Поливинилпирролидон (пвп)
Получают методом радикальной виниловой полимеризации из мономера винилпирролидона.
ПВП аморфный полимер белого цвета. Мол. масса от 102 до 106. Плотность 1,19 г/см3, тем-ра размягчения 140-160 оС. Растворим в воде, кетонах, спиртах полиэтиленгликолях, ароматических углеводородах. Нерастворим в алифатических и циклических углеводородах.
ПВП был основной составляющей первых лаков для волос, получивших действительно большой коммерческий успех в начале 1950-х годов.
ПВП использовали в качестве лака для волос, поскольку он растворим в воде и его можно смыть, когда вы моете голову. Но его гигроскопичность была и его недостатком. ПВП адсорбировал воду из воздуха, придавая волосам клейкий вид. Это удалось исправить при добавлении в лаки другого полимера, силикона под названием полидиметилсилоксан (диметикон). При распылении ПВП на волосы, он создает на них тонкую пленку. Эта пленка довольно жесткая и она не дает волосам двигаться и растрепываться. При добавлении силикона в лак для волос, силикон и ПВП разделятся по фазам, как только они окажутся на волосах.:
Силикон образует слой поверх слоя ПВП, и этот слой отталкивает воду, что придает волосам более естественный вид (см. рис.).
ПВП используется в фармокопее в качестве плазмозамещающих растворов. В первой половине двадцатого века установили, что пациенту, который потерял много крови, можно делать переливание кровяной плазмы, и эта плазма продлит ему жизнь, пока не появится возможность перелить цельную кровь. Но во время боевых действий иногда трудно найти даже плазму крови. Во время второй мировой войны и Корейской войны плазму крови стали успешно разбавлять ПВП, что позволило помочь большему количеству раненых, имея ограниченный запас кровяной плазмы.
ПВП применяется как заместитель синовиальной жидкости (жидкость в суставах). Для этого используется водные растворы ПВП с молекулярной массой 35 000 - 50000. Раствор ПВП (15 %) сходен по физическим свойствам с синовиальной жидкостью и применяется как искусственный заменитель этой жидкости при заболеваниях суставов, сопровождающихся ее отсутствием или нехваткой в суставной щели. Введение раствора в полость сустава улучшает скольжение суставных поверхностей, препятствует развитию спаек. Применяют препарат при первичном и вторичном деформирующем артрозе, главным образом при поражениях суставов конечностей. Вводят раствор внутрисуставно. Раствор сохраняется в полости в течение 5 - 6 дней. Курс лечения состоит из 4 - 6 инъекций.
Растворы ПВП различной концентрации (от 3 до 20 %) в качестве основ входят в состав различных мазей
Пример-мазь для лечения ринофарингита состоит из следующих компонентов: 1,0 кислоты аскорбиновой; 0,1 метиленового синего; 0,01 ментола; 0,01 масла эвкалиптового; 0,2 мл раствора фенилмеркуробората 2%-ного; 20,0 ПВП; до 100,0 воды очищенной. Кроме того, ПВП широко используются в косметике.
Гели ПВП. Получают радиационным сшиванием растворов с последующей сушкой. Гель представляет собой бесцветный, прозрачный, аморфный, гигроскопичный порошок, хорошо растворимый в воде, глицерине, ПЭО, хлороформе. Он может смешиваться с ланолином, эфирами, амидами, маслами, производными целлюлозы, силиконами. С витаминами, антибиотиками, дубильными веществами и красителями образует растворимые соединения. Гели ПВП используются для получения лекарственных форм пролонгированного действия.
ПОЛИАКРИЛОВАЯ (ПАК) И ПОЛИМЕТАКРИЛОВАЯ КИСЛОТЫ (ПМАК)
ПАК (поликарбоксиэтилен) [—CH2CR(COOH)—]n, где R-Н (ПАК) или СН3 (ПМАК). Получают радикальной полимеризацией акриловой к-ты в водном р-ре или в среде орг. р-рителей, процесс экзотермичен.
ПАК и ее соли-стеклообразные хрупкие бесцв. полимеры; для к-ты т. стекл. 1060C, для ее Na-соли 2300C (для ПМАК т. стекл. 2280C, для ее Na-соли 3100C). При нагр. к-ты происходит ангидридизация с образованием преим. циклич. ангидридных звеньев, выше 250°С-декарбоксилирование и сшивание.
ПАК, ПМАК хорошо раств. в воде, диоксане, метаноле, этаноле, формамиде, ДМФА, не раств. в своем мономере, ацетоне, диэтиловом эфире, углеводородах. Растворимость ПМАК в воде выше, чем у ПАК. Это связано с тем, что макромолекулы ПМАК образуют в воде спирали таким образом, что гидрофобные -СН3 группы оказываются внутри них. Соли щелочных металлов ПАК, ПМАК раств. только в водных средах, соли щел.-зем. металлов нерастворимы. В косметических композициях ПАК. ПМАК часто нейтрализуют аминокислотами такими как глицин или β-аланин.
ПАК и ПМАК образуют комплексы с ПЭО, в которых атомы Н ПАК связываются с кислородом ПЭО водородной связью.
ПАК, ПМАК образуют прочные комплексы с ионами переходных металлов.
Применяют ПАК и ее соли в виде водных р-ров: как стабилизаторы и флокулянты коллоидных систем в технол. процессах; структурообразователи и загустители; связующие при создании, напр., пломбировочных материалов (в медицине); антистатики для волокон и кож; для получения поликомплексов. ПАК -носитель лек. и физиологически активных в-в, ферментов, ее Fe-соли обладают кровоостанавливающей способностью.
В косметике применяют для получения лосьенов, кремов, гелей после бритья. Водорастворимые Na-соли ПАК (Лакрис-20)используются в декоративной косметике в качестве пленкообразователей.
Торговые названия—ареспол, отечественных – САКАП, Ареспол, МАРС; бельгийских - Ultrez ; немецких - Carbopol .
Гели ПАК. ПМАК. Карбопол (Carbopol) является редко-сшитыми сополимерами акриловой кислоты и полифункциональных сшивающих агентов. Макромолекулы кросс-сополимера содержат нейтральные СООН-группы и представляют собой свернутую беспорядочным образом пространственную сетку. Взаимодействие с водой приводит к гидратации макромолекул, сетка растягивается и увеличивается в размерах (рН=3-4). Сетка занимает максимальный объем при рН 7-8, связывая и загущая водные растворы, позволяет создать привлекательный прозрачный продукт, сохранить прозрачность гелей, при введении в их состав жирных компонентов (витаминов, масел, отдушек). Используется в лекарственных формах пролонгированного действия (пролонгированных глазных каплях, суспензиях, мазях), так как нетоксичен, не раздражает кожу, в кишечнике образует гидрогель. Мази на основе гелей ПАК и ПМАК при нанесении на кожу образуют тонкие, гладкие пленки, полно и равномерно высвобождают лекарственные вещества, обеспечивая продолжительный эффект, поглощают кожные выделения, хорошо распределяются по слизистым оболочкам и кожной поверхности, оказывают охлаждающее действие, нетоксичны, не обладают раздражающим действием, хорошо удаляются водой, не загрязняют одежду.
Основы для гелей с антибиотиками (неомицином), гормонами, витаминами и другими состоят из следующих компонентов: 1,6 карбопола-940; 2,0 триэтаноламина; 5,0 глицерина; 0,02 нипагина; до 100,0 воды очищенной.
Охлаждающие гели имеют следующий состав: 45 мл спирта этилового 96%-ного; 0,2—2,0 карбопола; 0,2—2,0 триэтаноламина; 0,2—5,0 глицерина.
В качестве мазевой основы для лечения гнойных ран используются гели САКАП, которые представляет собой редкосшитый акриловый сополимер производный от акриловой кислоты с аллиловым эфиром пентаэритрита. Например, такие основы используются для приготовления 0,2%-ной мази фурацилина.
Дерматологические средства на основе Ареспола, при нанесении на кожу образуют тончайшие гладкие пленки, хорошо распределяются по пораженной поверхности, обеспечивают пролонгированное действие, полное и равномерное высвобождение активных веществ, поглощают кожные экскреторные и секреторные продукты, оказывают охлаждающее действие, не обладают токсичностью и раздражающим действием, хорошо удаляются водой, не загрязняют одежду. Гелевые и эмульсионные основы с Аресполом инкорпорируют лекарственные вещества гидрофильной и гидрофобной природы. Используется в офтальмологии: на его основе созданы препараты "искусственная слеза" ( Офтагель, Карбомер МНН).
В настоящее время идет активное изучение свойств гелевых полимеров (отечественных - Ареспол, МАРС; бельгийских - Ultrez 10; немецких - Carbopol 2020 и Carbopol 2001) с целью внедрения в фармацевтическую практику множества мягких лекарственных форм на гелевой основе.
Полимерные загустители марки Карбопол применяются в производстве самых разнообразных косметических продуктов, особенно в сочетании с различными высокоэффективными добавками. В косметике карбопол играет роль гелеобразователя. Он является основой для гелей и кремов-гелей (без него они текли бы, как вода). Именно он придает им ту комфортную структуру, которая нам так нравится в гелях. Благодаря ему, гели не создают на поверхности кожи липкой пленки и хорошо смягчатют и увлажняют кожу. Одним из аргументов в пользу карбопола может быть и тот факт, что этот компонент является составляющей зубной пасты. А зубная паста, в силу специфики ее использования (утром, впопыхах, можно ведь и проглотить ненароком), подвергается особенно тщательным клиническим испытаниям.