3. α-блокаторы:

а) α1-α2-блокаторы

Блокируют пост-, вне- и пресинаптичес-

↑ ЧСС (↑ высвобождение NA),

- фентоламин,

кие α-АР - ↓ тонус сосудов, ↓ спазм пре-

набухание слизистой оболочки

- троподифен (тропафен),

капиллярных сфинктеров. ↑ Высвобож-

носа, боли в животе, понос (↑ вы-

- пророксан (пирроксан),

дение КА.

свобождение АН), толерантность,

- гидралазин (апрессин);

Применение: купирование гипертоничес-

↑ секреции ренина. Необходимо

кого криза, отек легких и мозга, кардио-

комбинировать с β-блокаторами,

генный шок, спазмы периферических

холиноблокаторами, диуретиками.

б) α1-блокаторы

сосудов.

↓ ОПС и венозный возврат, ↓ холестерин

Задержка жидкости в тканях,

- празозин (адверзутен,

ЛПНП, ↓ триглицериды крови, ↑ холес-

ортостатические реакции (голово-

пратсиол),

терин ЛПВП (антиатерогенный эффект).

кружение, головная боль),

- теразозин,

Применение: лечение АГ, расстройств

толерантность. Необходимо

- доксазозин.

периферического кровообращения.

комбинировать с диуретиками.

2.4. α1-НТ-блокаторы:

Оказывают периферическое и централь-

Усталость, диспепсия, сухость во

- урапидил (эбрантил),

ное действие. ↓ ОПС без рефлекторной

рту, нарушения сна. После в/в

- кетансерин,

тахикардии.

введения – головокружение, тош-

- индорамин.

Применение: АГ, гипертонический криз.

нота, головная боль, тахикардия.

2.5. β1-β2-α1-блокаторы:

↓ ОПС, ЧСС, МОС, ↓ секреция ренина

Ортостатические реакции, толе-

- лабетолол (транадат),

(блокада пресинаптических β2-АР,

рантность, гепатотоксичность

- проксодолол

↓ высвобождение NA, ↑ кровоснабжение

(редко), нарушение половой

- карведилол.

почек).

функции.

Применение: АГ, гипертонический криз.

2.6. β-блокаторы:

↓ ЧСС, ↓ сократимость, ↓ МОС, ↓ выход

Рефлекторное ↑ ЧСС в начале

а) β1-β2-блокаторы

ренина (↓ выделение NA) → ↓ образова-

лечения. ↑ Тонуса бронхов,

- пропранолол

ние АТ-ΙΙ → ↓ инактивация брадикинина

↑ тонуса беременной матки,

(анаприлин)*,

→ ↑ синтез Pg → ↓ ОПС. ↓ оборот КА в

↑ ЛПНП (атерогены), ↓ КК,

- надолол (коргард),

ЦНС → ↓ возбудимость вегетативных

↓ проводимости, недостаточность

тимолол, соталол,

центров гипоталамуса, седативный

левого желудочка → отек легких.

метипранолол;

эффект*.

Гипогликемия.

- окспренолол*, пиндолол,

пенбутолол, бопиндолол;

б) β1-кардиоселективные

↓ ЧСС, сократимость, МОС.

СН, А-В блокада.

блокаторы

Постепенное ↓ АД.

- талинолол, метопролол,

Применение: лечение АГ.

атенолол, бетаксолол,

бисопролол;

- ацебутолол.

2.7. Местные анестетики:

Подавляют афферентную импуль-

Головокружение, слабость.

- прокаин (новокаин).

сацию → ↓ потока тонизирующих

Аллергические реакции.

импульсов по эфферентным путям.

Применение: Новокаин 0,25-0,5% 1-

15мл в/в при ГБ; в/а при спазмах

периферических сосудов.

3.

Гуморальные антигипертензивные средства

3.1. Салуретики:

↓ Реабсорбцию NaCl, Н2О, ↓ ОЦК,

А) и Б) – Гипокалиемия, гипомаг-

А) петлевые

↓ объем экстрацеллюлярной жид-

ниемия, гипонатриемия, гиперу-

- фуросемид (лазикс), буметанид,

кости, ↓ отек сосудистых стенок и

рикемия, ↓ выделения инсулина и

кислота этакриновая (урегит);

ОПС. ↓ Реактивность сосудистых

толерантности к глюкозе.

Б) тиазидовые

стенок на NA, АТ-ΙΙ.

↑ В крови уровня ТГ и общего

- гидрохлортиазид (гипотиазид,

А) Сильного действия (эффектив-

холестерина. Нарушение функций

дихлотиазид, эзидрекс),

ны даже при почечной недостато-

сердца (желудочковые аритмии),

хлорталидон (гигротон,

чности).

кишечника, мышц, ЦНС.

оксодолин), клопамид

Б) Умеренного действия.

В) Гиперкалиемия, нарушение

(бринальдикс), индапамид;

В) Слабого действия.

потенции и гинекомастия,

В) калий-сберегающие

Применение: комплексное лече-

дисменорея и гирсутизм.

- спиронолактон (верошпирон),

ние АГ с ограничением потребле-

триамтерен (птерофен), амилорид

ния соли (до 5г/сут) и воды (до

(мидамор).

1,5л/сут).

4. Миотропные антигипертензивные средства (периферические вазодилататоры)

Артериолодилататоры

4.1. Блокаторы АТ-рецепторов:

Конкурируют с АТ-ΙΙ за связь с

Ортостатические реакции (голово-

- лозартан (козаар),

АТ1 рецепторами в сосудах, над-

кружение), гиперкалиемия, ангио-

- валзартан (диован),

почечниках, задней доле гипофи-

невротический отек (лица, глотки,

- ирбезартан (апровель),

за, пресинаптических мембранах:

языка, губ), крапивница, мигрень,

- эпрозартан (теветен),

↓ ОПС, ↓ выделения альдостерона

диарея, зуд кожи, миалгия, нару-

- кандезартан,

и ОЦК, ↓ выделения АДГ, ↓ выде-

шение функции почек – встреча-

- телмизартан (микардис).

ления NA и расщепления Pg, NO.

ются не часто и не выражены, не

Применение: лечение АГ.

требуют отмены препарата.

4.2. Блокаторы расщепления NO:

Блокируют ферменты, расщепля-

↑ ЧСС, МОС (↑ выход NA), прис-

- гидралазин (апрессин),

ющие NO, α-АР. ↓ ОПС, ↓ синтез

тупы стенокардии при ИБС, орто-

- эндралазин.

ТХ-А2 → ↓ агрегация ТЦ.

статические реакции (головная

Применение: лечение АГ в

боль), волчаночный синдром

комплексе с β-блокаторами,

(боль в суставах, покраснение

диуретиками, симпатолитиками.

лица, отек слизистых оболочек).

4.3. Активаторы К+-каналов:

↑ Открывание К+ каналов → ↑ вы-

↑ ЧСС (компенсаторно), ↑ секре-

- миноксидил (лонитен, минона),

ход К+ из клеток → гиперполяри-

ция ренина, задержка Na+ и Н2О в

- диазоксид (эудемин),

зация мембран (↑ электироотрица-

организме (отеки), головная боль,

- пинацидил,

тельность) → ↓ функция Са++ ка-

↓ выделения инсулина (гипергли-

- никорандил.

налов (L типа) → ↓ поступление

кемия), задержка мочевой кисло-

Са++ в клетки → ↓ тонус гладкой

ты в организме (гиперурикемия),

мускулатуры артериол, ↓ АД.

гирсутизм лица и гипертрихоз.

Применение: лечение АГ, гипер-

тонического криза, СН, облысения

(местно).

4.4. Блокаторы Са++-каналов:

Блокируют Са++ каналы снаружи,

↑ МОС (сохраняется венозный

дигидропиридины -

в основном L-типа (потенциалза-

возврат), сократимость (↑ с.н.с.),

а) короткого действия (4-6ч)

висимые). Нарушается взаимо-

возможно ↑ ЧСС (в ответ на ↓ ОПС

- нифедипин (коринфар,

действие Са++ с кальмодулином,

↑ импульсация с барорецепторов

фенигидин);

образование актомиозина и

сосудов по чувствительным нервам

б) средней продолжительности

сократительная функция клеток

в СДЦ, в боковые рога спинного

действия (12-24ч)*

артериол.

мозга к симпатическим нейронам,

- нимодипин, нисолдипин,

↓ ОПС, АД.

стимуляция β-АР сердца), тревога,

никардипин, нитрендипин,

Применение: лечение АГ с натри-

ишемия миокарда, ИМ (препараты

лацидипин, фелодипин, исрадипин,

евой диетой, в комплексе с АПФ-

короткого действия: ↓ перфузион-

манидипин, риодипин, бенидипин,

блокаторами и/или β-блокатора-

ное давление в коронарных

клентиазем;

ми (*), гипертонического криза.

артериях, синдром обкрадывания;

в) длительного действия (35-50ч)*

особенно в комбинации с нитрата-

- амлодипин.

ми и др. ЛВ, ↓ АД).

Химическая группа

Дигидропириди-

Фенилалкилами-

Бензотиазепины

Бензопираны

ны *

ны **

(промежуточное

(> действие на

(> действие на

(> действие на

действие)

сердце)

артерии)

сердце)

1 поколоение

Нифедипин

Верапамил

Дилтиазем

Диуманкал

(4-6 час)

(коринфар)

(изоптин)

(кардил)

(анкардин)

Галлопамил

Тиапамил

2 поколение

А) Нифедипин SR

Верапамил SR

Дилтиазем SR

(12-24 час)

GITS

Мибефрадил

SR – sustained

Исрадипин SRO

(блокирует Т-

release

Нисолдипин SR

каналы)

ER – extanded

Фелодипин ER

release

Б) Бенидипин

Исрадипин

(ломир SRO)

Манидипин

Никардипин

Нимодипин

Нисолдипин

Нитрендипин

(байпресс)

Клентиазем

Лацидипин

(лацилил)

Фелодипин

(плендис)

3 поколение

Амлодипин

(35-50 час)

(норваск)

Сравнительная характеристика некоторых антагонистов Са++

Препарат

Верапамил

Дилтиазем

Нифедипин

Мибефрадил

Т1/2

3-7 час

2-7 час

2-3 час

17-25 час

Вазодилатация

↑↑

↑

↑↑↑

↑↑

ЧСС

↓↓↓

↓↓

0/↑

↓

А-В проводимость

↓↓↓

↓↓

0

0/↓

Сократимость

↓↓

↓

0

0

4.5. Донаторы NO-групп:

↑ Содержание NO (ЭРФ) в гладкой

↑ ЧСС, головная боль, диспеп-

а) натрия нитропруссид

мускулатуре сосудов, ↑ цГМФ,

сия, ортостатический коллапс.

б) молсидомин

↑ К-Na насос (гиперполяризация

а) метаболизируется в печени

в) нитраты (нитроглицерин,

мембран), ↑ образование PgI,

до цианидов, ↓ тканевое дыха-

изосорбида динитрат)

↓ содержание Са++, ↑ релаксация.

ние, ↑ образование метгемогло-

↓ ВД, ↓ ОПС, ↓ АД. Не ↑ МОС т.к.

бина в ЭЦ (назначать вместе с

↓ венозный возврат к сердцу.

гидроксикобаламином, который

↓ Агрегация ТЦ.

присоединяет цианид с образо-

Применение: купирование

ванием цианкобаламина).

гипертонического криза, управляемая

При ИМ – вызывает синдром

гипотензия, ОСН не более 3-х дней.

обкрадывания.

4.6. Блокаторы АПФ:

Конкурентно с АТ-Ι связываются с

Гиперкалиемия (нарушение

а) короткого действия

АПФ (обладают ↑ сродством) →

функций ЦНС, сердца). Не

(Т1/2 = 2-8час)

↓ образование АТ-ΙΙ → ↓тонус сосудов,

сочетать с К+-сберегающими

- каптоприл (капотен).

↓ секреция альдостерона и АДГ →

диуретиками.

- квинаприл (аккупро),

↑ Na-урез, ↓ ОЦК и преднагрузка,

Аллергические реакции, кашель

- циллазаприл (прилазид);

↓ высвобождение NA, ↓ распад

(↑ образование Pg, раздражение

б) средней продолжительности

брадикинина → ↑ образование PgE,

афферентных волокон n.Vagus в

действия (Т1/2 = 9-14час)

PgI, NO → ↓ ОПС и постнагрузка.

ВДП). Можно сочетать с НПВС

- эналаприл (энап, ренитек),

Системная артериоло- и

(индометацин), но НПВС

- бензаприл,

венулодилатация.

снижают эффективность АПФ-

- периндоприл (престариум),

↑ регионарное кровообращение почек,

блоеаторов (т.к. ↓ синтез Pg).

- рамиприл (тритаце),

сердца, мозга, скелетных мышц и

б) и в) пролекарства – в печени

- лизиноприл (принивил),

других органов. ↓ гипертрофия и

превращаются в активные

- моэксиприл,

дилатация ЛЖ миокарда

соединения. При заболеваниях

- церонаприл,

(кардиопротекторное действие).

печени и применении вместе с

- фозиноприл (моноприл);

↓ гиперплазия и пролиферация сосудов

ингибиторами печеночных

в) длительного действия

(вазопротекторное действие).

ферментов (циметидин,

(Т1/2 > 20час)

↓ толерантность к нитратам и

рифампицин) – активность

- спираприл (квадроприл),

потенцируют их.

уменьшается. При заболеваниях

- трандолаприл (гоптен),

Применение: лечение АГ, купирование

почек и уменьшении фильтра-

- беназеприл (лотензин).

гипертонического криза, лечение СН.

ции – действуют дольше.

4.7. Ингибиторы вазопептидаз:

↓ АПФ → ↓ образование АТ-ΙΙ.

Головная боль, кашель, диарея,

- омапатрилат

↓ Нейтральную эндопептидазу → ↓ дес-

кожная сыпь.

трукция вазодилатирующих пептидов.

4.8. Блокаторы ренина:

↓ образование АТ-Ι, АТ-ΙΙ, ↓ освобож-

?

- эналкирен,

дение альдостерона, АДГ, NA.

- ремикирен;

↓ ОПС, ОЦК, АД.

- НПВС (индометацин).

НПВС: ↓ ЦОГ → ↓ синтез PgE, PgI →

↓ синтез и выделение ренина.

Применение: АГ.

4.9. Миотропные спазмолитики:

а), б) Блокируют ФДЭ, ↑ содержание

Головокружение, головная

а) бензимидазолы

цАМФ в клетках сосудов, миокарда:

боль, уменьшение сердечного

- бендазол (дибазол);

↓ ОПС, МОС, тонус гладкомышечных

выброса (а), запор, диспепсия

б) изохинолины

органов;

(в), судороги (в), угнетение ДЦ

- папаверин, дротаверин (но-

а) Обладает иммуномодулирующим

(г).

шпа);

действием.

в) ксантины

в) Блокируют А1 рецепторы, ФДЭ в

- аминофиллин (эуфиллин),

гладкой мускулатуре, миокарде, ЦНС:

теофиллин;

↑ возбудимость ЦНС, РС, ↓ тонус

г) препараты Mg++

сосудов и других органов.

г) ↑ К-Na-АТФазу → ↓ обмен Na+ на

- сернокислая магнезия.

Са++ → ↓ тонус сосудов и других

гладкомышечных органов. ↓ выделе-

ние АН в ганглиях, ↓ СДЦ. Слабитель-

ное, желчегонное, седативное, проиво-

судорожное, наркотическое действие.

Применение: купирование гиперто-

нического криза, спазмы сосудов ГМ.

Скорость

Длительность

Препарат

Способ применения

наступления

эффекта

эффекта

Нифедипин

5-10-20мг (таб, капс) разжевать, под язык или внутрь;

1-5мин

2-4ч

через 30 мин повторно 5-10мг + диуретик или β-

блокатор, или АПФ-блокатор. В США не рекомендуют

под язык, т.к. резкое ↓ АД → ишемия миокарда, мозга,

30мин

4-7ч

почек; рекомендуют внутрь 10-20мг.

Клонидин

0,1мг под язык;

15мин

2ч

0,1-0,2мг внутрь, повторно через 1ч;

30-60мин

6-12ч

0,1мг в 10мл физраствора в/в (0,2мл/мин);

3-6мин

2ч

0,1мг в/м.

30-60мин

2ч

Натрия

0,25-10мкг/кг*мин (спец. дозатором).

секунды

3-5мин

нитропруссид

Диазоксид

50-150-300мг в/в, повторно через 10 мин.

0,5-5мин

4ч

Дибазол

1% 2-4мл в/в;

10-15мин

1ч и более

1% 2-4мл в/м.

20-30мин

1ч и более

Каптоприл

25-50мг под язык;

10мин

1ч и более

0,5-1мг/кг в/в.

3-5мин

4ч

Эналаприлат

0,625-1,25мг в/в через каждые 6ч.

60мин

8-12ч

Гидралазин

10-20мг в 20мл физраствора (0,5мг/мин) в/в, повторно

10-20мин

2-6ч

через 2-6ч; 10-40мг в/м.

20-30мин

3ч и более

Фуросемид

40-180мг в/в.

15-30мин

6-8ч

Лабетолол

1-2мг/кг (2мг/мин) в/в, повторно через 10мин в 200мл

5-10мин

1-8ч

5% раствора глюкозы; 200мг внутрь через каждые 6ч.

60мин

8-12ч

Нитроглицерин

50-100мкг/мин в/в.

секунды

1/4-1/2ч

Метилдофа

250-500мг в/в, повторно через 6ч.

1-3ч

6-10ч

Определение фармакологической группы

Область применения

Лекарственные средства, применяемые при острой и

Терапия

хронической сосудистой недостаточности

Кардиология

(гипотензии), острой сердечной недостаточности

Неврология

(↓ МОС при ИМ, дистрофии миокарда, отравлении

Токсикология

химическими веществами, микробными токсинами и

Для лечения острой и хронической гипотензии.

др.), при шоках.

Средства терапии острой гипотензии

При ↓ МОС и ОПС

β1,2 – α1,2-миметики: эпинефрин (адреналин);

D – β-миметики: ибопамин (эскандин).

При ↓ ОПС

α1,2 - β1-миметики: норэпинефрин (норадреналин);

α1,2-миметики: мидодрин (гутрон);

α1-миметики: фенилефрин (мезатон);

АТ-миметики: ангиотензинамид;

Симпатомиметики: амезиний метилсульфонат (регултон),

метирон, этирон;

D – α-миметики: допамин.

При ↓ ОЦК (дегидратация, кровопотеря)

Переливание крови и заменителей, плазмы и заменителей,

изотонический раствор NaCl.

Симпатомиметики

Аналептики

Общетонизирующие

Минералокортикоиды

Эфедрин

Кордиамин, стрихнин

Лимонник, Жень-шень

ДОКСА

Препарат

Форма выпуска

Способ назначения

Клонидин (клофелин, гемитон,

Таб. по 0,075мг; 0,1мг; 0,15мг; 0,2мг

По 1 таб. 2-4р/сут.

катапресан)

и 0,3мг.

Амп. 0,01% и 0,015%-1мл.

По 0,5-1,5 мл п/к, в/м. По 0,5-1,5 мл

Тюбик-капельницы 0,125%; 0,25% и

в 10-20 мл физраствора в/в-медл.

По 1 кап. в полость коньюнктивы 2-

0,5%-1,5мл.

4р/сут.

Катапресан ТТС

ТТС по 2,5мг; 5мг и 7.5мг.

По 1 пластырю на кожу 1р/нед.

Гуанфацин (эстулик)

Таб. по 0,5мг и 1мг.

По ½-1 таб. на ночь.

Метилдофа (альдомет, допегит)

Таб. по 250мг.

По 1 таб. 2-3р/сут.

Раунатин (раувазан)

Таб. по 2мг.

По 1 таб. 1-6р/сут. после еды.

Кетансерин (суфресал)

Таб. по 20мг и 40мг.

По 1 таб. 2р/сут. во время еды.

Амп. 0,5%-2мл и 10мл.

По 2 мл в/м (повторно через 15-

Гидралазина гидрохлорид

Таб. по 10мг и 25мг.

30мин.).

По 1 таб. 2-4р/сут. после еды.

(апрессин)

Тодралазин (биназин)

Таб. по 20мг.

По 1-2 таб. 3р/сут. после еды.

Миноксидил (лонитен, минона)

Таб. по 5мг и 10мг.

По 1 таб. 1-2р/сут.

Флак. 2%-50мл и 60мл.

В очаг облысения втирать 1 мл

Диазоксид (гиперстат)

Амп. по 0,3 порошка.

2р/сут.

По 0,3 в 20 мл физр-ра в/в-медл.

Амп. 1,5%-25мл.

По 5-15 мл в/в-струйно.