Свойства порошк. субстанций. Всп. вещества
..pdf
Разрыхляющие вещества 
Уменьшение пористости при прессовании ЛВ – затруднение проникновения жидкости внутрь таблетки
Разрыхлители добавляют в состав таблеток, если препарат нерастворим в воде или таблетка способна цементироваться при хранении
Механизм действия: обеспечивают механическое разрушение таблеток в жидкой среде, происходит резкое увеличение суммарной поверхности частиц, способствующее скорейшему высвобождению и всасыванию действующего вещества
Способы определения эффективности разрыхляющих веществ
путем определения скорости поглощения воды порошкообразной массой
временем распадаемости таблеток, содержащих различные концентрации разрыхляющих веществ
путем определения скорости набухания и максимальной водной емкости разрыхлителей с помощью высокоскоростной фотосъемки под микроскопом
Группы разрыхляющих
веществ
вещества, разрывающие таблетку после набухания при контакте с жидкостью
натриевая соль альгиновой кислоты, МЦ, КМЦ, Na КМЦ, ПВП
вещества, улучшающие смачиваемость и водопроницаемость таблетки и способствующие ее распадению и растворению
ПАВ (твины) – образование пор, проникновение воды или пищеварительных соков внутрь таблетки
крахмал – набухание зерен и увеличение пористости таблеток
вещества, обеспечивающие разрушение таблетки в
жидкой среде в результате газообразования –
выделение CO2 – разрушение таблетки
смесь кислоты лимонной или винной с натрия гидрокарбонатом
Антифрикционные вещества
Шероховатая поверхность гранул – затрудненное высыпание из загрузочной воронки в матрицу, прилипание к стенкам матриц и пуансонов вследствие трения
Скользящие вещества
Механизм действия: адсорбируясь на поверхности частиц (гранул) устраняют или уменьшают шероховатость, повышая их сыпучесть.
По природе:
жиры и жироподобные вещества – парафин, растительные жиры, масло-какао, стеараты кальция и магния, стеариновая кислота
порошковидные вещества – тальк, крахмал, твин-80.
Функция: снятие электростатического заряда и улучшение сыпучести –
тальк, стеараты, аэросил
Смазывающие вещества облегчают выталкивание таблеток из матрицы:
снижают трение, облегчают деформацию частиц. Преодоление силы трения между гранулами и стенкой матрицы, между спрессованной таблеткой и стенкой матрицы
Вспомогательные вещества для таблетирования
|
Группа |
Вещество |
|
|
|
||
|
|
|
|
|
Антифрикционные: |
|
|
|
|
|
|
|
скользящие |
крахмал, тальк, аэросил, твин-80 |
|
|
cмазывающие |
стеариновая кислота, кальция и магния стеарат |
|
|
протипоприлипающие |
крахмал, тальк, полиэтиленоксид-4000, стеариновая |
|
|
|
кислота, кальция и магния стеарат |
|
|
Корригенты |
|
|
|
|
|
|
|
вкуса |
сахар, глюкоза, фруктоза, сахароза, ксилит, маннит, |
|
|
запаха |
сорбит, глицин, аспаркам |
|
|
эфирные масла, концентраты фруктовых соков, ментол, |
||
|
|
||
|
цвета |
ванилин, фруктовые эссенции |
|
|
|
|
|
|
красители |
индигокармин, тартразин (желтый), кислотный красный |
|
|
|
||
|
|
2С, тропеолин, эозин, каротин, хлоролилл, руберозум |
|
|
пигменты |
титана двуокись, карбонат кальция, уголь |
|
|
|
активированный, глина белая |
|
|
|
|
|
|
Растворители |
вода очищенная, спирт этиловый, ацетон, хлороформ, |
|
|
|
аммиак |
|
|
|
|
|
Корригирующие вещества
Функция: улучшение вкуса, цвета, запаха, внешнего вида
Природные и синтетические веществ в виде растворов, сиропов, экстрактов, эссенций
Сиропы – сахарный, вишневый, малиновый Подслащивающие вещества – сахароза, лактоза, фруктоза, сорбит, сахарин
Различные ВМС – агар, альгинаты, МЦ, пектины Эфирные масла – мятное, анисовое, апельсиновое Красители: индиго, тартразин, кислотный красный 2С
Пигмент - титана диоксид
Природные красители – хророфилл, каратиноиды, окрашенные жиросахара.