Лекарственные формы

Раствор — Solutio — прозрачная жидкая лекарственная форма, получаемая растворением одного или нескольких твердых лекарственных веществ в каком-либо растворителе или смешиванием жидкостей с растворителем.

В состав растворов входит не менее двух веществ, из которых одни являются растворителями, а другие растворенными веществами.

При этом растворителем называется вещество или определенная жидкая смесь, которая сохраняет свое агрегатное состояние, в то время как растворимое вещество свое агрегатное состояние меняет.

В случае смешивания двух или нескольких жидких веществ растворителем принято считать компонент, находящийся в наибольшем количестве. На практике к растворителям относят только такие вещества, которые отвечают определенным требованиям, а именно обладают хорошей растворимостью, не токсичны, не агрессивны к растворяемому веществу и аппаратуре, отличаются минимальной огнеопасностью.

Растворы классифицируют по ряду признаков.

По составу они подразделяются на:

— простые (состоящие из растворителя и растворенного вещества);

— сложные (состоящих из трех и более компонентов).

По применению:

— для наружного применения;

— для внутреннего применения;

— для парентерального применения.

Растворы для энтерального применения назначают через рот или через прямую кишку (в клизмах); для наружного употребления применяют в виде обмываний, спринцеваний, примочек, глазных капель; для инъекций вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно, реже другими путями. Растворы для парентерального введения должны быть стерильными, свободными от видимых механических включений, апирогенными, нетоксичными.

В зависимости от характера растворителя растворы бывают:

— водные (aquosae);

— спиртовые (spirituosae);

— масляные (oleosae).

Растворы также бывают изотоническими, гипотоническими и гипертоническими.

Изотонический — это раствор, имеющий осмотическое давление, равное таковому в плазме крови, слезной и спинномозговой жидкости. Гипертонические растворы имеют осмотическое давление выше, а гипотонические — ниже такового в жидкостях организма. Основными изотоническим растворами являются 0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор глюкозы.

Растворы представляют самую обширную группу среди жидких лекарственных форм. В биофармацевтическом отношении растворы обладают рядом достоинств:

— растворы легко и быстро готовятся;

— в этой форме можно задавать большинство лекарственных веществ;

— лекарственные вещества можно точно дозировать;

— фармакологическое действие веществ в этой форме проявляется быстро и полно.

Однако растворы как лекарственные формы не лишены некоторых недостатков. Так, не все категории растворов отличаются устойчивостью при хранении, в форме раствора более отчетливо ощущается неприятный вкус некоторых лекарственных веществ.

В жидких лекарственных формах дисперсионной средой чаще всего является дистиллированная вода. В растворах для наружного употребления находят применение так же этанол и глицерин, реже жирные масла, вазелиновое масло, эфир медицинский, хлороформ и некоторые другие растворители.

Вода является лучшим растворителем. В ней растворяется большинство лекарственных веществ, растворы легко стерилизуются. Вода индифферентна как в отношении живого организма, так и в отношении растворенных препаратов. Чаще употребляется вода дистиллированная (Aqua destillata) или очищенная (Aqua purificata).

Растворы для инъекций рекомендуется готовить на дважды дистиллированной воде (Aqua bidistillata), для внутреннего употребления можно готовить и на воде кипяченой (Aqua cocta) или водопроводной (Aqua fontana).

Для внутривенных инъекций растворы готовят на изотонических растворителях (0,9% раствор NaCl, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера, Рингер-Локка и др.).

Спирт этиловый (Spiritus aethylicus) применяется в качестве растворителя в тех случаях, когда лекарственное вещество не растворяется в воде или когда действие лекарственного препарата сочетается с фармакологической активностью спирта. Крепость этанола и его водных растворов выражается в объемных процентах, показывающих объемное содержание безводного этанола в миллилитрах в 100 мл раствора.

Концентрация спирта в растворе при внутривенном введении не должна превышать 33 % (оптимальная концентрация 20–25 %); при наружном применении 50–70 %, при назначении внутрь 20 %. Подкожные инъекции спирта и спиртовых растворов лекарственных веществ не рекомендуются.

Эфир медицинский (Aether medicinalis). Эфир растворяет многие лекарственные препараты. Он растворим в 12 частях воды, смешивается во всех отношениях с этанолом, хлороформом, жирными и эфирными маслами, которые применяют в основном для наружного применения.

Хлороформ (Chloroformium). Смешивается во всех отношениях с этанолом, эфиром, бензином, эфирными и жирными маслами. Трудно растворим в воде (1:200), не смешивается с глицерином. Используется в лекарственных формах для наружного применения.

Глицерин (Glycerinum). Это вязкая жидкость сладковатого вкуса. В глицерине хорошо растворим калия йодид, цинка сульфат, натрия гидрокарбонат, ацетилсалициловая кислота, анестезин, танин, атропина сульфат. Применяется чаще для введения в свищевые ходы для вытеснения некротизированных тканей.

Растительные масла употребляются в качестве растворителя в тех случаях, когда лекарственное вещество не растворяется в воде, а также для смягчения и удлинения его действия.

Масляные растворы применяются наружно, внутрь, для инъекций —подкожных и внутримышечных. Растворы для инъекций готовят на масле оливковом (Oleum Olivarum) или персиковом (Oleum Persicorum), а для наружного и внутреннего применения — на подсолнечном (Oleum Helianthi), льняном (Oleum Lini) и других. Внутривенно масляные растворы не вводят из-за развития жировой эмболии.

Масло вазелиновое (Oleum Vaselini, seu Paraffinum liguidum). В вазелиновом масле растворимы тимол, камфора, иодоформ, бензойная кислота и ряд других препаратов. Смешивается с растительными маслами кроме касторового. Нерастворимо в воде и этаноле, растворимо в эфире, хлороформе, бензине. Используется для приготовления растворов, применяемых наружно.

Полиэтиленгликоль (ПЭГ) (Polyaethylenglycolum) - продукты полимеризации окиси этилена. Наиболее широкое применение находит ПЭГ 400. Он хорошо смешивается с водой, спиртом, ацетоном, хлороформом. В нем растворяются такие вещества, как анестезин, атропина сульфат, бензойная и салициловая кислоты, сульфадимезин, стрептоцид, синтомицин (10–30 %), новокаин и другие вещества. Используют для приготовления растворов для внутреннего и наружного применения.

Растворы для внутреннего применения мелким животным могут отмеряться градуированными стаканчиками, чайными, десертными и столовыми ложками. Одна чайная ложка содержит водного раствора 5 мл, десертная — 7,5–10 мл, столовая 15–20 мл.

Количество растворителя должно быть достаточным для того, чтобы полностью растворить лекарственное вещество. Для веществ легко растворимых количество растворителя берут с учетом практического применения лекарства.

Порошок — Pulvis — твердая лекарственная форма, получаемая путем измельчения лекарственных веществ и высушенного сырья любого происхождения.

По степени измельчения различают порошки: мельчайшие (диаметр частиц 0,12 мм), мелкие (0,15 мм), средне-мелкие (0,19 мм), средне-крупные (0,33 мм), крупные (0,6 мм), очень крупные (3 мм).

Мельчайшие порошки (P. subtilissimi) применяют для присыпки ран, слизистой оболочки глаза (где они удерживаются достаточно длительное время); мелкие (P. subtiles) — для припудривания кожи, т.е. всегда наружно; мелкие и средне-мелкие — внутрь; средне-крупные, крупные (P. grossi), очень крупные — для приготовления растворов.

Структуру мельчайших порошков видно только под микроскопом. Мелкие порошки — наиболее часто применяемая степень измельчения, ее можно различить под лупой. Структура крупных порошков видна невооруженным глазом.

Если в рецепте не указана степень измельчения порошка, из аптеки отпускают мелкие порошки.

В порошках нельзя выписывать гигроскопические лекарственные вещества (кальция хлорид, натрия бромид, кальция ацетат и т.д.); вещества, которые при смешивании в результате понижения точки плавления образуют влажные смеси или жидкости (камфору и хлоралгидрат, камфору и фенилсалицилат — салол); легко разлагающиеся при смешивании вещества (серебра нитрат с органическими веществами) или вещества, которые при смешивании дают взрывы (калия хлорид с активированными углем, серой, сахаром и другими веществами).

Порошки могут быть простыми (P. simplices), сложными (P. compositi), разделенными на отдельные дозы (P. divisi) и неразделенными (P. indivisi).

Простые порошки с составе имеют только одно лекарственное вещество, сложные — имеют два и более лекарственных веществ.

Простые порошки для наружного применения выписываются в рецепте не дозировано и сокращенно, сложные — не дозировано и развернуто.

Внутрь порошки выписываются не дозировано и дозировано. В дозированных порошках назначаются ядовитые и сильнодействующие лекарственные средства, в не дозированных — вещества невысокой токсичности.

Масса дозированного порошка для мелких животных составляет обычно 0,5 (колебание от 0,2 до 2,0); для крупных животных 5,0 (колебания от 1,0 до 20,0). В случае, если доза лекарственного вещества меньше минимальной массы дозированного порошка, то для увеличения общего объема порошка добавляют индифферентное или улучшающее вкус вещество — сахар, крахмал, а если масса порошка слишком большая для одного приема, для удобства дачи можно назначить на один прием 2–3 порошка. Учитывая, что животное добровольно, как правило, не заглатывают лекарственное средства, их дают, предварительно растворив в бутылке с водой, или примешивают к корму, или закатывают в кусочек хлеба. Можно дать порошок принудительно, всыпав его на корень оттянутого языка, предварительно зафиксировав животное или засыпать в открытую ротовую полость (мелким животным).

Нельзя выписывать животным и давать в порошках лекарственные средства, раздражающие слизистые оболочки, с резким запахом или обладающие неприятным вкусом.

Таблетки — Tabulettae — дозированная твердая лекарственная форма, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения. Производят на фармацевтических предприятиях прессованием смеси лекарственных и вспомогательных веществ. В качестве вспомогательных веществ применяют лактозу, декстраны, желатин, крахмал, магния стеарат, натрия гидрокарбонат, натрия хлорид, глюкозу и другие. Таблетки должны иметь круглую или иную форму, плоские или двояковыпуклые поверхности; таблетки диаметром 9 мм и более должны иметь риску (насечку). Таблетки для парентерального применения должны полностью растворяться и отвечать требованиям стерильности.

Особенности таблеток: удобны для хранения и применения; легко дозировать, однако действие лекарственных веществ по сравнению с порошками наступает через более продолжительное время.

Таблетки бывают простые, имеющие в своем составе одно лекарственное вещество, и сложные, содержащие несколько лекарственных веществ. Как официальная лекарственная форма, таблетки в рецептах выписываются только сокращенно, отсутствует указание об изготовлении лекарственной формы (указание M.f. недопустимо).

Лекарственные вещества

1. Глюкоза 5, 10, 25, 40% раствор для инъекций (Glucosi 5, 10, 25, 40% solutio pro injectionibus).

Описание.

Глюкоза 5, 10, 25, 40% - лекарственное средство в форме раствора для инъекций, содержащее в 100 мл в качестве действующего вещества 5, 10, 25 или 40г. глюкозы кристаллической медицинской или глюкозы кристаллической гидратной и в качестве растворителя воду для инъекций.

Глюкоза 5, 10, 25, 40% раствор для инъекций представляет собой прозрачную бесцветную или слегка желтоватую стерильную жидкость.

Выпускают Глюкозу 5, 10, 25, 40% раствор для инъекций расфасованным по 10, 20, 50, 100, 200, 250, 400 и 500 мл в стерильных герметично закрытых стеклянных флаконах или бутылках, укупоренных резиновыми пробками и обкатанных алюминиевыми колпачками. Каждую упаковку маркируют с указанием наименования организации-производителя, ее адреса и товарного знака, названия лекарственного средства, наименования и содержания действующего вещества, способа применения, номера серии, даты изготовления, срока годности, количества препарата во флаконе, условий хранения, надписей «Стерильно», «Для животных», обозначения ТУ и сопровождают инструкцией по применению. Хранят в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 0⁰ до 25⁰ С. Срок годности при соблюдении условий хранения - 2 года со дня изготовления. Глюкоза 5, 10, 25, 40% раствор для инъекций не должен применяться по истечении срока годности.

Фармакологические свойства.

В ветеринарии применяют изотонический (5%) и гипертонические (10, 25, 40%) растворы глюкозы для инъекций. Изотонический раствор глюкозы применяют для пополнения организма жидкостью и легкоусвояемым, ценным питательным материалом. В тканях глюкоза распадается с выделением энергии. Гипертонические растворы глюкозы повышают осмотическое давление крови, улучшают процессы обмена веществ, антитоксическую функцию печени и работу сердца, расширяют кровеносные сосуды, усиливают диурез. Глюкоза стимулирует синтез гормонов и ферментов, повышает защитные силы организма животных.

После введения лекарственное средство быстро всасывается с места инъекции и распределяется в органах и тканях животного. По степени воздействия на организм Глюкоза 5, 10, 25, 40% раствор для инъекций согласно ГОСТ 12.1.007-76 относится к веществам малоопасным (4 класс опасности).

Порядок применения.

Глюкозу 5, 10, 25, 40% раствор для инъекций применяют животным при больших потерях организмом жидкости (кровотечения, токсическая диспепсия), явлениях шока, интоксикациях, метритах, вагинитах, а также для растворения различных лекарственных средств.

Глюкозу 5% раствор для инъекций применяют подкожно или внутривенно, а глюкозу 10,25,40% применяют внутривенно в следующих дозах (мл на одно животное):

крупный рогатый скот	2000 – 5000 мл.
лошади	1000-2500 мл.
мелкий рогатый скот	100 - 300 мл.
свиньи	100 - 200 мл.
собаки	10-200 мл.
кошки	5-50 мл.

Дозы и сроки применения зависят от массы животного и течения болезни. При подкожном введении дозу препарата вводят дробно в разные места. В рекомендуемых дозах не вызывает у животных побочного действия и осложнений.

Применение Глюкозы 5, 10, 25, 40% раствора для инъекций не исключает использования других лекарственных средств.

Противопоказаний к применению Глюкозы 5, 10, 25, 40% раствора для инъекций не установлено.

Продукты животноводства во время и после применения Глюкозы 5, 10, 25, 40% раствора для инъекций используют без ограничений.

Собаке, 50 кг.

Rp.: Solutionis Glucosi 5% - 100 ml

D.S. Внутривенно, капельно.