B6 Піридоксину гідрохлорид

Аналоги (дженерики, синонимы): Пиридоксин

Химическое название: 5-Гидрокси-6-метил-3,4-пиридиндиметанол (и в виде гидрохлорида)

Фармакологическая группа:

Витамины и витаминоподобные средства.

Витамин В6

Характеристика: Белый мелкокристаллический порошок без запаха горьковато-кислого вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Под влиянием света в водных растворах разрушается.

Пути введения: Внутрь, в/м, в/в, п/к.

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина B6.

• Витамин B6.

• Является коферментом большого количества ферментов, действующих на неокислительный обмен аминокислот (в т.ч. на процессы декарбоксилирования, переаминирования).

• Фосфорилируется и в виде пиридоксальфосфата входит в состав ферментов, катализирующих декарбоксилирование и переаминирование.

• Играет важную роль в метаболизме триптофана, глутаминовой кислоты, цистеина, метионина, а также в транспорте аминокислот через клеточную мембрану.

• Необходим для активации фосфорилазы, для образования нейромедиаторов, гамма-аминомасляной кислоты, глицина, серотонина.

• Играет важную роль в обмене гистамина.

• Участвует в обмене витамина B12, фолиевой кислоты, в синтезе порфиринов, в обмене ненасыщенных жирных кислот.

• Пиридоксин способствует нормализации липидного обмена.

• Применяется с целью активации метаболических процессов в миофибриллах, особенно при гипоксии миокарда.

• Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы.

Фармакокинетика:

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). С белками плазмы связывается пиридоксальфосфат на 90%. Распределение преимущественно в печени, меньше - в мышцах, печени и ЦНС. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. T1/2 - 15-20 дней. Выводится почками (при в/в введении с желчью - 2%), а также гемодиализом.

Показания:

• B6-гиповитаминоз, токсикоз беременных, сидеробластная анемия, гипохромная анемия, лейкопении,

• заболевания ЦНС (паркинсонизм, малая хорея, болезнь Литтля, радикулиты, невриты, невралгии, болезнь Меньера), морская и воздушная болезни,

• атеросклероз, сахарный диабет,

• себорееподобный и несеборейный дерматиты, опоясывающий герпес, нейродермит, псориаз, экссудативный диатез, применение препаратов группы изониазида.

• пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гепатит,

Для приема внутрь: лечение гипо- и авитаминоза B6. В комплексной терапии заболеваний нервной системы (невралгии, синдром Меньера); в дерматологии (дерматиты, в т.ч. атопический и себорейный; опоясывающий герпес, нейродермиты, псориаз, экссудативный диатез); сидеробластной анемии; острых и хронических гепатитов.

Для парентерального применения: гипо- и авитаминоз B6; врожденный пиридоксинзависимый судорожный синдром у новорожденных; профилактика и лечение нейротоксичности изониазида и других производных гидразида изоникотиновой кислоты. В составе комплексной терапии заболеваний нервной системы: паркинсонизм, параличи центрального или периферического происхождения, болезнь Литтла, болезнь и синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, радикулит, невралгия, невриты.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные действия:

Аллергические реакции, повышение кислотности желудочного сока.

В отдельных случаях: аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты.

Возможно: аллергические реакции, повышение кислотности желудочного сока, боли в эпигастральной области, появление чувства сдавления в конечностях - симптом "чулок" и "перчаток", снижение лактации; при быстром введении - судороги.

Взаимодействие:

Эффект снижают циклосерин, пеницилламин. Фармацевтически несовместим с витаминами B1 и B12. Ослабляет противопаркинсоническую активность леводопы.

Способ применения и дозы:

Внутрь, для лечения гиповитаминоза взрослым назначают по 80 мг 4 раза в день; парентерально (в/м, в/в, п/к) в суточной дозе — 50–150 мг. Длительность лечения определяется видом и тяжестью заболевания. Для профилактики недостаточности витамина B6 назначают до 40 мг/сут.

Суточная потребность для взрослых составляет 2–2,5 мг, для детей от 6 мес до 1 года — 0,5 мг, 1–1,5 лет — 0,9 мг, 1,5–2 лет — 1 мг, 3–4 лет — 1,3 мг, 5–6 лет — 1,4 мг, 7–10 лет — 1,7 мг, 11–13 лет — 2 мг, для юношей 14–17 лет — 2,2 мг, для девушек 14–17 лет — 1,9 мг.

А Ретинолу ацетат

Аналоги (дженерики, синонимы): Ретинола пальмитат, Видестим

Химическое название: транс-9,13-Диметил-7-(1,1,5-триметилциклогексен-5-ил-6)-нонатетраен-7,9,11,13-ол (в виде пальмитата или ацетата)

Фармакологическая группа:

Витамины и витаминоподобные средства

Характеристика вещества: Белые или бледно-желтые кристаллы со слабым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, маслах и жирах. Разлагается под влиянием кислорода, воздуха и света.

Пути введения: Внутрь, в/м, наружно.

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина A.

• Витамин А, относится к жирорастворимым витаминам.

• Имея большое количество ненасыщенных связей, активирует окислительно-восстановительные процессы,

• стимулирует синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, участвует в энергообеспечении метаболизма, создавая благоприятные условия для синтеза АТФ.

• Повышает синтез белка в хрящевой и костной ткани, что определяет рост костей и хрящей в длину.

• Стимулирует эпителизацию и предотвращает избыточное ороговение эпителия (гиперкератоз).

• Повышает количество митозов в эпителиальных клетках, препятствует накоплению в них кератогиалина,

• способствует синтезу РНК и сульфатированных мукополисахаридов, играющих важную роль в проницаемости клеточных, субклеточных и особенно лизосомальных мембран.

• Благодаря липофильности, встраивается в липидную фазу мембран, оказывает модифицирующее действие на мембранные липиды, контролирует скорость цепных реакций в липидной фазе и поддерживает антиокислительный потенциал различных тканей на постоянном уровне.

• Регулирует биосинтез гликопротеидов поверхностных мембран клеток, определяющих уровень процессов клеточной дифференциации.

• Регулирует нормальную функцию однослойного плоского эпителия, выполняющего барьерную роль, повышает резистентность организма к инфекции.

• Усиливает образование антител и активирует фагоцитоз.

• Влияет на фоторецепцию, участвуя в построении зрительного пурпура.

• Стимулирует синтез гормонов коры надпочечников.

• Тормозит либерацию тироксина.

• Обеспечивает нормальную деятельность сальных и потовых желез.

Витамин А необходим для нормального роста и развития организма, поддерживает зрительную функцию, стимулирует процессы регенерации и эпителизации, улучшает неспецифический иммунный ответ и повышает устойчивость организма в неблагоприятных условиях внешней среды.

Масляный раствор Ретинола ацетат устраняет дефицит витамина А, который вызван неполноценным питанием, заболеваниями пищеварительного тракта (при которых снижается кишечная абсорбция ретинола) и печени.

Оказывает многообразное влияние на жизнедеятельность организма. Играет важную роль в окислительно-восстановительных процессах (вследствие большого количества ненасыщенных связей), участвует в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов.

Ретинолу принадлежит важная роль в поддержании нормального состояния кожи и эпителия слизистых оболочек, обеспечении нормальной дифференциации эпителиальной ткани, в процессах фоторецепции (способствует адаптации человека к темноте).

• Ретинол участвует в минеральном обмене, процессах образования холестерина, усиливает выработку липазы и трипсина,

• усиливает миелопоэз, процессы клеточного деления.

• Местное действие опосредовано наличием на поверхности клеток эпителия специфических ретинолсвязывающих рецепторов.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь всасывается из ЖКТ после эмульгирования желчными кислотами. Поступивший в микроворсинки кишки ретинол подвергается эстерификации. Образовавшийся ретинилпальмитат присоединяется к специфическим липопротеидам, проникает в лимфатические пути и в составе хиломикронов поступает в печень, где захватывается звездчатыми ретикулоэндотелиоцитами, а затем гепатоцитами, где хиломикроны расщепляются, освобождая ретинилпальмитат, ретинол, ретиналь и образующуюся из него ретиноевую кислоту. Ретинол связывается со специфическим белком, поступает в кровь, соединяется с альбуминами и транспортируется к различным органам.

Распределяется в организме неравномерно: наибольшее количество находится в печени и сетчатке, меньшее — в почках, сердце, жировых депо, легких, лактирующей молочной железе, в надпочечниках и других железах внутренней секреции. Преимущественной формой депонирования является ретинолпальмитат, запасы его медленно, но постоянно обновляются. В тканях ретинол локализуется преимущественно в микросомальной фракции, митохондриях, лизосомах, в мембранах клеток и органелл.

Ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Элиминирование ретинола осуществляется медленно, поэтому повторные приемы приводят к кумуляции и нежелательные явления сохраняются долго.

Абсорбируется ретинола ацетат в верхних отделах тонкого кишечника. Пик плазменной концентрации ретинола при пероральном приеме достигается в течение 4 часов. Препарат создает высокие концентрации витамина А в сетчатке и печени, несколько меньшие концентрации отмечаются в почках, жировых депо, железах внутренней секреции.

Экскретируется почками в виде метаболитов и печенью в неизменном виде, период полувыведения ретинола достигает 9 часов.

Показания:

Для системного применения: 

• гиповитаминоз и авитаминоз А в комплексной терапии инфекционных заболеваний, в т.ч. кори, дизентерии;

• заболеваний кожи (ожоги, обморожения, раны, туберкулез кожи, гиперкератоз, ихтиоз, псориаз, пиодермия, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы),

• заболеваний глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век, конъюнктивит),

• рахита, гипотрофии, острых респираторных заболеваний, острых и хронических бронхолегочных заболеваний, в т.ч. трахеита, бронхита, пневмонии;

• эрозивно-язвенных и воспалительных поражений ЖКТ, цирроза печени.

Для наружного применения: экзема, дерматит (в т.ч. атопический вне обострения), хейлит, поверхностные трещины и ссадины кожи, возрастные изменения кожи; заболевания кожи, связанные с нарушением процессов кератинизации; для активации репаративных процессов при различных дерматозах после терапии глюкокортикоидами.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, желчно-каменная болезнь, хронический панкреатит, беременность (I триместр).

Ограничения к применению:

Острый и хронический нефрит, декомпенсация сердечной деятельности.

Побочные действия:

Проявления гипервитаминоза A: у взрослых — сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица с последующим шелушением кожи, тошнота, рвота, возможно обострение заболеваний печени, болезненность в костях нижних конечностей; у детей — повышение температуры тела, сонливость, повышенная потливость, рвота, кожные высыпания, повышенное потоотделение, петехии и экзантемы на коже, олигурия. Возможно также повышение давления СМЖ, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста могут развиться гидроцефалия, выпячивание родничка).

При в/м инъекциях: болезненность в месте введения, образование инфильтратов.

При наружном применении: зуд и гиперемия в месте аппликации (требуют временной отмены препарата).

Длительный ежедневный прием витамина А может вызвать интоксикацию, гипервитаминоз А.

Взаимодействие:

Не следует сочетать с другими препаратами, содержащими витамин А и ретиноиды (во избежание гипервитаминоза А). Несовместим с антибиотиками тетрациклинового ряда.

Салицилаты и ГК уменьшают риск развития побочных эффектов. Эстрогены и пероральные контрацептивы, их содержащие, увеличивают плазменные концентрации витамина А.

Уменьшает (взаимно) опасность гипервитаминоза D. Всасывание ретинола нарушают нитриты, колестирамин, колестипол, неомицин (внутрь).

Передозировка:

При остром гипервитаминозе — сильнейшая головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройство зрения, судороги, неукротимая рвота, профузный понос, тяжелое обезвоживание организма; на второй день появляется распространенная сыпь с последующим крупнопластинчатым шелушением, начиная с лица; прощупывание длинных трубчатых костей резко болезненно вследствие поднадкостничных кровоизлияний, изменений кости, мягких тканей. У детей острый гипервитаминоз характеризуется беспокойством, волнением, бессонницей в течение первых суток, иногда появляется сонливость, повышение температуры до 39 °C, рвота, выпячивание большого родничка, признаки удушья.

Лечение: симптоматическое; в качестве антагониста назначают тироксин, а также аскорбиновую кислоту.

Способ применения и дозы:

Внутрь, в/м, наружно. Лечебные дозы при авитаминозах легкой и средней степени: взрослым — до 33000 МЕ/сут, при заболеваниях глаз (гемералопии, ксерофтальмии, пигментном ретините) — 50000–100000 МЕ/сут. Детям — 1000–5000 МЕ/сут, в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи: взрослым — 50000–100000 МЕ/сут, детям — 5000–10000–20000 МЕ/сут. Масляные растворы можно также применять наружно при ожогах, язвах, отморожениях, смазывая 5–6 раз в сутки и прикрывая марлевой повязкой; одновременно ретинол назначают внутрь или в/м.

Наружно. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в день, рано утром и поздно вечером. При сильном шелушении кожи — под окклюзионную повязку.

В1 Тіаміну хлорид

Фармакологические группы

• Витамины и витаминоподобные средства

• Витамины группы B

Состав и форма выпуска

1 ампула с 1 мл раствора для инъекций содержит тиамина хлорида 50 мг; в упаковке 10 шт.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тиамина хлорид (витамин В1) — синтетический препарат водорастворимого витамина В1. В организме в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментативных реакций. Препарат возобновляет дефицит витамина В1, который играет важную роль в обмене веществ и нервно-рефлекторной регуляции, влияет на проведение нервного возбуждения в синапсах, проявляет ганглиоблокирующий и курареподобный эффект.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения препарат быстро абсорбируется. Фосфорилирование происходит в печени. Накапливается в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. Элиминируется почками и кишечником, приблизительно 8–10% — в неизмененном виде

Показания

Гиповитаминоз и авитаминоз B₁ (в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом энтеральном питании, гемодиализе, страдающих синдромом мальабсорбции); неврит, радикулит, невралгия, периферический парез и паралич, миокардиодистрофия, атония кишечника; голодание; хронический алкоголизм; выраженные нарушения функции печени; тиреотоксикоз; повышенная потребность при беременности.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Потливость, тахикардия, аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, редко — анафилактический шок.

Взаимодействие

Не рекомендуется смешивать с растворами, содержащими сульфиты (разрушение), цианокобаламином (инактивируется в присутствии продуктов расщепления витамина B₁).

Способ применения и дозы

В/м (глубоко), в/в медленно, ежедневно, однократно. Разовая доза — 25–50 мг, курс — от 10 до 30 дней.

Е Токоферолу ацетат

Фармакологическая группа

Витамины и витаминоподобные средства

Фармакологические свойства

• Витамин Е — жирорастворимый витамин, который оказывает существенное антиоксидантное и радиопротекторное действие, принимает участие в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток и других важнейших процессах клеточного метаболизма.

• Витамин Е улучшает потребление тканями кислорода.

• Оказывает ангиопротекторное действие, влияя на тонус и проницаемость сосудов, стимулируя образование новых капилляров.

• Иммуномодулирующий эффект витамина Е обусловлен стимуляцией Т-клеточного и гуморального иммунитета.

• Токоферол незаменим для нормальных репродуктивных процессов: оплодотворения, развития плода, формирования и функционирования половой системы.

• При дефиците витамина Е развиваются гипотония и дистрофия скелетных мышц, миокарда, повышаются проницаемость и ломкость капилляров, развивается дегенерация фоторецепторов, вызывающая нарушение зрения.

Развивается снижение половой функции у мужчин и нарушение менструального цикла, склонность к выкидышам у женщин.

• Дефицит витамина Е может обусловить развитие гемолитической желтухи у новорожденных, а также синдром мальабсорбции, стеаторею.

После всасывания в кишечнике большая часть токоферола поступает в лимфу и кровь, быстро распределяется в тканях организма с преимущественным накоплением в печени, мышцах, жировой ткани. Самая высокая концентрация определяется в надпочечниках, гипофизе, половых железах, миокарде. Большая часть препарата выводится из организма с мочой, частично — с желчью.