
- •Антибиотики (АБ)-1
- •ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ХТС) – средства, подавляющие активность чужеродных или патологических клеток (частиц), находящихся
- •Историческая справка
- •Мишени химиотерапии.
- •Отличие химиотерапии от фармакотерапии.
- •ХИМИОТЕРАПИЯ -
- •Основные этапы химиотерапии.
- •Основные этапы химиотерапии.
- •Классификация по групповой принадлежности.
- •Принципы химиотерапии.
- •Принципы химиотерапии.
- •Принципы химиотерапии.
- •Принципы химиотерапии.
- •Принципы химиотерапии.
- •Принципы химиотерапии.
- •Принципы химиотерапии.
- •Антибиоз
- •АНТИБИОТИКИ –
- ••А. Флеминг (1881 – 1955). В 1929г. Открыл пенициллин.
- ••(1898 – 1974) Автор первого советского пенициллина (1942)
- •З.В. Ермольева и сэр Говард Флори. 1944 г., Москва
- •В.А. Каверин на кафедре у З.В. Ермольевой. 1960-е гг.
- •Классификация антибиотиков по
- •Тип противомикробного действия АБ
- •Аминогликозиды
- •Классификация АБ по происхождению:
- •Классификация антибиотиков по спектру действия
- •Антибиотики - β – лактамы:
- •Химическая структура β – лактамных антибиотиков
- ••Бета-лактамные антибиотики обладают
- •Механизм действия β-лактамов
- •Механизм действия:
- •Пенициллины –
- •Механизм действия пенициллинов
- •По способу получения выделяют пенициллины :
- •Классификация пенициллинов
- •Природные пенициллины.
- •Биосинтетические пенициллины
- •Применение природных пенициллинов:
- •II. Полусинтетические
- •Химические структуры некоторых пенициллинов
- •Оксациллин
- •Ампициллин Амоксициллин
- •Спектр действия некоторых пенициллинов и цефалоспоринов
- •Ампициллин Амоксициллин
- •Биодоступность: Ампициллин Амоксициллин
- •Механизмы формирования антибиотикорезистентности бактерий
- •II. Полусинтетические пенициллины Комбинированные с ингибиторами β-лактамаз
- •Клавулановая кислота как ингибитор β-лактамаз
- •Механизм терапевтического действия амоксициллина/клавуланата с учетом новых данных
- •Карбенициллин Тикарциллин
- •Антисинегнойные пенициллины - резервные
- •Побочные эффекты пенициллинов
- •• Аллергические реакции:
- •Цефалоспорины-
- •ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
- •Механизм действия цефалоспоринов-
- •Цефалоспорины I поколения:
- •Цефалоспорины 1 поколения
- •Спектр действия некоторых пенициллинов и цефалоспоринов
- •Форма выпуска
- •Цефалоспорины II поколения:
- •Цефалоспорины 2 поколения
- •Цефалоспорины 3 поколения
- •Цефалоспорины III поколения:
- •б) для перорального применения –
- •Цефалоспорины 4 поколения
- •Цефалоспорины IV поколения:
- •Цефалоспорины 1 поколения
- •5 поколение (анти-MRSA-цефемы) –
- •Цефтобипрола медокарил пролекарство цефтобипрола
- •Побочные эффекты цефалоспоринов
- •КАРБАПЕНЕМЫ
- •Карбапенемы:
- •Имипенем
- •Меропенем
- •Дорипенем
- •Эртапенем
- •Эртапенем
- •Монобактамы
- •Азтреонам
- •Макролиды – класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет
- •Структура макролидов
- •КЛАССИФИКАЦИЯ МАКРОЛИДОВ
- •МАКРОЛИДЫ. СПЕКТР АКТИВНОСТИ
- •Патогенные кокки
- •МАКРОЛИДЫ. СВОЙСТВА
- •Механизм действия макролидов:
- •Инициация Элонгация Транспеп- Транслокация тидация
- •Эритромицин
- •Природные макролиды:
- •Макролиды 2 поколение
- •Азитромицин
- •Полусинтетические:
- •МАКРОЛИДЫ. ФАРМАКОКИНЕТИКА

Механизм терапевтического действия амоксициллина/клавуланата с учетом новых данных


Карбенициллин Тикарциллин
Спектр широкий, аналогичен аминопенициллинам,
Отличие – добавляются в спектр:
синегнойная палочка
бактериоиды (Гр- анаэробы), многие штаммы протея
> активность в отношении Гр- флоры
Путь введения – в/м, в/в 4-6 раз в день
Показания : гнойные инфекции, госпитальная инфекция разной локализации
Побочные эффекты: Аллергии (перекрёстные с БП),
геморрагии , нарушение кроветворения , в > дозах нейротоксичность, местнораздражающее действие Недостаток: разрушаются ß лактамазами – устойчивость флоры
Тикарциллин + клавулановая кислота (Тиментин)

Антисинегнойные пенициллины - резервные
Комбинированный ингибиторозащищенный препарат Тиментин: Тикарциллин + клавулановая кислота

Побочные эффекты пенициллинов
•Аллергические реакции
•Нейротоксичность (антагонизм с ГАМК – повышение электрической активности мозга)
•Дисбактериозы- широкоспектральные
•Антисинегнойные:
↓кроветворения, нефротоксичность, местнораздр.
• Клавуланат – гепатотоксичность

• Аллергические реакции:
•кожные высыпания,
•дерматит,
• гиперергическое воспаление слизистых оболочек,
•отек Квинке,
•крапивница;
•в редких случаях – анафилактический шок

Цефалоспорины-
это группа природных и полусинтети – ческих антибиотиков, имеющих в своей основе 7 – аминоцефалоспорановую
кислоту:
H2N |
|
|
|
S |
|
|
|
|
|
|
O |
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
N |
|
|
CH |
|
O |
|
C |
||||
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
O |
|
|
|
|
|
|
2 |
|
|
|
CH3 |
|||
|
|
|
|
|
|
|
O |
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
C |
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
OH |
|
|
|
|

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
1 поколение |
2 поколение |
|
|
3 поколение |
4 поколение |
||
|
|
Инъекционные (в/м, в/в) |
|
|
|||
Цефазолин |
Цефуроксим |
|
|
Цефотаксим |
Цефепим |
||
(Кефзол) |
Цефамандол |
|
(Клафоран) |
(Максипим) |
|||
Цефалотин |
Цефотетан |
|
Цефтриаксон |
Цефпиром |
|||
Цефалори-дин |
Цефокситин |
|
(Лонгацеф) |
|
|
||
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
Цефтазидим |
|
|
|
|
|
|
|
Цефоперазон |
|
|
|
|
|
Пероральные |
|
|
|||
Цефалексин |
|
Цефуроксим |
|
Цефиксим |
|
|
|
Цефадроксил |
|
аксетил |
|
Цефтибутен |
|
|
|
(дурацеф) |
|
(зиннат) |
|
Цефподоксим |
|
|
|
Цефрадин |
|
Цефаклор |
|
проксетил |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
Комбинированные с ингибиторами β-лактамаз |
|||||||
|
|
(Ингибиторозащищенные ) |
|
|
|||
Цефоперазон + Сульбактам = Сульперазон |

Механизм действия цефалоспоринов-
•Блокируют фермент транспептидазу,
нарушают синтез лизина (предшественник муреина), препятствуют образованию пептидных мостиков, соединяющих цепи пептидогликана
Витоге: нарушается образование клеточной стенки бактерий - б/цидный
эффект