- •Антигипертензивные средства (Гипотензивные)
- •Распространенность артериальной гипертонии в Российской Федерации
- •Осложнения (следствия) АГ
- •Регуляция АД
- •Генез гипертонической болезни (ГБ)
- •Группы антигипертензивных средств
- •Классификация АГТ средств
- •2.Ингибиторы РААС:
- •Механизм АГТ действия клонидина, моксонидина, метилдофы
- •Клонидин (таб, амп.)
- •Синдром отмены клонидина
- •Моксонидин (табл.)
- •Метилдопа (табл., амп)
- •Моксонидин
- •Избирательное действие моксонидина на имидазолиновые рецепторы I1
- •Отличия агонистов α2 – адрено- и I1 – имидазолиновых
- •Локализация
- •Ренин-ангиотензин-альдостероновая система
- •Факторы РААС
- •Роль РААС в развитии гипертонии
- •ЭФФЕКТЫ АНГИОТЕНЗИНА-II
- •Локализация
- •Фармакологические эффекты ИАПФ
- •Механизм гипотензивного действия ингибиторов АПФ
- •Сопутствующие эффекты ингибиторов А
- •Влияние ИАПФ на метаболизм брадикинина
- •Ингибиторы АПФ
- •Показания к применению ИАПФ
- •ИАПФ и ХСН
- •ИАПФ Побочные эффекты:
- •ИАПФ
- •Ингибиторы АТ1 рецепторов
- •Точки действия блокаторов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ в РААС
- •Алискирен (Расилез)
- •Блокаторы кальциевых каналов
- •Классификация блокаторов Ca-каналов
- •Механизм АГТ действия
- •АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ
- •Фармакологический профиль блокаторов Ca-каналов
- •Амлодипин
- •Сернокислая магнезия (МgSO4)
- •Натрия нитропруссид - донатор NO
- •Мочегонные
- •Диуретики – ЛВ, ↑выведение воды и солей
- •Принципы выведения веществ почками
- •КЛАССИФИКАЦИЯ ДИУРЕТИКОВ По ведущей локализации действия в нефроне:
- •4. На начальную часть дистальных канальцев (сульфонамиды):
- •По силе, скорости и длительности действия: 1. Экстренного действия
- •Механизмы реабсорбции NaCl и Н20
- •Механизм АГТ действия диуретиков:
- •Побочные эффекты диуретиков:
- •В проксимальных канальцах:
- •эуфиллин
- •Для ↑ диуреза основную роль играет
- •По влиянию на кислотно-щелочное равновесие (КЩР):
- •Петлевые диуретики
- •Фуросемид,
- •Механизм действия Фуросемида, К-ты этакриновой
- •Показания к использованию Фуросемида и К-ты этакриновой
- •Побочные эффекты Фуросемида, Кислоты этакриновой)
- •Осмодиуретики
- •Маннит, Мочевина
- •Показания к использованию маннита
- •Противопоказания
- •Тиазиды и тиазидоподобные диуретики
- •Дихлотиазид
- •Действие тиазидовых диуретиков:
- •Показания к использованию дихлотиазида
- •Недостатки тиазидных диуретиков:
- •В проксимальных канальцах:
- •Эффекты Диакарба
- •Показания к применению
- •Побочные эффекты:
- •К-сберегающие диуретики
- •К-сберегающие диуретики
- •К и Mg- cберегающие диуретики
- •Показания к применению К-сберегающих диуретиков
Антигипертензивные средства (Гипотензивные)
Лектор:
Коньшина Татьяна Михайловна
кандидат медицинских наук, доцент кафедры фармакологии
Распространенность артериальной гипертонии в Российской Федерации
Мужчины |
|
|
% |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
40 |
|
|
|
|
|
30 |
|
|
|
61% |
39% |
|
37,1 |
|
|
|
|
20 |
|
|
|
|
АГ |
10 |
|
21,6 |
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
5,7 |
|
|
(АД>=140/90) |
|
|
|
|
|
|
0 |
|
|
|
|
|
|
Знают |
Лечатся |
Лечатся эфф. |
Российская национальная репрезентативная выборка
Осложнения (следствия) АГ
Регуляция АД
Генез гипертонической болезни (ГБ)
Снижение регуляторной функции ЦНС:
↓ рефлекс с барорецепторов сосудов на СДЦ и ц.vagus
(↓механизм контроля ЦНС за уровнем АД) ;
↑активность симпатической НС и ↑ уровень КА крови
Повышается активность ренин-ангиотензин- альдостероновой системы (РААС)
В результате:
↑ОЦК, ↑МОС, ↑верхнее (систолическое) АД
(↑САД)
↑ОПСС,↑нижнее (диастолическое) АД
(↑ДАД)
Резкое ↑АД – гипертонический криз (ГК) с опасностью развития инсульта
Группы антигипертензивных средств
•1. Нейротропные А) Центральные
Б) Периферические
•2. Ингибиторы ренин-ангиотензиновой системы (ИРАС, ИРААС)
•3. Блокаторы Са2+ - каналов (БКК)
•4. Миотропные сосудорасширяющие ЛС
•5. Диуретики
Классификация АГТ средств
1.Нейротропные АГТ:
Центрального действия (↓тонус СДЦ и ↑тонус вагуса)
Агонисты α2 АР и имидазолиновых I1Р - Клонидин
Агонисты I1 рецепторов – Моксонидин, Рилменидин
Агонисты α2 АР – Метилдофа, Гуанфацин
Периферического действия:
Ганглиоблокаторы–Азаметония бромид и др.
α1-АБ–Доксазозин, Празозин; α1,2АБ-дигидроэргокристин
β-АБ –Пропранолол, Метопролол и др.
α и β-АБ – Карведилол
Симпатолитики – Резерпин (в составе: Адельфан,
Кристепин)
2.Ингибиторы РААС:
Блокаторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) Каптоприл Эналаприл Лизиноприл
Периндоприл Фозиноприл
Блокаторы рецепторов(АТ1) ангиотензина II (БРАТ II)
Лозартан Валсартан Эпросартан, Телмисартан, Кандесартан
3.Миотропные сосудорасширяющие ЛС:
Артериальные вазодилятаторы Дигидралазин (в адельфане)
БКК: Нифедипин Амлодипин |
Нимодипин |
Артерио-венозный вазодилятатор , донатор NO |
|
Натрия нитропруссид |
|
Смешанного действия, спазмолитик – Магния |
|
сульфат |
|
4. Диуретики – Фуросемид |
Гидрохлортиазид |
Клопамид Индапамид Хлорталидон Спиронолактон Эплеренон
Механизм АГТ действия клонидина, моксонидина, метилдофы
ЦНС: возбуждают α2 и I1Р ядер солитарного тракта
продолговатого мозга. В результате этого:
Усиливаются тормозные влияния на бульбарный СДЦ →
снижается тонус СДЦ;
↓спонтанная импульсация к артериям и венам БКК → сосуды
расширяются, ↓ ДАД, ↓ОЦК, ↓ САД;
↓спонтанная импульсации к ЮГА -↓секреция ренина и ↓ активность
РААС;
Возбуждается ц. блуждающего нерва → ↓ЧСС и силы СС →
↓МОС , ↓САД;
Восстанавливается утраченный рефлекс с барорецепторов сосудов;
На периферии: возбуждение пресинаптических альфа2 АР -
↓выброс НА в синаптическую щель - ↓влияние СНС на сердце и
сосуды