Лекция 19. Ферменты в медицине

Использование ферментов в медицине:

1.Ферменты и антиферменты (ингибиторы) как лекарственные препараты

А) Патогенетическая (заместительная) терапия - направлена на устранение или подавление механизмов развития болезни

Б) Этиотропная терапия - направлена на устранение причины болезни В) Наружные средства

2.Диагностика и диагностические наборы

3.Фармацевтическая промышленность Лекарственные средства бывают:

•Системные

•Антимикробные

•Противовирусные

•Иммуностимуляторы и иммуномодуляторы

•Пищевые добавки (огромное количество лекарственных веществ названы пищевыми добавками, так как пищевые добавки проще выдвинуть на продажу)

Классификация лекарственных средств по типам назначения и применения:

1) Внутренние

• Интраназальные (через нос)

• Пероральные (через рот)

• Парэнтеральные (введение в кровь, например – тромболитические ферменты)

• Аэрозольные (через лёгкие)

• Интракорпоральные 2) Наружные (мази, кремы, повязки, аппликации, пластыри)

При наружном применении крайне важны трансдермальный перенос (через кожу) и трансмукозный перенос (через слизистую). и трансмукозный перенос (через слизистую).

Для рассмотрения поведения ферментов в организме необходимо рассмотреть пищеварение, кровь и систему кровообращения, защитные системы и иммунитет, системы и средства транспорта.

Пищеварение

Начинается с ротовой полости, в которой есть ферменты (амилаза – разлагает крахмал). Первичное пищеварение происходит в желудке. Из стенок желудка синтезируется пепсин (разлагает пептиды), липазы, желчные соли. Основное пищеварение происходит в кишечнике. В кишечнике работают протеолитические ферменты и инсулин (связывается с рецепторами мышечных клеток и стимулирует клетки транспортировать глюкозу внутрь)

101

Транспорт Типы транспорта:

•Пассивный

•Облегчённый (медиаторный)

•Активный (Пример, Na-К насос. АТФаза закачивает К+ внутрь клетки против градиента, выбрасывая Na+ наружу. Для перекачки ионов требуется затрата АТФ

(Рис.102))

Рис. 102. Активный транспорт

Средства транспорта:

•Система кровотока (транспорт гидрофильных веществ)

•Лимфатическая система (транспорт гидрофобных веществ)

•Поры и каналы клеток

•Рецепция

•Эндо- и экзоцитоз

Эндоцитоз происходит путём впячивания мембраны внутрь клетки, образуя эндосому с транспортируемым веществом.

В процессе пищеварения различные вещества всасываются в кровь. Всасывание происходит, в основном, в кишечнике. Обратно из крови также выбрасываются вещества в кишечник (выделение). Почки только всасывают растворы веществ из крови.

Объём плазмы крови составляет 3л, межклеточной жидкости – 10 л, внутриклеточной жидкости – 30 л.

Кровь и система кровообращения

Кровеносная система переносит питательные вещества, кислород и углекислый газ. В крови содержится большое количество различных клеток (эритроциты, тромбоциты, лимфоциты и

102

тд). - и В-лимфоциты – элементы крови, обеспечивающие клеточный (Тлимфоцитами) и гуморальный иммунитет (В-лимфоцитами).

При повреждении сосудов активируются сразу 2 системы:

1)Система агрегации тромбоцитов. Ключевой фактор – циклооксигеназа, использующий арахидоновую кислоту и активирующий тромбоксан, который осуществляет активацию фосфолипопротеинов (рис. 104)

2)Фибриновая система. Тромбокиназа катализирует реакцию превращения протромбинавтромбин, который всвою очередь вызывает реакцию образования фибринаиз фибриногена. Образуется фибриновый сгусток, который

закупоривает повреждение в сосуде (Рис. 103)

Рис. 103. Фибриновая система

При определённых условиях тромбы могут образовываться в кровотоке даже без повреждения сосудов. Такие сгустки невероятно опасны для жизни, так как они могут застрять в сосуде и перекрыть ток, что в конечном счёте может привести к смерти. Систему агрегации тромбоцитов можно ингибировать аспирином, дипиридамолом, эпопростенолом (антиагреганты). Антитромбин предотвращает образование фибринового сгустка путём связывания стромбином, образуя комплексы.Такжетромбообразованиеподавляютгепарин, варфарин(антикоагулянты).Гепарин– отрицательнозаряженныйполисахарид,которыйне даёт элементам крови слипаться. Сгусток фибрина может быть растворён плазмином, который активируется стрептокиназой, альтеплазой, анистреплазой (фибринолитические

103

средства; Рис. 105) Пиявки также способствуют рассасыванию тромбов, однако это не используется в медицине.

Рис. 104. Система агрегации тромбоцитов

Рис. 105. Методы подавления свёртывания крови

104

Рис. 106. Нестероидные противовоспалительные средства

Диабет развивается при относительной или абсолютной недостаточности гормона поджелудочной железы - инсулина. Диабет опасен тем, что может вызвать повреждение как мелких, так и крупных сосудов. Поражение крупных сосудов может вызвать инфаркт, инсульт, поражение крупных сосудов нижних периферических конечностей. Для борьбы с диабетомиспользуютпрепаратыинсулина(короткогодействия,среднейпродолжительности действия, длительного действия), пероральные антидиабетические средства.

Лекарственные средства:

•Ферменты

•Субстраты и кофакторы

•Ингибиторы ферментов

•Инактиваторы ферментов

•Агонисты, антогонисты и блокаторы рецепторов

•Антимикробные препараты (протеазы, карбогидразы)

105