3 курс / Фармакология / Лекции / 2_1_gormony_1 (1)

Сорморелин – синтетический аналог эндогенного рилизинг-фактора гормона роста. Имеет пептидную структуру - 44 аминокислотных остатка.

Стимулятор продукции СТГ в передней доле гипофиза.

Показания: диагностика недостаточности СТГ у низкорослых детей.

Побочные эффекты: ощущение жара, чувство приливов крови к голове, болезненность в месте инъекции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, беременность, грудное вскармливание.

Соматостатин – синтетический циклический тетрадекапептидный аналог соматостатина.

Эндогенный соматостатин синтезируется в гипоталамусе и угнетает продукцию СТГ гипофизом.

Соматостатин также вырабатывают D-клетки

слизистой оболочки желудка, поджелудочной железы, где он выполняет функции паракринного

ингибитора секреции.

Уменьшает скорость кровотока в чревных артериях,

уменьшает объем кровенаполнения внутренних

органов, при этом не изменяет системное АД.

Применение:

• остановка кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода (снижает кровоток в

чревных артериях)

•профилактика осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе, свищи поджелудочной железы, кишечника, желчных протоков.

Фармакокинетика: Т1/2 2-6 минут (короткий). Легко

расщепляется эндопептидазами и

аминопептидазами плазмы.

Побочные эффекты: ощущение приливов крови к

лицу, головокружение, брадикардия, диспепсия.

Октреотид - синтетический октапептидный аналог

соматостатина. Т1/2 - 100 мин. Вводят в/в и п/к. Действует до 12 часов.

Применение:

•акромегалия

•язвенная болезнь, гастринома, карциноид и др.

секретирующие опухоли

•кровотечения из варикозно-расширенных вен

пищевода при циррозе печени

Побочные эффекты: колебания уровня глюкозы в

крови, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции

печени. При длительном приеме образование желчных камней.

Лантреотид

Действует еще продолжительнее.

Т1/2 - 2-7 сут. Вводят в/м - 1 раз в 10 - 14 суток.

Показания к применению:

1.Акромегалия (подавляет инкрецию СТГ).

2.ЯБЖ, секретирующие опухоли (подавляет

экскреторную активность железистой ткани).

3.Остановка и профилактика кровотечений из

варикозно-расширенных вен пищевода у больных

циррозом печени.

Гонадорелин - синтетический полипептидный аналог естественного ГТ-РГ.

Фармакодинамика:

При однократном или прерывистом (“пульсирующем”) введении препарата - стимулирует рецепторы мембран гонадотрофных клеток передней доли гипофиза в них накапливаются ДАГ и ИТФ увеличение продукции и выделение этими клетками гонадотропных гормонов (ФСГ и ЛГ) увеличение инкреции половых гормонов (эстрогенов и гестагенов у женщин, и тестостерона у мужчин).

При длительном воздействии (>12-14 дней) стимулирующий эффект сменяется угнетающим.

Это связано с десенситизацией гипофизарных рецепторов к ГТ-РГ. Блокируется гонадотропная функция гипофиза - ингибируется выделение ЛГ и ФСГ - подавляется синтез половых гормонов. Концентрация половых гормонов в переферической крови снижается до посткастрационного уровня, замедляется пролиферация гормоно-зависимых тканей.

Гонадорелин:

Обеспечить постоянную концентрацию препарата в плазме крови позволяют специальные системы доставки лекарственного вещества:

•Бусерелин

•Трипторелин (декапептил)

•Гозерелин (золадекс)

Показания: эндометриоз, миома матки, рак молочной железы, рак предстательной железы, бесплодие (ЭКО) - индукция овуляции.

Побочные эффекты: кисты яичников, диспепсия, неврозы, акне, нарушения функций печени, слуха, диабет, остеопороз.

Противопоказания – беременность, лактация, возраст до 14 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата.