Клонидин (таб, амп.)
Эффекты-
Гипотензивный
Седативный, потенцирующий (этанол!)Анальгетический
Параметры действия: в/в (в/м), под язык – ч/з 5-15мин до 4-6 часов Внутрь – ч/з 30 мин до 8-10 часов
Показания: ГК , ГБ, абстинентный синдром,
инфаркт миокарда (обезболивание),
Побочныеглаукома(↓образованиеэффекты: ВГЖ)
-При в/в (быстром) введении кратковременное ↑АД ч/з а2 АР сосудов
- Вялость, сонливость, депрессии
-Сухость во рту, повышение аппетита, запоры, снижении половой функции, ↓секреции инсулина -При длительном использовании – отеки
-Синдром отмены ! (рез-т активации пресинаптических а2 АР)
Синдром отмены клонидина
Моксонидин (табл.)
Высоко активен как АГТ препарат , являясь агонистом I1Р (эффект ч/з 30 мин, макс. 2-5 часов, длит-ть 24 часа)
Отличие от клонидина:
Меньше, чем клонидин, дает седацию и периферические побочные эффекты (2-5%)Не вызывает сужения сосудов при местном использовании (не эффективен при глаукоме)
↑толерантность к глюкозе ( может использоваться у б-х с сахарным диабетом)
Не дает синдром отмены!
Показание - систематическое лечение ГБ
Метилдопа (табл., амп)
Метилдопа – является пролекарством: превращается в активный метаболит α-метилНА (начало действия через 2-4 часа, стойкий эффект ко 2-5 дню)
Показание - гипертония беременных, систематическое лечение ГБ
Побочные эффекты как у клонидина
Более токсичен:
лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия;гепатотоксичность, холестаз;
сильная седация первые 7-10 дней, депрессии, провокация паркинсонизма
Моксонидин
Избирательное действие моксонидина на имидазолиновые рецепторы I1
Метилдопа |
Клонидин |
Моксонидин |
||||||
селективно |
|
|
неселективно |
|
|
селективно |
||
|
|
|||||||
|
|
|||||||
|
Альфа- |
|
|
|
|
|
||
|
|
Рецепторы |
||||||
|
адренорецепторы |
|
имидазолина I1 |
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Подавление симпатической активности
Подавление секреции норадреналина
Уменьшение вазоконстрикции
Сухость во рту
Вазодилатация
Седативный эффект 
Снижение АД
J. Hypertens, 1997, 15 (Suppl. 1):S3 - S8.
Отличия агонистов α2 – адрено- и I1 – имидазолиновых
рецепторов
|
|
Моксонидин, |
Показатель |
Клонидин |
рилменидин |
|
|
|
Влияние на α2 – адренорецепторы |
+++ |
0 |
|
|
|
Антигипертензивная активность |
+++ |
+++ |
|
|
|
Длительность действия |
8 час |
24 – 28 час |
|
|
|
«Рикошетная» артериальная гипертензия |
+++ |
+ |
|
|
|
Брадикардия |
+++ |
+ |
|
|
|
Сердечный выброс |
- - |
- |
|
|
|
Седативный эффект |
+++ |
+ |
|
|
|
Сухость во рту |
+++ |
+ |
|
|
|
Почечная экскреция натрия и воды |
- - |
+ |
|
|
|
Секреция инсулина |
- - |
++ |
|
|
|
Чувствительность к инсулину |
- |
+++ |
|
|
|
Липолиз |
- |
++ |
|
|
|
Локализация
действия
нейротропных антигипер- тензивных ЛС
Ренин-ангиотензин-альдостероновая система
(РААС)
ЮГА |
Просвет сосуда |
|
|
|
Ренин |
Ангиотензиноген |
|
||
|
|
|
Брадикинин |
|
|
Ангиотензин 1 |
|
|
|
|
Ангиотензин 2 |
АПФ |
Неактивные |
|
|
|
метаболиты |
||
АТ1 |
|
|
||
АТ1 |
АТ2 рец |
|||
рец |
||||
надпочечник |
рец |
|
|
|
|
|
|
||