3. Определите группы α1ам, βАм, см по их механизму действия:

Подгруппа	Механизм действия
А	а) соединяются с АР постсинаптической мембраны синапса; б) через G-белки в клетке активируют фермент аденилатциклазу, ↑ содержание цАМФ и внутриклеточного Са2+; в) изменяют функцию органа;
Б	а) соединяются с АР постсинаптической мембраны синапса; б) через G-белки активируют фермент фосфолипазу С; через систему вторичных передатчиков ↑ высвобождение Са2+ из саркоплазматического ретикулума; в) изменяют функцию органа;
В	а) проникают из синаптической щели в пресинапс, одновременно нарушают обратный нейрональный захват НА; б) проникают в везикулы, ускоряют выход из них НА; в) ↑ выброс НА в синаптическую щель, ↑ влияние симпатических нервов на органы;

Ответ: А – βАМ, Б – α1АМ, В – СМ.

4. Укажите (+) преимущественную локализацию действия АМ

Препараты	α1	α2	β1	β2	β3	Пресинаптическое депо НА
1.Эпинефрин	+	+	+	+	+
2.Норэпинефрин	+	+	+
3.Фенилэфрин	+
4.Нафазолин		+
5.Сальметерол				+
6. Сальбутамол				+
7. Добутамин			+
8. Фенотерол				+
9. Эфедрин						+

5. Определите норэпинефрин, эпинефрин, фенилэфрин, эфедрин. Объясните механизм развития рефлекторной брадикардии и с чем связана опасность развития аритмии и отека лёгких? Назовите показания для применения указанных выше АМ.

Показатели	А	Б	В	Г
Повышение АД (в условных единицах)	1	2	0,02	0,05-0,1
Путь и способ введения	в/в капельно или п/к	в/в капельно	в/в, п/к, в/м, внутрь	в/в, п/к, в/м, внутрь
Длительность эффекта	до 30 мин	10-20 мин	5 часов	до 1 часа
Изменение работы сердца	Рефлекторное ↓ЧСС, «вагус -пульс»	Рефлекторное ↓ЧСС,«вагус -пульс»	Незначительное ↑ЧСС	Незначительное рефлекторное ↓ЧСС
Опасность развития фибрилляций при галотановом наркозе	+	+
Застой крови в легких, опасность отёка лёгких	+
2-хфазность изменения АД	+

Ответ: А – эпинефрин, Б – норэпинефрин, В – эфедрин, Г – фенилэфрин.

Механизм развития рефлекторной брадикардии: повышение тонуса блуждающего нерва (вагус-пульс), опасность развития аритмии и отека лёгких связана с тем, что адреналин двояко действует на сердце: непосредственно возбуждает его, при этом увеличивается выброс крови в аорту, рефлекторно с барорецепторов дуги аорты тормозит работу сердца.

Эпинефрин показан при:

- Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др. аллергенов; бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV блокады III ст.);

- кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен), артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, ХСН, передозировка ЛС), необходимость удлинения действия местных анестетиков;

- гипогликемия (вследствие передозировки инсулина); открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах — отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия, остановка кровотечения; приапизм (лечение).

Норэпинефрин показан при:

- Острое снижение АД при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести.

Эфедрин показан при:

- Бронхиальная астма,

- сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь и другие аллергические заболевания,

- риниты,

- гипотония (операции, спинномозговая анестезия, травмы, кровопотеря, инфекционные заболевания, гипотоническая болезнь и др.),

- нарколепсия,

- отравление снотворными и наркотическими средствами, энурез;

- местно – в качестве сосудосуживающего средства, для расширения зрачка (с диагностической целью).

Фенилэфрин показан при:

- Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).

- В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос — простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

- В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10% раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение «синдрома красного глаза» (2,5% раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).

6. Укажите (↑ или ↓) эффекты αАМ при местном применении. Выберите и обоснуйте показания для их применения: конъюнктивит, острый ринит, хронический ринит, закрытоугольная глаукома, открытоугольная глаукома.

Ответ:

Тонус сосудов ↑; проницаемость сосудистой стенки ↓; отёчность слизистых ↓; продукция в/глазной жидкости ↓; тонус радиальной мышцы радужки ↑; просвет зрачка ↑.

Показания – конъюнктивит, острый ринит, открытоугольная глаукома.

При хроническом рините (нет смысла) и закрытоугольной форме глаукомы (она обусловлена нарушением проходимости путей оттока внутриглазной жидкости, а эти препараты и так снижают её продукцию) не используют.

7. Ситуационная задача. Больной с острым ринитом через каждые 10-15 минут закапывал в нос раствор препарата А. Через некоторое время несмотря на продолжающееся введение лекарства эффект прекратился, вновь возникли отёк слизистой и затруднение носового дыхания. Определите ЛП и наблюдаемое явление.

Ответ: Нафтизин (альфа-1-АМ), тахифилаксия.