Ацеклидин (Aceclidine)

М-холиномиметик

Фармакологическое действие:

Стимулирует м-холинорецепторы, в отличие от ацетилхолина является третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры (в т.ч. через ГЭБ). Повышает тонус и усиливает сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки; вызывает миоз, снижает внутриглазное давление (после однократной инстилляции действие продолжается до 6 ч), вызывает спазм аккомодации. В высоких дозах вызывает брадикардию, снижение АД, усиление активности желез внешней секреции, бронхоспазм.

Показания:

Атония мочевого пузыря, атония ЖКТ, субинволюция матки; остановка кровотечения в послеродовом периоде; глаукома. Подготовка к рентгенологическому исследованию пищевода (диагностика ахалазии пищевода), желудка и 12-перстной кишки.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, ХСН II-III ст., стенокардия, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.

Побочные действия:

Аллергические реакции; раздражение конъюнктивы, инъецированность сосудов; ломота и тяжесть в глазу. Передозировка. Симптомы: слюнотечение, повышенное потоотделение, диарея. Лечение: введение атропина, метацина или др. м-холиноблокаторов.

Артикаин (Articaine)

Местноанестезирующее средство

Фармакологическое действие:

Местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Взаимодействует с рецепторами, блокирует вход Na+ в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульсов по нервному волокну. Начало действия - сразу после введения. Длительность действия - от 1 до 3 ч. В кислой среде эффект снижается.

Показания:

Инфильтрационная и проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии и при операциях на ротовой полости).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы амидов), мегалобластная B12-дефицитная анемия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, заболевания ЦНС, хроническая гипоксия, бронхиальная астма, детский возраст до 4 лет.C осторожностью. Роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности, амнионитом для проведения паравертебральной блокады.

Побочные действия:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), блок моторный и чувствительный. Со стороны ССС: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Со стороны органов дыхания: диспноэ, апноэ. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (чаще анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Прочие: гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода. Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.Передозировка. Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение АД, брадикардия. Лечение: придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контроль ЧСС и АД. При диспноэ, апноэ - кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики Противопоказаны); при судорогах - в/в медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - в/в инфузия электролитов, ГКС, плазмозаменителей, альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии - в/в медленно эпинефрин 0.1 мг, далее в/в капельно под контролем ЧСС и АД; при выраженной тахикардии и тахиаритмии - в/в бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Лидокаин (Lidocaine)

Местноанестезирующее средство

Фармакологическое действие:

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует вольтажзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов др. модальности. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Показания:

Все виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например артроскопии): терминальная (поверхностная) анестезия, местная инфильтрационная и проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, внутривенная регионарная анестезия), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, ретробульбарная (регионарная) анестезия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим ЛС), тяжелые кровотечения, шок, инфицирование места предполагаемой инъекции, артериальная гипотензия. Для субарахноидальной анестезии - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.C осторожностью. Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность, период лактации (проникает в молоко матери); для эпидуральной анестезии - неврологические заболевания, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии - боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии различного генеза, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника; для парацервикального назначения в акушерской практике - нарушениявнутриутробного развития плода, фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, гестоз.

Побочные действия:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии) - вызывает чаще др. местноанестезирующих средств, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии). Со стороны ССС: повышение или снижение АД, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство. Прочие: стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.Передозировка. Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ. Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода. В случаях проявления судорог вводят в/в 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate)

Антихолинэстеразное средство

Фармакологическое действие:

Синтетическое антихолинэстеразное средство, обратимо блокируя холинэстеразу, приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Показания:

Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.

Побочные действия:

Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушения зрения, аритмии, бради- или тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении), одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).Передозировка. Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД. Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0.1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие ЛС.

Атропин (Atropine)

М-холиноблокатор

Фармакологическое действие:

Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор м-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, ЖКТ, поджелудочной железы, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря), но повышает тонус сфинктеров; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В терапевтических дозах оказывает некоторое стимулирующее влияние на ЦНС, в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин, после перорального приема (в виде капель) - через 30 мин.