II источники получения

ЛЕКАРСВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

ХИМИЧЕСКИЙ ЖИВОТНОГО

СИНТЕЗ ПРОИСХОЖДЕНИЯ

РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОДУКТЫ

ПРОИСХОЖДЕНИЯ ЖИЗНЕДЕЯТЕЛЬНОСТИ

М/ОРГ-В И ГРИБОВ

РЕКОМБИНАНТНЫЕ МИНЕРАЛЬНЫЕ

ПРЕПАРАТЫ ВЕЩЕСТВА

(ГЕННАЯ ИНЖЕНЕРИЯ)

ХИМИЧЕСКИЙ СИНТЕЗ

А) ЭМПИРИЧЕСКИЙ ПУТЬ – без теоретического обоснования. Основан на отдельных фактах и явлениях:

а) случайные находки

хлороформ наркоз; транквилизаторы (из миорелаксантов)

N2О

антидепрессанты (из ГИНК)

б) скрининг – длительный и малоэффективный путь, при котором на биологическую активность проверяются все имеющиеся вещества

САП – скрининг красителя

Б) НАПРАВЛЕННЫЙ СИНТЕЗ–есть цель.

а) воспроизведение биологически активных веществ, имеющихся в организме или их аналогов с улучшенными свойствами (создание метаботитов)

Медиаторы, гормоны, биогенные амины, ПГ…

б) СОЗДАНИЕ АНТИМЕТАБОЛИТОВ – структурные аналоги естественных метаболитов, оказывающих, как правило, блокирующие, тормозное действие

САП, налорфин, противоопухолевые средства

А		Б

в) химическая модификация в-в с известной биологической активностью

с целью получения лекарственных ср-в более активных, менее токсичных, с большей продолжительностью действия или с новыми свойствами

новокаин ------ новокаинамид

аминазин ------ трифтазан

пенициллин фау

Бензилпеницилин Na

Бицилиллины

г) синтез оснований на изучении данных патофизиологии и патобиохимии (т.е. путь не от химического строения вещества, а от патологии организма).

Это трудный, но самый эффективный способ воздействия на патологический процесс. Позволяет создать лекарственные ср-ва с новыми, неизвестными ранее механизмами действия

ИАПФ, Антагонисты Ca, ингибиторы ИОГ-2, ИПН.

РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

используют:- растительное сырье

- галеновые и новогаленовые препараты (настои, отвары, н-ки, экстракты)

- индивидуальные химические соединения.

а) алкалоиды – атропин, морфин

б) гликозиды – дигоксин, строфантин, адонизид

в) эфирные масла – (летучие) камфорное, эвкалиптовое, мятное

г) дубильные в-ва, флаванойды, сапонины, полисахариды и др.

ЖИВОТНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

В древности – органы животных.

Экстракты из органов и тканей, индивидуальные вещества:

Гормоны, ферменты, пантокрин, гепарин (из легких кр. р. с.), желудочный

сок, солкосерил.

ПРОДУКТЫ ЖИЗНЕДЕЯТЕЛЬНОСТИ ГРИБОВ И М/О

АБ, ферментные препараты (стрептокиназа, ораза, солизим …)

МИНЕРАЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Очень мало: I, MgSO4, NaCl

РЕКОМБИНАНТНЫЕ (ГЕННАЯ ИНЖЕНЕРИЯ)

Вещества природного происхождения, труднодоступные, имеются в организме человека, активная часть микроорганизмы, рибы.