2. Характеристика готового продукта
/Леворин/
Основное назначение препарата – лекарственное средство для лечения грибковых заболеваний. Качество препарата должно соответствовать требованиям ФС 42-2254-93.
Структурная формула леворина:
Эмпирическая формула: C59H84N2O18
Молекулярная масса: 1108,3
Активность. Препарат должен содержать не менее 200 мкг/мг (1000 Ед/мг) в пересчете на сухое вещество. 1мкг активного ыещества соответствует 50 единицам действия (Ед).
Описание. Порошок от желтого до темно-желтого цвета, без запаха и горького вкуса. Гигроскопичен.
Растворимость. Растворим в диметилсульфоксиде (ТУ 6-09-3818-80, ч.), очень мало растворим в воде. Практически нерастворим в 95% спирте, хлороформе и эфире (ГФ XI, вып.1,с.176).
Подлинность.
Инфракрасный спектр препарата а области
от 2200 до 500
должен иметь совпадение полос поглощения
с полосами поглощения спектра.
Цветность. 0,01 г препарата растворяют в 10 мл диметилсульфоксида, перемешивают. Окраска раствора не должна быть интенсивнее эталона.
Содержание в препарате диметилформамида, ацетона, спирта не должно превышить 0,3, 0,7, 2% соответственно. Суммарное содержание органических растворителей в препарате не более 3,0%.
Испытание на токсичность. Тест- доза 5 мкг (250 Ед) в пересчете на активное вещество в 0,5 мл раствора NaCl изотонического 0,9% для инъекций, внутрибрюшинно, срок наблюдения 72 часа.
Фармакологические свойства. Полиеновый противогрибковый антибиотик. Благодаря большому числу сопряженных двойных связей обладает высокой тропностью к стероловым образованиям клеточной мембраны грибов. Связываясь с ними, индуцируя проницаемость мембраны, приводит к лизису клетки. Наибольшую активность проявляет в отношении Candida albicans и некоторых простейших (амебы, лейшмании, трихомонады). Препарат применяют при грибковых заболеваниях кожи и слизистых (паронихии и межпальцевой эрозии, вызванные дрожжеподобными грибами, кандидозные поражения складок кожи, слизистых оболочек полости рта и гениталий, кандидоз желудочно-кишечного тракта), при кишечном кандидозоносительстве а так же для лечения аденомы предстательной железы I-II стадии.
Противопоказания.
-заболевания печени и почек с нарушением функции;
-острые заболевания ЖКТ не грибковой этиологии;
-язвенная болезнь;
-беременность.
При приёме препарата внутрь возможно появление кожного зуда, высыпаний и тошноты.
Упаковка. Порошок леворина упаковывают по 0,2, 0,5 и 1 кг в полиэтиленовые пакеты по ГОСТ 64-7-147-82 из полиэтиленовой нестабилизированной плёнки по ГОСТ 10354-82, термически укупоренные двойные (пакет в пакет) и вложенные в банки жестяные ГОСТ 5981-82 из белой жести марки ГЖК или ЭЖК по ГОСТ 13345-85. На каждую банку наклеивают этикетку из бумаги писчей по ГОСТ 18510-87.
Маркировка. На этикетке указывается предприятие-изготовитель и его торговый знак, название препарата на русском и латинских языках, содержание активного вещества в микрограммах, номер, серия, условия хранения и срок годности. Маркировка групповой и транспортной тары в соответствии с ГОСТ 14191-77.
Условия хранения. Хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +10°С. Предельный срок годности 1 год.
Фармакотерапевтическая группа. Антибиотик.