- •Антигипертензивные средства (Гипотензивные)
- •Распространенность артериальной гипертонии в Российской Федерации
- •Осложнения (следствия) АГ
- •Регуляция АД
- •Генез гипертонической болезни (ГБ)
- •Группы антигипертензивных средств
- •Классификация АГТ средств
- •2.Ингибиторы РААС:
- •Механизм АГТ действия клонидина, моксонидина, метилдофы
- •Клонидин (таб, амп.)
- •Синдром отмены клонидина
- •Моксонидин (табл.)
- •Метилдопа (табл., амп)
- •Моксонидин
- •Избирательное действие моксонидина на имидазолиновые рецепторы I1
- •Отличия агонистов α2 – адрено- и I1 – имидазолиновых
- •Локализация
- •Ренин-ангиотензин-альдостероновая система
- •Факторы РААС
- •Роль РААС в развитии гипертонии
- •ЭФФЕКТЫ АНГИОТЕНЗИНА-II
- •Локализация
- •Фармакологические эффекты ИАПФ
- •Механизм гипотензивного действия ингибиторов АПФ
- •Сопутствующие эффекты ингибиторов А
- •Влияние ИАПФ на метаболизм брадикинина
- •Ингибиторы АПФ
- •Показания к применению ИАПФ
- •ИАПФ и ХСН
- •ИАПФ Побочные эффекты:
- •ИАПФ
- •Ингибиторы АТ1 рецепторов
- •Точки действия блокаторов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ в РААС
- •Алискирен (Расилез)
- •Блокаторы кальциевых каналов
- •Классификация блокаторов Ca-каналов
- •Механизм АГТ действия
- •АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ
- •Фармакологический профиль блокаторов Ca-каналов
- •Амлодипин
- •Сернокислая магнезия (МgSO4)
- •Натрия нитропруссид - донатор NO
- •Мочегонные
- •Диуретики – ЛВ, ↑выведение воды и солей
- •Принципы выведения веществ почками
- •КЛАССИФИКАЦИЯ ДИУРЕТИКОВ По ведущей локализации действия в нефроне:
- •4. На начальную часть дистальных канальцев (сульфонамиды):
- •По силе, скорости и длительности действия: 1. Экстренного действия
- •Механизмы реабсорбции NaCl и Н20
- •Механизм АГТ действия диуретиков:
- •Побочные эффекты диуретиков:
- •В проксимальных канальцах:
- •эуфиллин
- •Для ↑ диуреза основную роль играет
- •По влиянию на кислотно-щелочное равновесие (КЩР):
- •Петлевые диуретики
- •Фуросемид,
- •Механизм действия Фуросемида, К-ты этакриновой
- •Показания к использованию Фуросемида и К-ты этакриновой
- •Побочные эффекты Фуросемида, Кислоты этакриновой)
- •Осмодиуретики
- •Маннит, Мочевина
- •Показания к использованию маннита
- •Противопоказания
- •Тиазиды и тиазидоподобные диуретики
- •Дихлотиазид
- •Действие тиазидовых диуретиков:
- •Показания к использованию дихлотиазида
- •Недостатки тиазидных диуретиков:
- •В проксимальных канальцах:
- •Эффекты Диакарба
- •Показания к применению
- •Побочные эффекты:
- •К-сберегающие диуретики
- •К-сберегающие диуретики
- •К и Mg- cберегающие диуретики
- •Показания к применению К-сберегающих диуретиков
Принципы выведения веществ почками
Фильтрация |
Фильтрация (1) |
Фильтрация (1) |
|
+ Реабсорбция (2) |
+ Секреция (3) |
||
(1) |
|||
|
|
КЛАССИФИКАЦИЯ ДИУРЕТИКОВ По ведущей локализации действия в нефроне:
1.На клубочек и проксимальные канальцы
-ксантины: теофиллин, теобромин, эуфиллин, кофеин
2.На проксимальные канальцы
-ингибиторы карбоангидразы –
Ацетазоламид (Диакарб) и Дорзоламид (трусопт)
3. На петлю Генле (на ее восходящее колено в толстом сегменте)
производные сульфонамида |
другие |
|
фуросемид (лазикс) |
кислота этакриновая (урегит) |
|
торасемид (диувер) пиретанид (арилекс) буметанид (буфенокс)
4. На начальную часть дистальных канальцев (сульфонамиды):
А) тиазидовые диуретики гидрохлортиазид (дихлотиазид, гипотиазид)
В) тиазидоподобные: хлорталидон (оксодолин, гигротон), клопамид (бринальдикс), индапамид (арифон); ксипамид (аквафор)
5.На конец дистальных канальцев и собирательные трубочки - К+ и Mg2+ – сберегающие диуретики
антагонисты альдостерона: |
другие: |
1) спиронолактон (верошпирон, |
триамтерен |
альдактон) |
(производное птеридина) |
2) эплеренон (инспра) |
амилорид |
(производное пиразин гуанидина)
6. На всем протяжении нефрона Осмодиуретики: Маннит (маннитол), Мочевина
По силе, скорости и длительности действия: 1. Экстренного действия
мощные и быстродействующие (через несколько минут, длительность до 2 – 8 часов); скорость выделения мочи 8 мл/мин
А) Петлевые - ↓ реабсорбцию натрия на 20 – 30% Б) Осмодиуретики - ↓ реабсорбцию Na на 10 - 15%
2.Средней силы и средней скорости
↓реабсорбцию Na на 5-10%. Латентный период 1-4 часа, длительность действия до 9 – 24 часов
Тиазиды и тиазидоподобные,
3. Слабые диуретики. ↓ реабсорбцию Na на 2 - 5%
Медленно и длительно |
Средней скорости и длительности |
действующие |
действия |
Антагонисты альдостерона- |
триамтерен, амилорид, |
спиронолактон (через 2-4 дня, |
ингибиторы карбоангидразы, |
до 5-7 дней) |
ксантины |
|
|
|
|
Механизмы реабсорбции NaCl и Н20
1. АТФ зависимый Na насос (проксимальный и дистальный канальцы)
2.Энергозависимый Cl насос ( восходящее колено петли Генле)
3. Реабсорбция Na+ в обмен на Н+, образующиеся под действием карбоангидразы либо сукцинатдегидрогеназы (проксимальный и
дистальный канальцы)
4. Альдостерон-зависимый перенос Na+ в обмен на
ионы К+ (дистальные канальцы, собирательные трубки)
5. Вазопрессин-регулируемая реабсорбция Н20
(Конечные отделы собирательных трубок)
Механизм АГТ действия диуретиков:
↑ выведение из организма (из крови и тканей) ионов Na Сl и H O ↓ ОЦК
↓ содержания Na в сосудистой стенке с последующим
↓входа Са²
↓ чувствительности сосудов к сосудосуживающим агентам и ↑ к сосудорасширяющим веществам
расширение сосудов (индапамид, аминофиллин)
Исключение – маннитол (при в/в введении ↑ОЦК, ↑АД)
Побочные эффекты диуретиков:
Гиповолемия, гипо-Na-емия (↓АД, сгущение крови, опасность тромбозов) - фуросемид
Гипо-К и гипо Мg-емия (мышечная слабость, парестезии, судороги, тошнота, рвота, экстрасистолии) - фуросемид,
торасемид, индапамид , гидрохлортиазид
Гипер-К и гипер Мg-емия – спиронолактон, триамтерен
Гипергликемия, гиперурикемия (задержка солей мочевой кислоты, обострение подагры) - фуросемид, гидрохлортиазид
Ототоксичность, опасность сочетания с АБ группы аминогликозидов – фуросемид
Гормональные нарушения – нарушение месячного цикла у женщин, гирсутизм, у мужчин – снижение потенции -
спиронолактон
В проксимальных канальцах:
H2 O + CO2 = H2 CO3 |
H+ + НCO3- |
Карбоангидраза
эуфиллин |
диакарб |
дихлотиазид |
триамтерен |
спиронолактон
фуросемид,
кислота
этакриновая
маннит, мочевина
Для ↑ диуреза основную роль играет
↓реабсорбции ! Показано изменение диуреза при одинаковом (на 10%) ↑ фильтрации и ↓реабсорбции .
