
- •Антибиотики (АБ)-1
- •ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ХТС) – средства, подавляющие активность чужеродных или патологических клеток (частиц), находящихся
- •Историческая справка
- •Мишени химиотерапии.
- •Отличие химиотерапии от фармакотерапии.
- •ХИМИОТЕРАПИЯ -
- •Основные этапы химиотерапии.
- •Основные этапы химиотерапии.
- •Классификация по групповой принадлежности.
- •Принципы химиотерапии.
- •Принципы химиотерапии.
- •Принципы химиотерапии.
- •Принципы химиотерапии.
- •Принципы химиотерапии.
- •Принципы химиотерапии.
- •Принципы химиотерапии.
- •Антибиоз
- •АНТИБИОТИКИ –
- ••А. Флеминг (1881 – 1955). В 1929г. Открыл пенициллин.
- ••(1898 – 1974) Автор первого советского пенициллина (1942)
- •З.В. Ермольева и сэр Говард Флори. 1944 г., Москва
- •В.А. Каверин на кафедре у З.В. Ермольевой. 1960-е гг.
- •Классификация антибиотиков по
- •Тип противомикробного действия АБ
- •Аминогликозиды
- •Классификация АБ по происхождению:
- •Классификация антибиотиков по спектру действия
- •Антибиотики - β – лактамы:
- •Химическая структура β – лактамных антибиотиков
- ••Бета-лактамные антибиотики обладают
- •Механизм действия β-лактамов
- •Механизм действия:
- •Пенициллины –
- •Механизм действия пенициллинов
- •По способу получения выделяют пенициллины :
- •Классификация пенициллинов
- •Природные пенициллины.
- •Биосинтетические пенициллины
- •Применение природных пенициллинов:
- •II. Полусинтетические
- •Химические структуры некоторых пенициллинов
- •Оксациллин
- •Ампициллин Амоксициллин
- •Спектр действия некоторых пенициллинов и цефалоспоринов
- •Ампициллин Амоксициллин
- •Биодоступность: Ампициллин Амоксициллин
- •Механизмы формирования антибиотикорезистентности бактерий
- •II. Полусинтетические пенициллины Комбинированные с ингибиторами β-лактамаз
- •Клавулановая кислота как ингибитор β-лактамаз
- •Механизм терапевтического действия амоксициллина/клавуланата с учетом новых данных
- •Карбенициллин Тикарциллин
- •Антисинегнойные пенициллины - резервные
- •Побочные эффекты пенициллинов
- •• Аллергические реакции:
- •Цефалоспорины-
- •ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
- •Механизм действия цефалоспоринов-
- •Цефалоспорины I поколения:
- •Цефалоспорины 1 поколения
- •Спектр действия некоторых пенициллинов и цефалоспоринов
- •Форма выпуска
- •Цефалоспорины II поколения:
- •Цефалоспорины 2 поколения
- •Цефалоспорины 3 поколения
- •Цефалоспорины III поколения:
- •б) для перорального применения –
- •Цефалоспорины 4 поколения
- •Цефалоспорины IV поколения:
- •Цефалоспорины 1 поколения
- •5 поколение (анти-MRSA-цефемы) –
- •Цефтобипрола медокарил пролекарство цефтобипрола
- •Побочные эффекты цефалоспоринов
- •КАРБАПЕНЕМЫ
- •Карбапенемы:
- •Имипенем
- •Меропенем
- •Дорипенем
- •Эртапенем
- •Эртапенем
- •Монобактамы
- •Азтреонам
- •Макролиды – класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет
- •Структура макролидов
- •КЛАССИФИКАЦИЯ МАКРОЛИДОВ
- •МАКРОЛИДЫ. СПЕКТР АКТИВНОСТИ
- •Патогенные кокки
- •МАКРОЛИДЫ. СВОЙСТВА
- •Механизм действия макролидов:
- •Инициация Элонгация Транспеп- Транслокация тидация
- •Эритромицин
- •Природные макролиды:
- •Макролиды 2 поколение
- •Азитромицин
- •Полусинтетические:
- •МАКРОЛИДЫ. ФАРМАКОКИНЕТИКА
Макролиды 2 поколение
Рокситромицин и Кларитромицин п/синтетики
Спирамицин и Джозамицин естественные АБ
Активнее в 2-4 раза в отношении Гр+ флоры, особенно стафило- и стрептококков, сильнее подавляют хламидии и микоплазмы, в отличие от Эритромицина действуют на
токсоплазмы, энтеробактеры, Helicobacter pilori,
листерии, гарднереллы Назначают внутрь 2-4 раза в день
Из ЖКТ хорошо всасываются, проникает в очаги инфекции кроме ЦНС. Выделяется в виде метаболитов с мочой и ч/з ЖКТ
Показания и побочные эффекты аналогичны Эритромицину
Азитромицин
П/синтетик, азалид;
Спектр широкий, включает Гр+ флору ( аналогична 1 и 2 пок. в т.ч. все энтеробактеры, некоторые микобактерии), и Гр- флору, в т.ч гемофильную палочку,, шигеллы, салмонеллы. Менее активен в отношении Гр+ флоры, более активен, в отношении Гр- флоры, хламидий, микоплазм, гарднерелл. В больших дозах б/цидный эффект
Вводят внутрь в таб 1 раз в день
Из ЖКТ хорошо всасывается, в крови проникает в макрофаги, доставляется ими в очаги инфекции, в т.ч. в бронхи и легкие, мокроту, плевральную жидкость, достигает
в них концентрации, в 100 раз превышающие таковые в плазме крови!
Показания – Язвенная болезнь желудка, хламидиозы Поб.эффекты –Диспепсические р-ва, редко ↓ слуха

Полусинтетические:
Азитромицин Мидекамицина (Зи-фактор, ацетат
Хемомицин)

МАКРОЛИДЫ. ФАРМАКОКИНЕТИКА
Параметр |
Эрит Кларит Рокс Азитро Мидека Спира |
Стаб. при рН < 7 |
Низкая |
Высокая |
Высокая |
Высокая |
Высокая |
Высокая |
Влияние пищи |
|
Нет |
Незн. |
Незн. |
Незн. |
Нет |
Биодоступность |
30-65% |
50-55% |
50% |
40% |
30-40% |
30-40% |
Tmax |
6 |
2-3 |
ч |
2 ч |
2,5-3 ч |
0,75-1 |
ч |
3-4 ч |
|
T1/2 |
1,5-2,5 ч |
3-7 ч |
10-12 ч |
55 |
ч |
0,88 |
|
4,5-6,5 ч* |
|
Кратность приема 4 |
2 |
|
1-2 |
1 |
|
2 |
|
2-3 |
Связь с белками 74% |
70% |
92% |
50% |
47% |
18% |
* – Увеличивается у пожилых пациентов до 9,8 ч